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槲皮素在预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用及所得制剂制造技术

技术编号:9055012 阅读:204 留言:0更新日期:2013-08-21 18:34
本发明专利技术公开了槲皮素在预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用及所得制剂,槲皮素能明显改善小鼠放射性肺损伤肺组织的炎性渗出,对放射性肺损伤具有一定的防治和治疗作用,为急性放射性肺炎的治疗提供了一种新的原料药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及槲皮素的一种新用途,具体涉及槲皮素在预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用。
技术介绍
槲皮素,又名栎精、槲皮黄素,溶于冰醋酸,几乎不溶于水。槲皮素具有多种生物活性且无明显毒副作用,广泛存在于蔬菜及水果中,已有研究表明,槲皮素具有以下功能:1.具有抗肿瘤作用;2.具有抗氧化作用;3.具有清除氧自由基作用;4.具有抗炎作用;5.具有抗血栓作用;6.具有抗病毒作用;7.具有保护血管作用。近年来,也有相关采用槲皮素在医疗用途的专利申请,例如,专利CN99120216.3在预防或治疗抑郁或焦虑的用途,但目前并没有槲皮素在急性放射性肺炎领域的相关研究或报道公开。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供槲皮素的一种新的医药用途,即槲皮素在制备预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用。本专利技术的另一目的是提供以槲皮素为药物有效成分的治疗和预防急性放射性肺炎的药物制剂。本专利技术提供了一种槲 皮素的一种新用途,现有技术中仅公开了槲皮素在
技术介绍
中起到的一些作用,但专利技术人在研究中发现,槲皮素对于放射性情况引起的急性肺炎也具有很好的治疗效果,其具体技术方案如下: 槲皮素在制备预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用。上述应用中,所述药物为注射剂、片剂或胶囊剂。—种预防和治疗急性放射性肺炎的注射剂,其特征是:由槲皮素和药用溶剂组成。一种预防和治疗急性放射性肺炎的片剂或胶囊剂,其特征是:由槲皮素和药用辅料组成。本专利技术经过大量的研究,发现槲皮素能明显改善小鼠放射性肺损伤肺组织的炎性渗出,对放射性肺损伤具有一定的防治和治疗作用,为急性放射性肺炎的治疗提供了一种新的原料药。附图说明图1为正常对照组肺组织HE染色图。图2为单纯照射组肺组织HE染色图。图3为照射+低剂量组肺组织HE染色图。图4为照射+高剂量组肺组织HE染色图。图5为NF - K Bp65在肺内表达和分布变化的免疫组化图,其中a为正常对照组(生理盐水),b为单纯照射组,c为照射+低剂量给药组,d为照射+高剂量给药组,e为阳性对照组(阿米福汀),f为单纯给药组。图6为I K b-α在肺内表达和分布变化的免疫组化图,其中a为正常对照组(生理盐水),b为单纯照射组,c为照射+低剂量给药组,d为照射+高剂量给药组,e为阳性对照组(阿米福汀),f为单纯给药组。图7为SAPK/JNK肺内表达和分布变化的免疫组化图,其中a为正常对照组(生理盐水),b为单纯照射组,c为照射+低剂量给药组,d为照射+高剂量给药组,e为阳性对照组(阿米福汀),f为单纯给药组。图8为p38肺内表达和分布变化的免疫组化图,其中a为正常对照组(生理盐水),b为单纯照射组,c为照射+低剂量给药组,d为照射+高剂量给药组,e为阳性对照组(阿米福汀),f为单纯给药组。图9为p44/p42肺内表达和分布变化的免疫组化图,其中a为正常对照组(生理盐水),b为单纯照射组,c为照射+低剂量给药组,d为照射+高剂量给药组,e为阳性对照组(阿米福汀),f为单纯给药组。图10为不同处理组NF- K B和MAPK蛋白表达情况图,其中A:阿米福汀对照组;B正常对照组(生理盐水);C:单纯给药组;D:单纯照射组;E:照射+高剂量给药组;F:照射+低剂量给药组。