本发明专利技术公开了一种降血脂药物匹伐他汀钙组合物干混悬剂，属于医药技术领域。该组合物由匹伐他汀钙、山梨醇、西黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖制成。所述的匹伐他汀钙为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的匹伐他汀钙，通过试验研究发现该化合物制成的干混悬剂在提高稳定性的同时具有显著提高匹伐他汀钙抑制HMG-CoA还原酶活性的功效，从而显著提高了其降脂效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种降血脂药物匹伐他汀钙组合物干混悬剂。
技术介绍
匹伐他汀钙是日产化学公司和兴和株式会社开发的第一个全合成的HMG-CoA还 原酶抑制剂，是继阿托伐他汀和瑞舒伐他汀之后的又一强效他汀类降脂药物，主要用于治 疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。于1999年11月在日本注册，并于2003年7月 17日首次在日本批准上市，后续相继在韩国、泰国、中国和美国上市。国外以其临床试验中 显示的强大的降脂效力而被誉为"超级他汀"。面对高血脂症发病率的日益提高，我们需要 寻找更加高效的药物。 本专利技术提供一种匹伐他汀钙新晶型化合物，该匹伐他汀钙新晶型化合物是一种不 同于现有技术报道的匹伐他汀钙，通过试验研究发现该化合物制成的干混悬剂在提高稳定 性的同时具有显著提高匹伐他汀钙抑制HMG-CoA还原酶活性的功效，从而显著提高了其降 脂效果。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种降血脂药物匹伐他汀钙组合物干混悬剂。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 一种降血脂药物匹伐他汀钙组合物干混悬剂，所述的组合物由匹伐他汀钙、山梨醇、西 黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖制成；所述的匹伐他汀钙为晶体，使用Cu-Ka 射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 优选地，以重量份计，所述的匹伐他汀钙组合物由2重量份的匹伐他汀钙、 213-214重量份的山梨醇、5-7重量份的西黄芪胶、4. 0-4. 8重量份的胶性二氧化硅、 0. 8-1. 2重量份的苯甲酸钠、0. 8-1. 2重量份的三氯蔗糖制成。 优选地，以重量份计，所述的匹伐他汀钙组合物由2重量份的匹伐他汀钙、213. 5 重量份的山梨醇、6重量份的西黄芪胶、4. 4重量份的胶性二氧化硅、I. 0重量份的苯甲酸 钠、1. 0重量份的二氯鹿糖制成。 优选地，所述的匹伐他汀钙组合物干混悬剂的制备方法包括以下步骤： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料处理：将处方量的匹伐他汀钙和处方量的山梨醇按等量递加法混合，混合均 匀后粉碎100目筛，制得原辅料混合物； (3) 混合：将原辅料混合物和西黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖投入三维运 动混合机，设置预混合速度15转/分钟、混合时间50分钟； (4) 包装：根据总混所得物料含量计算理论装量范围后进行分装。 优选地，所述的匹伐他汀钙的晶体的制备方法包括以下步骤： (1)将甲醇、N，N-二甲基甲酰胺配制成混合溶剂，甲醇、N，N-二甲基甲酰胺的体积比 为 2:1 ; (2) 取匹伐他汀钙原料药，溶于步骤（I)的体积为匹伐他汀钙重量的6倍的甲醇、N，N- 二甲基甲酰胺的混合溶剂中，升温至40°C，搅拌至全部溶解，得匹伐他汀钙溶液； (3) 在搅拌速度560r/min的条件下，将步骤（2)的匹伐他汀钙溶液加入到体积为匹伐 他汀钙重量的5倍的氯仿中，混合，形成混悬液，以10°C /min的速度降温至-KTC ; (4) 进行抽滤，洗涤滤饼，然后将滤饼真空干燥，得到结晶性粉末，即为所述的匹伐他汀 钙晶体化合物。 下面对本专利技术的技术方案做进一步的解释和说明： 固体化学药物的多晶型现象是一种普遍物质存在的自然现象，这种现象是指一种固体 化学药物可以存在2种或2种以上晶型状态，又称为物质的多晶型状态，物质的多晶型状态 也称为"同质异晶"现象。同质异晶的固体物质虽然其化学本质是相同的，但其理化性质可 能是不同的。对于理化性质不同的"同质异晶药物"，在临床上也可以表现出不同防治疾病 的疗效，直接影响药物的应用和临床效果。 本专利技术人经过大量的试验得到了一种不同于现有技术的匹伐他汀钙新晶型结构， 并通过试验，表明该新晶型化合物制成的干混悬剂在提高稳定性的同时具有显著提高匹伐 他汀钙抑制HMG-CoA还原酶活性的功效，从而显著提高了其降脂效果。【附图说明】 图1为本专利技术实施例1制备的匹伐他汀钙晶体使用Cu-K α射线测量得到的X-射 线粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:匹伐他汀钙晶体的制备 (1) 将甲醇、N，N-二甲基甲酰胺配制成混合溶剂，甲醇、N，N-二甲基甲酰胺的体积比 为 2:1 ; (2) 取匹伐他汀钙原料药，溶于步骤（1)的体积为匹伐他汀钙重量的6倍的甲醇、N，N- 二甲基甲酰胺的混合溶剂中，升温至40°C，搅拌至全部溶解，得匹伐他汀钙溶液； (3) 在搅拌速度560r/min的条件下，将步骤（2)的匹伐他汀钙溶液加入到体积为匹伐 他汀钙重量的5倍的氯仿中，混合，形成混悬液，以10°C /min的速度降温至-KTC ; (4) 进行抽滤，洗涤滤饼，然后将滤饼真空干燥，得到结晶性粉末，即为所述的匹伐他汀 钙晶体化合物。 制备得到的匹伐他汀钙晶体使用Cu-Κα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图 1所示。 实施例2:匹伐他汀钙干混悬剂的制备 处方：2重量份的实施例1制得的匹伐他汀钙晶型化合物、213重量份的山梨醇、5重 量份的西黄芪胶、4. 0重量份的胶性二氧化硅、0. 8重量份的苯甲酸钠、0. 8重量份的三氯蔗 糖。 制备方法： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料处理：将处方量的匹伐他汀钙和处方量的山梨醇按等量递加法混合，混合均 匀后粉碎100目筛，制得原辅料混合物； (3) 混合：将原辅料混合物和西黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖投入三维运 动混合机，设置预混合速度15转/分钟、混合时间50分钟； (4) 包装：根据总混所得物料含量计算理论装量范围后进行分装。 实施例3:匹伐他汀钙干混悬剂的制备 处方：2重量份的实施例1制得的匹伐他汀钙晶型化合物、213. 5重量份的山梨醇、6重 量份的西黄芪胶、4. 4重量份的胶性二氧化硅、1重量份的苯甲酸钠、1重量份的三氯蔗糖。 制备方法： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料处理：将处方量的匹伐他汀钙和处方量的山梨醇按等量递加法混合，混合均 匀后粉碎100目筛，制得原辅料混合物； (3) 混合：将原辅料混合物和西黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖投入三维运 动混合机，设置预混合速度15转/分钟、混合时间50分钟； (4) 包装：根据总混所得物料含量计算理论装量范当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种降血脂药物匹伐他汀钙组合物干混悬剂，其特征在于：所述的组合物由匹伐他汀钙、山梨醇、西黄芪胶、胶性二氧化硅、苯甲酸钠、三氯蔗糖制成；所述的匹伐他汀钙为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘学键，
申请(专利权)人：青岛华之草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。