【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
雄激素受体(“AR”)是配体激活的转录调节蛋白，其通过其内源雄激素活性介导男性性发育和功能的诱导。雄激素通常被称为男性性激素。雄激素是由睾丸和肾上腺皮质在体内产生，或者可以在实验室中合成的类固醇。雄激素类固醇在许多生理过程中起重要作用，包括男性性征如肌肉和骨量的发育和维持、前列腺生长、精子发生以及男性毛发分布(Matsumoto，Endocnnol.Met.Clin.N.Am.23857-75(1994))。内源类固醇雄激素包括睾酮和二氢睾酮(“DHT”)。睾酮是由睾丸分泌的主要类固醇，并且是在男性血清中发现的主要循环雄激素。在许多外周组织中，睾酮被酶5α-还原酶转化成DHT。因此认为，对于大多数雄激素作用而言，DHT起着胞内介质的作用(Zhou等人，Molec.Endocrinol.9208-18(1995))。其它类固醇雄激素包括睾酮的酯，如环戊丙酸酯、丙酸酯、苯基丙酸酯、环戊基丙酸酯、isocarporate、庚酸酯和癸酸酯，及其它合成雄激素，如7-甲基去甲睾酮(“MENT”)及其乙酸酯(Sundaram等人，“7 Alpha-Methyl-Nort...
【技术保护点】
一种由式（Ⅰ）的结构代表的选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）化合物或其前药、类似物、异构体、代谢物、衍生物、药学可接受的盐、药品、多晶型物、晶体、不纯物、Ｎ－氧化物、水合物或其任意组合：＊＊＊Ⅰ其中Ｘ为Ｏ；Ｚ为ＮＯ↓［２］、ＣＮ、ＣＯＲ或ＣＯＮＨＲ；Ｙ为Ｉ、ＣＦ↓［３］、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ或Ｓｎ（Ｒ）↓［３］；Ｑ为ＣＮ；Ｔ为ＯＨ、ＯＲ、－ＮＨＣＯＣＨ↓［３］、ＮＨＣＯＲ或ＯＣ（Ｏ）Ｒ；Ｒ为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、ＣＨ↓［２］Ｆ、ＣＨＦ↓［２］、ＣＦ↓［３］、ＣＦ↓［２］ＣＦ↓［３］、芳基、苯基、卤素、烯基或ＯＨ；且Ｒ↓［１］为ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｆ、ＣＨＦ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯T多尔顿，杜安D米勒，卡伦A韦韦尔卡，
申请(专利权)人：田纳西大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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