一种无蔗糖型胃脘舒制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种无蔗糖型胃脘舒制剂及其制备方法。其特征在于所述制剂由中药原料和辅料制成，所述中药原料由2份党参、2份白芍、1份陈皮、2份山楂（炭）、1份醋延胡索、2份甘草组成，上述原料经水提、浓缩、醇沉、精制，或精制后继续减压干燥、粉碎，然后加入无蔗糖辅料制成成品，所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配。本发明专利技术中的药剂在保证药品质量可控性的同时，可以提高糖尿病人群、中老年人群，以及其他需要控制体重的人群用药的安全性；保持药品服用口感，不影响患者用药依从性；改进了制剂处方，辅料用量显著减少。

【技术实现步骤摘要】
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] 本专利技术涉及一种无蔗糖型胃脘舒制剂，具体涉及一种无蔗糖型胃脘舒胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液及其制备方法。[
技术介绍
]目前临床应用的胃脘舒制剂只有颗粒剂一种。胃脘舒颗粒为国家中药保护品种，用于脾虚气滞所致的胃脘痞满、嗳气纳差、时有隐痛；萎缩性胃炎见上述证候者。疗效显著。方中党参甘平，补中益气，健脾养胃，以固中州，为君药。白芍酸收，养阴柔肝，缓急止痛；山楂甘酸微温，健脾开胃，消食化积；陈皮辛散苦降，芳香醒脾，理气和胃，三药配合君药柔肝醒脾，行气和胃，合为臣药。延胡索辛苦温，活血行气，功善止痛，为佐药。甘草甘平，合党参补中益气，以资化源，配伍白芍甘酸化阴，缓急止痛，又能调和诸药，为佐使药。六药合用，共奏益气阴，健脾胃，消痞满之功。近30年来，随着生活水平的提高，膳食结构及生活方式的改变，我国糖尿病患病率显著增加，特别是II型糖尿病的患者率呈现迅速增长趋势，已成为严重危害我国民众健康的三大慢性疾病(肿瘤、心脑血管疾病、糖尿病)之一。中国疾病预防控制中心和上海交通大学医学院附属瑞金医院于2010年8~12月合作进行了覆盖全国31个省(自治区、直辖市)的161个监测县(区)全国18岁及以上常住居民98685人的全国糖尿病调查项目，结果表明2010年我国18岁及以上居民糖尿病患病率9.65% (估计患者人数约9690万)，其中男性10.2%，女性9.0%，我国已成为世界上糖尿病人口最多的国家。但患者知晓率、治疗率和达标率却很低。如不予以有效控制，预计今后十年中我国糖尿病患者率仍会继续攀升。因此，糖尿病防治已成为我国最主要的公共卫生问题之一。现有的胃脘舒颗粒剂，处方中含有大量的蔗糖，以起到赋形、黏合、矫味等作用。如上文所述，胃脘舒制剂临床用药人群为成年人，正是II型糖尿病的高发人群。含大量蔗糖的胃脘舒颗粒剂不仅在生产、运输、贮存过程中容易被微生物污染，更为不利的是不适合糖尿病人群、中老年人群，以及其他需要控制体重的人群。在人口老龄化、糖尿病发病率居高不下的当今，研制无蔗糖型胃脘舒制剂十分必要。申请号为201110448948.X的中国专利公开了一种在制剂中组合添加糊精、乳糖、可溶性淀粉、甘露醇、木糖醇等辅料的无糖型妇康宝颗粒。上述专利存在以下显著缺陷:I)甘露醇与木糖醇有配伍禁忌；2)甘露醇的性质特殊，不仅在体内有其明确的药理作用(例如，甘露醇注射液在临床上作为脱水剂用于降低颅内压)；即使作为辅料，也属于可能影响“药物溶出行为、释放行为，或影响制剂体内吸收速度和程度”的“关键性”辅料。中国食品药品监督管理总局药品审评中心2008年发布的《已上市化学药品变更研究的技术指导原则》中即指出“ 口服固体制剂中大剂量使用甘露醇、山梨醇等甜味剂可能会引起生物利用度的改变”。因此，要求在涉及此类辅料的处方变更研究时，必须“全面考察变更前后产品的安全性、有效性和质量可控性”。3)含乳糖的制剂不适用于体内缺乏乳糖分解酶的人群。此类人群服用含乳糖的制剂，可能导致腹部绞痛，腹胀及腹泻等不良反应。医学文献资料表明，亚洲人乳糖吸收不良的发生率高达近90%。[
技术实现思路
