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本发明涉及一种手性哌嗪酮衍生物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的带保护基团的乙醇胺发生氧化反应，得到式(II)的带保护基团的氨基乙醛；在醇溶剂中，式(II)的带保护基团的氨基乙醛与氨基酸酯在还原剂存在下的条件下发生还原氨化反应，得到式(I...该专利属于凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司所有，仅供学习研究参考，未经过凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司授权不得商用。