一种（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈的合成方法，以（S）-2-腈基吡咯烷甲苯磺酸盐为原料，在非质子有机溶剂和有机碱的存在下，与氯乙酰氯反应合成（S）-1-（2-氯乙酰基）吡咯烷-2-甲腈；所述非质子有机溶剂为二氯甲烷或氯仿，所述有机碱为三乙胺或二异丙基乙基胺。本发明专利技术具有成本低、收率高、纯度高、操作简便、节约时间的优点，利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
—种(2-氯乙酰基)吡略院-2-甲腈的合成方法
本专利技术涉及一种维格列汀中间体的合成方法，具体涉及(Λ-1- (2-氯乙酰基)批咯烧~2~甲臆的合成方法。
技术介绍
维格列汀(化学名:(2幻-1-[[(3-羟基-1-金刚烷基)氨基]乙酰基]吡咯烧-2-甲腈，Vildagliptin)具有以下结构:

【技术保护点】
一种（S）‑1‑（2‑氯乙酰基）吡咯烷‑2‑甲腈的合成方法，其特征在于，以（S）‑2‑腈基吡咯烷对甲苯磺酸盐（式2）为原料，在非质子有机溶剂和有机碱的存在下，与氯乙酰氯反应合成（S）‑1‑（2‑氯乙酰基）吡咯烷‑2‑甲腈（式1），反应式如下：；所述非质子有机溶剂为二氯甲烷或氯仿，所述有机碱为三乙胺或二异丙基乙基胺。

【技术特征摘要】
1.一种(50-1- (2-氯乙酸基)吡咯焼-2-甲臆的合成方法，其特征在于，以(50-2-臆基吡咯烷对甲苯磺酸盐(式2)为原料，在非质子有机溶剂和有机碱的存在下，与氯乙酰氯反应合成(50 _1_ (2-氯乙酰基)吡咯焼-2-甲腈(式1)，反应式如下: 2.根据权利要求1所述的(幻-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤: (1)将所述非质子有机溶剂与-2-腈基吡咯烷对甲苯磺酸盐加入到反应瓶中，冷却至-10~o°c，滴加所述有机碱，搅拌得到澄清溶液； (2)在-10~10°C下，向步骤(1)所得的澄清溶液中滴加氯乙酰氯，滴加完毕后继续搅拌至反应完全，加入蒸懼水淬灭反应； (3)静置步骤(2)所得溶液，分液，去除水相，有机相用饱和NaHCO3溶液洗涤；静置分液，去除水相，用无水硫酸镁干燥洗涤后的有机相，浓缩，即得(Λ-1- (2-氯乙酰基)吡咯烧-2-甲臆。3.根据权利要求1或2所述的(幻-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成方法，其特征在于，所述非质子有机溶剂为二氯甲烷，所述有机碱为三乙胺，反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：张勇，高子彬，杨金路，
申请(专利权)人：河北科技大学，
类型：发明
国别省市：河北;13