]本专利技术为了解决上述缺陷，通过选择性能优异、无蔗糖辅料，并改进药品制剂加工方法，提供了一种无蔗糖型胃脘舒制剂及制备方法。本专利技术在保证药品质量可控性的同时，可以提高糖尿病人群、中老年人群，以及其他需要控制体重的人群用药的安全性；保持药品服用口感，不影响患者用药依从性；改进了制剂处方，辅料用量显著减少。为实现上述目的，设计一种无蔗糖型胃脘舒制剂，包括中药原料和辅料，中药原料由2份党参、2份白芍、1份陈皮、2份山楂炭、1份醋延胡索、2份甘草组成，其特征在于所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配，其中:稀释剂为糊精、麦芽糊精、环糊精、淀粉、预胶化淀粉、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或一种以上的组合物；润滑助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或一种以上的组合物；润湿剂是纯化水、药用乙醇的一种或一种以上的组合物；矫味剂为阿司帕坦、甜菊糖、纽糖、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、三氯焦糖、阿力糖、AK糖的一种或一种以上的组合物；黏合剂为羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙纤维素、聚维酮、交联聚维酮、羟丙甲纤维素的一种或一种以上的组合物；防腐剂为苯甲酸钠、山梨酸钾、山梨酸、脱氢乙酸钠、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯的一种或一种以上的组合物。当制剂为胶囊剂或片剂时，所述辅料采用稀释剂、湿润剂、润滑助流剂的复配，以含有中药原料成分的干膏粉1份为基准，所述辅料为稀释剂0.5~1份，润滑助流剂的重量百分比0.1~0.6%，润湿剂可`为50~95%的药用乙醇水溶液；胶囊剂中的稀释剂可由聚葡萄糖55~90%与微晶纤维素10~45%组成；片剂中的稀释剂可由糊精55~90%与淀粉10~45%组成。当制剂为颗粒剂时，所述辅料采用稀释剂、矫味剂、湿润剂、黏合剂的复配，以含有中药原料成分的干膏粉1份为基准，稀释剂为2.5~4.5份，矫味剂为0.1~0.2% ;稀释剂可由聚葡萄糖10~90%与糊精10~90%组成；黏合剂为甲基纤维素；润湿剂可为50~95%的药用乙醇水溶液，黏合剂和湿润剂按1:99 (重量比)的比例复配。当制剂为口服液时，所述辅料采用湿润剂、防腐剂、矫味剂的复配，所述防腐剂含量为0.1~0.2%，所述矫味剂含量为0.1~0.2%，余量为湿润剂，即纯化水。上述制剂制备方法包含如下步骤:Α.水提:将2份党参、2份白芍、1份陈皮、2份山楂(炭)、1份醋延胡索、2份甘草加水煎煮二次，每次加6~10倍量水，煎煮时间每次I~2小时；B.浓缩:合并煎液，滤液浓缩至相对密度为1.10 (92°C)的清膏；C.醇沉:在搅拌下加入乙醇至含醇量为60%，静置至少12小时，滤过；D.精制:取滤液浓缩至相对密度为1.27~1.30 (62°C )的稠膏。a.当制剂为口服固体制剂时，将步骤D获得的稠膏经减压干燥、粉碎制成干膏粉，再加入辅料，制成成品:1.所述制剂为胶囊剂，取干膏粉1份，稀释剂0.5~1份，加入适量湿润剂混合制粒，干燥，制得的颗粒加入0.1~0.6%的润滑助流剂，混匀，灌入胃溶空心硬胶囊，制成胶囊剂。i1.所述制剂为片剂，取干膏粉1份，稀释剂0.5~1份，加入适量湿润剂混合制粒，干燥，制得的颗粒加入0.1~0.6%的润滑助流剂，混匀，压片，制成片剂。ii1.所述制剂为颗粒剂，取干膏粉1份，加入稀释剂2.5~4.5份，加入矫味剂0.1~0.2%，混匀，加入黏合剂和湿润剂的复配物适量，制粒，干燥，制成颗粒剂。b.当制剂为口服液时，以纯化水为溶剂直接稀释步骤D中的稠膏，并加入防腐剂0.1~0.2%、矫味剂0.1~0.2%，搅拌溶解后以纯化水定容，过滤，灌装，100°C流通蒸汽灭菌，制成口服液。[【具体实施方式】]下面通过实施例对本专利技术做进一步详细说明，并不局限本专利技术的范围。实施例1处方:党参1820g、白芍1820g、陈皮910g、山楂(炭)1820g、醋延胡索910g、甘草1820g。制法:以上六味中药加水煎煮二次，每次加6~10倍量水，煎煮时间每次I~2小时。