安它可朋组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种安他可朋组合物，其包含安它可朋或其医药可接受盐，PVPK30及SDS；其中安它可朋：PVP?K30：SDS的质量比为1：0.05～0.6：0.06～0.1。本发明专利技术还公开了安他可朋组合物的制备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】安它可朋组合物
本专利技术是关于一种安它可朋(Entacapone)组合物，其包含安它可朋、PVPK30及SDS。此外，本专利技术亦关于所述安它可朋组合物的制备方法及其用途。
技术介绍
安它可朋即(E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基-苯基)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺((E)-2-cyano-3-(3，4-dihydroxy-5-nitro-phenyl)-N，N-diethyl-2-propenamide)，是目前已知可用于治疗帕金森氏症(Parkinson′sDisease)的药物。由于安它可朋的溶离率及生体可用率低，目前已知的安它可朋组合物多以研磨或粉碎的方式将之制成尺寸较小的颗粒，以提高其溶离率及生体可用率。举例来说，US2010/0104634A1是使90％的安它可朋颗粒粒径小于40μm，而WO2009098661A1则是将安它可朋与糖醇的颗粒经微粒化工艺而使其粒径小于30μm。然而，研磨或微粒化这类工艺往往会产生高热，而使药物变质，另外，此类工艺仍有产率低及成本高的问题。因此，如何在毋须研磨、粉碎或微粒化等工艺的情况下制备出溶离率或生体可用率高的安它可朋组合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种安它可朋组合物的制备方法，其包含下列步骤：(a)将MCC、SDS、PVPK30、甘露糖醇及安它可朋依序混合5分钟，其中每200mg的安它可朋，PVPK30、SDS、MCC及甘露糖醇的含量分别为10mg、12mg、0.5mg及168mg；或每200mg的安它可朋，PVPK30、SDS、MCC及甘露糖醇的含量分别为20mg、12mg、0.5mg及168mg；(b)使步骤(a)所得的混合物通过150μm的筛网；(c)将步骤(b)所得的混合物喷洒去离子水进行造粒；(d)将步骤(c)所得的颗粒于50℃烘干，直至水分含量介于1％～3％，得出颗粒形式的安它可朋组合物；以上方法不包含使安它可朋、PVPK30及SDS的混合物的粒径小于30μm的研磨、粉碎或微粒化步骤。2.如权利要求1所述的方法，其中步骤(c)的造粒为湿式造粒。3.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝为华，王钟靓，陈蕙筠，
申请(专利权)人：因华生技制药股份有限公司，
类型：
国别省市：