图11为各组小鼠肺组织NF-κ Bp65蛋白趋势图,其中A:单纯照射组;B照射+低剂量给药组;C:照射+高剂量给药组;D:阿米福汀对照组;E:单纯给药组;F:正常对照组(生理盐水)。图12为各组小鼠肺组织I K b-α蛋白趋势图,其中A:单纯照射组;B照射+低剂量给药组;C:照射+高剂量给药组;D:阿米福汀对照组;E:单纯给药组;F:正常对照组(生理盐水)。图13为各组小鼠肺组织SAPK/JNK蛋白趋势图,其中A:单纯照射组;B照射+低剂量给药组;C:照射+高剂量给药组;D:阿米福汀对照组;E:单纯给药组;F:正常对照组(生理盐水)。图14为各组小鼠肺组织p38蛋白趋势图,其中A:单纯照射组;B照射+低剂量给药组;C:照射+高剂量给药组;D:阿米福汀对照组;E:单纯给药组;F:正常对照组(生理盐水)。图15为各组小鼠肺组织p44/p42蛋白趋势图,其中A:单纯照射组;B照射+低剂量给药组;C:照射+高剂量给药组;D:阿米福汀对照组;E:单纯给药组;F:正常对照组(生理盐水)。具体实施例方式下述实施例中,所用槲皮素在市场上可以买到。实施例将槲皮素用二甲基亚砜(DMSO)溶解,配制成注射液,槲皮素浓度为2mg/ml和4mg/ml。下面以此注射剂为例研究槲皮素对预防和治疗急性放射性肺炎的效果。动物实验 1、实验方法 1.1实验前采用随机数字表法将80只小鼠随机分为六组:(I)正常对照组,8只小鼠;(2)单纯给药组,8只小鼠;(3)单纯照射组,16只小鼠;(4)照射+高剂量给药组,16只小鼠;(5)照射+低剂量给药组,16只小鼠;(6)阿米福汀对照组,16只小鼠。1.2分组后,正常对照组:虚拟照射(加速器不出射束)前小鼠尾静脉注射等量生理盐水,给药体积为100μ 1,30分钟后实施虚拟照射,照射后按每周两次经小鼠尾静脉注射生理盐水;单纯给药组:虚拟照射前小鼠尾静脉注射槲皮素溶液,给药体积为100 μ 1,30分钟后实施虚拟照射,照射后按每周(6周内)两次经小鼠尾静脉注射槲皮素;单纯照射组:照射前行戊巴比妥腹腔麻醉,以自制的装置固定小鼠,大孔径CT扫描,以确定肺脏位置并做好标记以确保放疗时照射位置及照射剂量的准确。照射时,小鼠体位与模拟定位时相同,铅屏蔽头部与腹部行6MV X线单次全胸部照射,剂量为10Gy,源皮距100cm,照射野40cmX 40cm ;照射+高剂量给药组:照射前小鼠尾静脉注射槲皮素溶液,给药体积100 μ 1,给药浓度为4mg/ml,30分钟后实施照射。照射后按每周(6周内)两次经小鼠尾静脉注射槲皮素溶液;照射+低剂量给药组:照射前小鼠尾静脉注射槲皮素溶液,给药体积为100μ 1,给药浓度为2mg/ml,30分钟后实施照射。照射后按每周(6周内)两次经小鼠尾静脉注射槲皮素溶液;阿米福汀对照组:小鼠尾静脉注射阿米福汀,给药体积为100μ 1,给药浓度为4mg/ml,30分钟后照射,照射后按每周(6周内)两次小鼠尾静脉注射阿米福汀。1.3经上述处理后的各组分别于I周、2周、3周、4周、5周、6周、8周在戊巴比妥麻醉下处死1-2只小鼠。戊巴 比妥腹腔麻醉,每只小鼠取双侧肺组织标本,HE染色,光镜观察实验小鼠肺组织炎性病理变化;同时应用免疫组织化学法,观察炎性肺组织的细支气管上皮细胞和肺泡上皮细胞的NF- K B和MAPK信号转导通路标志蛋白(NF - κ Βρ65,I κ b- α、SAPK/JNK、p38和p44/p42)的胞内定位(胞核/胞浆)变化,并观察表达量;其余部分置于_70°C冰箱保存,应用Western blot检测炎性肺组织内NF-KB信号转导通路组分NF-kB p65、lKb-a的蛋白表达量;Western blot检测炎性肺组织内MAPK信号转导通路组分SAPK/JNK、p38、p44/p42蛋白表达量。实验结果 2.1肺组织病理 正常对照组:光镜下观察可见气管、各级支气管及肺泡、肺泡间隔形态结构正常,未见充血、增生等形态学改变,肺泡内也未见肺泡巨本文档来自技高网...

【技术保护点】
槲皮素在制备预防和治疗急性放射性肺炎药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:程健李宝生徐恒卫
申请(专利权)人:李宝生
类型:发明
国别省市:

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