合并煎液，滤液浓缩至相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无蔗糖型胃脘舒制剂，包括中药原料和辅料，其特征在于所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配，所述制剂为胶囊剂或片剂，所述辅料采用稀释剂、润滑助流剂、湿润剂的复配，以含有中药原料成分的干膏粉1份为基准，稀释剂为0.5～1份，润滑助流剂的重量百分比0.1～0.6%；所述稀释剂为糊精、麦芽糊精、β?环糊精、淀粉、预胶化淀粉、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或一种以上的组合物；所述润滑助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或一种以上的组合物；所述润湿剂为纯化水、药用乙醇的一种或一种以上的组合物。

【技术特征摘要】
1.一种无蔗糖型胃脘舒制剂，包括中药原料和辅料，其特征在于所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配，所述制剂为胶囊剂或片剂，所述辅料采用稀释剂、润滑助流剂、湿润剂的复配，以含有中药原料成分的干膏粉1份为基准，稀释剂为0.5~1份，润滑助流剂的重量百分比0.1~0.6% ;所述稀释剂为糊精、麦芽糊精、β -环糊精、淀粉、预胶化淀粉、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或一种以上的组合物；所述润滑助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或一种以上的组合物；所述润湿剂为纯化水、药用乙醇的一种或一种以上的组合物。2.一种无蔗糖型胃脘舒制剂，包括中药原料和辅料，其特征在于所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配，所述制剂为颗粒剂，所述辅料采用稀释剂、矫味剂、黏合剂、湿润剂的复配，以含有中药原料成分的干膏粉1份为基准，稀释剂为2.5~4.5份，矫味剂的重量百分比为0.1~0.2% ;所述稀释剂为糊精、麦芽糊精、β-环糊精、淀粉、预胶化淀粉、低聚果糖、低聚木糖、聚葡萄糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或一种以上的组合物；所述矫味剂为阿司帕坦、甜菊糖、纽糖、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、三氯焦糖、阿力糖、AK糖的一种或一种以上的组合物；所述黏合剂为羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙纤维素、聚维酮、交联聚维酮、羟丙甲纤维素的一种或一种以上的组合物；所述润湿剂为纯化水、药用乙醇的一种或一种以上的组合物。3.一种无蔗糖型胃脘舒制剂，包括中药原料和辅料，其特征在于所述辅料包括湿润剂、稀释剂、矫味剂、黏合剂、润滑助流剂、防腐剂中若干组分的复配，所述制剂为口服液，所述辅料采用湿润剂、防腐剂、矫味剂的复配，所述矫味剂含量为0.1~0.2%，所述防腐剂含量为0.1~0.2%，余量为润湿剂；所述防腐剂为苯甲酸钠、山梨酸钾、山梨酸、脱氢乙酸钠、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯的一种或一种以上的组合物；所述矫味剂为阿司帕坦、甜菊糖、纽糖、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、三氯焦糖、阿力糖、AK糖的一种或一种以上的组合物；所述润湿剂为纯化水。4.如权利要求1或2所述的无蔗糖型胃脘舒制剂，其特征在于所述润湿剂由纯化水、药用乙醇以任意比例混合组成；颗粒剂所述黏合剂和湿润剂的复配物应按重量比1:99复配组成。5.如权利要求1或2所述的无蔗糖型胃脘舒制剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨云福，张弢，
申请(专利权)人：上海宝龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：