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棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用制造技术

技术编号:9814319 阅读:126 留言:0更新日期:2014-03-28 16:41
本发明专利技术涉及棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用,具体涉及棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭,肾纤维化及糖尿病肾病的药物中的应用。在上述应用中,棕矢车菊素使用剂量范围是10mg~500mg;优选10~250mg。棕矢车菊素以片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆等形式存在,优选为片剂。

【技术实现步骤摘要】
棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用
本专利技术涉及棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用,具体涉及棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭,肾纤维化及糖尿病肾病的药物中的应用。
技术介绍
艾叶(FoliumArtemisiae Argyi)来源于菊科蒿属植物艾(Artemisia argyiLevi, et Vant.)的干燥叶,为临床常用中药。棕矢车菊素是从艾叶中提取获得的单一化合物[唐生安,孙亮,翟慧媛,段宏泉,张彦文.艾叶化学成分的研究.天津医科大学学报,2011,17(4):461-463.],掠矢车菊素具有抗炎作用[Clavin M, Gorzalczany S, Macho A,Munoz E,Ferraro G,Acevedo C,Martino V.Ant1-1nflammatory activity of flavonoidsfrom Eupatorium amottianum.JEthnopharmaco1.2007 ;112 (3):585-589.],但掠矢车菊素在制备预防或治疗慢性肾损伤和肾纤维化的药理作用未见报道。本专利技术人通过大量的实验研究,专利技术了棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭、肾纤维化及糖尿病肾病的药物中的应用。
技术实现思路
:本专利技术提供了棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用本专利技术提供了棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭的药物中的应用。本专利技术提供了棕矢车菊素在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。本专利技术提供了棕矢车菊素在制备治疗或预防糖尿病肾病的药物中的应用。本专利技术提供的棕矢车菊素在用于慢性肾功能衰竭、肾纤维化及糖尿病肾病时,其使用剂量范围是IOmg~500mg ;优选10~250mg。本专利技术提供的棕矢车菊素可以根据制剂需要,加入相应辅料,以、片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆等形式存在,优选为片剂。本专利技术提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。本专利技术人进行了下列试验来证实治疗或预防慢性肾功能衰竭、肾纤维化及糖尿病肾病的药物中的应用,但药理作用不限于此。具体实施实例:制备例1:制备棕矢车菊素Ikg干燥的艾叶粉碎,用6倍量95%的乙醇加热回流提取3次,每次6h,过滤,合并滤液,减压浓缩至浸膏状,得提取物,加适量蒸馏水混悬后,于IOL的分液漏斗中以乙酸乙酯萃取,收集萃取物以硅胶柱层析(硅胶600g,300-400目)分离,依次用CH2C12 —CH2C12:EtoAc (5:1 — 2:1) — EtoAc — MeOH梯度洗脱,通过TLC合并类似组分,过硅胶柱常压柱,得棕矢车菊素460mg。实施例2棕矢车菊素片剂制备称取10.0g棕矢车菊素、55.0g糖粉、110.0g乳糖和23.0g羧甲基淀粉钠充分混合均匀后过100目筛,加入适量的3% PVPk3ci水溶液适量制软材,20目筛制粒,60°C干燥3小时,18目筛整粒,加入2.0g硬脂酸镁,混合均匀后浅凹冲压,调节片重约200mg,即得。具体实施例试验I棕矢车菊素对肾切除导致大鼠慢性肾衰的影响1.1药品与试剂棕矢车菊素按制备例I制备谷胱甘肽(山东绿叶制药有限公司,规格:300mg/支,批号:20120706)肌酐和尿素氮试剂盒(北京中生科技公司,批号:120606)实验动物:普通级Wistar大鼠,雄性,体重280g_350g,山东绿叶制药有限公司动物实验中心提供。合格证号:鲁动质字200906005号。1.2试验方法与结果大鼠140只,体重150_200g,动物喂养I周,将动物分为7组,每组20只,即正常组,模型组,谷胱甘肽静脉注射(150mg/kg)组,棕矢车菊素lmg/kg组,棕矢车菊素5mg/kg组,棕矢车菊素25mg/kg组,棕矢车菊素50mg/kg组,除正常组外,大鼠用5/6肾切除方法制成慢性肾衰模型,第一次手术切除左肾2/3,一周后行第二次手术切除右肾,第二次手术后5周开始给药,棕矢车菊素给药方式为灌胃给药,给药后4周、8周分别大鼠眼框取血,测定血清肌酐和尿素氮,给 药后4周处死10只,试验结束处死10只,作病理切片,观察肾功能的病理改变。从表1、表2结果可以看出,棕矢车菊素lmg/kg组降低大鼠慢性肾衰血清肌酐和尿素氮(与模型组比较,P < 0.05);谷胱甘肽静脉注射(150mg/kg)组,棕矢车菊素5mg/kg组,棕矢车菊素25mg/kg组,棕矢车菊素50mg/kg组明显降低大鼠慢性肾衰血清肌酐和尿素氮(与模型组比较,P < 0.01);棕矢车菊素25mg/kg组降低大鼠慢性肾衰血清肌酐和尿素氮与棕矢车菊素50mg/kg组比较,无显著性差异。病理改变:给药第4周模型组光镜下见肾小球有不同程度代偿性肥大,系膜细胞增生,系膜基质增多,肾小球毛细血管襻呈分叶状,部分肾小球囊腔消失,毛细血管管壁增厚,肾小管肿胀、扩张,管腔内有蛋白沉积,部分小管萎缩,间质有炎性细胞浸润,各给药组亦见上述改变,但病变程度较轻,随剂量增大,病变程度减轻;给药第8周模型组光镜下见系膜细胞增生,基质明显增多,毛细血管管壁塌陷,毛细血管节段性硬化,硬化区多在血管壁附近硬化的肾小球内可见均质圆形PAS染色深红色的沉积物,个别肾小球有局灶球囊粘连,局灶新月体形成,间质可见炎细胞浸润,纤维组织增生,各组肾小球硬化程度不等,随剂量增大,病变程度减轻。表1棕矢车菊素对肾切除慢性肾衰大鼠给药4周血清肌酐和尿素氮的影响本文档来自技高网...

【技术保护点】
棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾损伤的药物中的应用。2.棕矢车菊素在制备治疗或预防慢性肾功能衰竭的药物中的应用。3.棕矢车菊素在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。4.棕矢车菊素在制备治疗或预防...

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋王林亢泽春栾海云许勇
申请(专利权)人:滨州医学院
类型:发明
国别省市:

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