The invention relates to a solid pharmaceutical composition containing bosentan, in which the inventor prevents the drug from disintegrating in the stomach and causing it to disintegrate and release in the small intestine by preparing an enteric-coated preparation. Thus, on the one hand, the gastric adverse reactions caused by gastric disintegration were solved, on the other hand, because of the high pH value of small intestinal juice, the preparation could be dissolved and absorbed in the small intestinal juice with high pH after disintegration and dissolution, which shortened the dissolution time of the drug, effectively increased the peak concentration of the drug, and ultimately increased the production of the drug preparation. Finally, to ensure that the drug dissolves in the small intestine due to high pH, sodium bicarbonate is added to the preparation. The results showed that the enteric-coated preparation had good stability, good disintegration and dissolution in the small intestine, simple process, easy to enlarge, and was suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种含有波生坦的固体药物组合物
本专利技术属于医药
,具体涉及一种含有波生坦的固体药物组合物及其制备方法和用途。
技术介绍
肺动脉高压(PulmonaryArterialHypertension,PAH)是由多种病因引起肺血管床受累而使肺循环阻力进行性增加,最终导致右心衰竭的一类病理生理综合征。肺动脉高压分为特发性PAH、家族性PAH和其它相关因素PAH,包括先天性心脏病、结缔组织病(硬皮病等)、慢性肺血栓栓塞、HIV感染、服用减肥药(anorexigen)等。国外报道严重肺动脉高压患病率为30~50/10万。根据国内文献资料判断,目前国内医院每年确诊的肺动脉高压约6.2~9.5万人,平均约8万人/年。2006年之前,我国特发性肺动脉高压的1年、2年、3年和5年生存率分别为68.0%、56.9%、38.9%和20.8%,与美国上世纪80年代的生存率相似。肺动脉血管扩张剂治疗(靶向治疗)药物的使用明显改善了患者的临床症状,推迟临床恶化时间,提高生活质量,使得我国肺动脉高压患者的生存率有了显著提高。特发性肺动脉高压患者确诊后的平均生存时间仅为2.8年已成为历史,目前超过50%的患者生存时间大于5年,已接近于发达国家的水平。目前肺动脉高压治疗药物的研究集中在三条病理生物学途径:前列环素途径、一氧化氮途径、内皮素途径。波生坦(Bosentan)是一种特异性、竞争性的双重内皮素受体阻滞剂,具有对ETA和ETB受体的亲和作用,与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。能降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症,临床用于治疗休息或轻微运动时(功能 ...
【技术保护点】
1.一种含有波生坦的固体药物组合物,由主药波生坦,填充剂,碱化剂,崩解剂,助流剂,润滑剂,肠溶材料组成,该组合物通过如下步骤进一步制备成肠溶制剂:步骤一:取波生坦原料药粉碎,过200目筛,备用;步骤二:取步骤一得到的波生坦原料,依次加入碱化剂,填充剂,崩解剂混合均匀;步骤三:取步骤二所得物料,加入纯化水制软材,20目筛网制粒,干燥,24目筛网整粒,得载药干颗粒;步骤四:取步骤三所得载药干颗粒,依次加入助流剂,润滑剂,混合均匀,为制剂中间体物料;步骤五:取步骤四所得制剂中间体物料,压片,包隔离衣,包肠溶衣,为波生坦肠溶片剂;步骤六:取步骤四所得制剂中间体物料,装入肠溶胶囊壳中,为波生坦肠溶胶囊;其特征在于,所述碱化剂为碳酸氢钠,所述填充剂为微晶纤维素,崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,助流剂为微粉硅胶,润滑剂为硬脂酸镁,隔离衣为普通胃溶型包衣材料。
【技术特征摘要】
1.一种含有波生坦的固体药物组合物,由主药波生坦,填充剂,碱化剂,崩解剂,助流剂,润滑剂,肠溶材料组成,该组合物通过如下步骤进一步制备成肠溶制剂:步骤一:取波生坦原料药粉碎,过200目筛,备用;步骤二:取步骤一得到的波生坦原料,依次加入碱化剂,填充剂,崩解剂混合均匀;步骤三:取步骤二所得物料,加入纯化水制软材,20目筛网制粒,干燥,24目筛网整粒,得载药干颗粒;步骤四:取步骤三所得载药干颗粒,依次加入助流剂,润滑剂,混合均匀,为制剂中间体物料;步骤五:取步骤四所得制剂中间体物料,压片,包隔离衣,包肠溶衣,为波生坦肠溶片剂;步骤六:取步骤四所得制剂中间体物料,装入肠溶胶囊壳中,为波生坦肠溶胶囊;其特征在于,所述碱化剂为碳酸氢钠,所述填充剂为微晶纤维素,崩解剂为交联羧甲基纤维素钠,助流剂为微粉硅胶,润滑剂为硬脂酸镁,隔离衣为普通胃溶型包衣材料。2.如权利要求1所述含有波生坦的固体药物组合物,其特征在于,所述隔离衣为欧巴代85G。3.如权利要求1所述含有波生坦的固体药物组合物,其特征在于,所述肠溶包衣材料为雅克宜,以素片片重计,肠溶包衣增重为15%-20%。4.如权利要求3所述含有波生坦的固体药物组合物,其特征在于,单位剂量波生坦,以无水物计,含量为62.5mg,125mg。5.如权利要求4所述含有波生坦的固体药物组合物,处方组成如下:6.如权利要求4所述含有波生坦的固体药物组合物,处方组成如下:7.如权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人,
申请(专利权)人:天津双硕医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:天津,12
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