美白用组合物制造技术

本发明专利技术提供一种美白用组合物，其可发挥明显高的酪氨酸酶活性阻碍作用，并可获得高美白效果。将(A)维生素C类与(B)葡萄糖酸一同调配来制备美白用组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种美白用组合物及与其相关的专利技术。
技术介绍
斑点或雀斑在人的肌肤，尤其在许多女性的肌肤上成为一大烦恼。据说斑点早的话会在10多岁时出现，大部分的人在50多岁时会有斑点。在人们对于抗衰老的关心提高的过程中，用以预防、改善此种斑点等症状的美白剂的开发就特别重要。而且，实际上已研究开发了许多美白用制剂等，且多数已上市。此种美白剂成分的作用机制实在是很多样。例如，正在研究的在黑色素细胞(melanocyte)中阻碍会造成黑色素(melanin)产生的刺激、或阻碍参与黑色素产生的酪氨酸酶(tyrosinase)的产生、或阻碍酪氨酸酶的活性、或抑制黑色素的聚合化，由此获得美白效果。另外，也在研究通过抗炎症作用来减少红斑、或通过促进新陈代谢(turnover)来促进黑色素的排出而获得美白效果的方法等。迄今为止，也已知有通过如上所述的各种作用机制来发挥美白效果的成分。例如，作为美白成分而众所周知的熊果苷(arbutin)或曲酸(kojic acid)以阻碍酪氨酸酶活性为目标而发挥美白作用(专利 文献1、专利文献2)。另外，已知维生素C类或锌等是通过阻碍酪氨酸酶活性或促进新陈代谢等而发挥美白作用。但是，作为维生素C类的主要成分的抗坏血酸由于结构不稳定且极易氧化，并立即发生褐变，因此被视为难以使用的成分。因此，进行了将抗坏血酸加以衍生物化而使结构稳定化的尝试。但是，已知通过进行衍生物化，通常变成原先的抗坏血酸的2倍 8倍的分子量，因此即便使用与抗坏血酸相同的量，实际所含有的抗坏血酸量也变得非常少。另外，为了使抗坏血酸衍生物发挥美白效果，必须切断该衍生物的部分而恢复成抗坏血酸，但也担心存在因衍生物的种类而不容易分解，从而无法发挥充分的效果的情况。因此，需要开发可赋予更优异的美白效果的其他有用的手段。[现有技术文献][专利文献][专利文献I]日本专利特开昭60-56912号公报[专利文献I]日本专利特开昭53-3538号公报
技术实现思路
本专利技术是鉴于所述现有技术而完成的专利技术，其目的在于提供一种可发挥优异的美白作用的新颖组合物。本专利技术者等人为了解决所述课题而努力研究的结果，发现通过将(A)维生素C类与(B)葡萄糖酸组合来使用，即发挥明显高于单独使用维生素C类时的酪氨酸酶活性阻碍效果、能高度地抑制黑色素产生、可发挥优异的美白作用的组合物，从而完成了本专利技术。即，本专利技术提供下述所示的美白用组合物。第I项.一种美白用组合物，包括㈧维生素C类与⑶葡萄糖酸。第2项.根据第I项所述的组合物，能通过阻碍酪氨酸酶活性来发挥美白作用。第3项.根据第I项或第2项所述的美白用组合物，(A)成分包括选自由抗坏血酸、其衍生物、以及它们的盐所组成的群组中的至少一种成分。第4项.根据第I项至第3项中任一项所述的美白用组合物，其为皮肤外用组合物。进而，本专利技术也提供下述所示的提高组合物的美白作用的方法及皮肤的美白方法。第5项.一种提高美白用组合物的美白作用的方法，其特征在于:将(A)维生素C类与(B)葡萄糖酸一同调配至美白用组合物中。第6项.一种皮肤的美白方法，其特征在于:共同使用㈧维生素C类与⑶葡萄糖酸。另外，本专利技术也提供下述所示的美白作用增强剂。第7项.一种㈧维生素C类的美白作用增强剂，包括⑶葡萄糖酸。进而，本专利技术也提供下述所示的用途。第8项.一种㈧维生素C类与⑶葡萄糖酸的用途，是用于美白用组合物的制造。专利技术的效果通过本专利技术，而提供一种实用上极其有益的新颖组合物，该组合物发挥明显高于单独使用维生素C类时的酪氨酸酶活性阻碍效果，且可获得高美白效果。附图说明图1是表示试验例I的酪氨酸酶活性阻碍试验的结果的图表。图2是表示试验例2的含有黑色素细胞的人体三维培养表皮模型试验中的抑制黑色素产生的结果的图表。具体实施方式以下，对本专利技术进行详细说明。[1]美白用组合物:本专利技术的美白用组合物包括(A)维生素C类、及(B)葡萄糖酸。⑷维生素C类:作为本专利技术中所使用的维生素C类[以下，也简称为㈧成分]，只要是医药上或生理学上所允许的维生素C类，则并无特别限制，包括抗坏血酸、其衍生物、及它们的盐。维生素C类可通过合成而获得，另外，也可以使用市售品。作为抗坏血酸的衍生物，可列举:抗坏血酸与磷酸、硫酸、磺酸、羧酸(例如脂肪族羧酸、芳香族羧酸等)等酸类的酯衍生物；抗坏血酸的羟基的氢原子由烷基(例如碳数为I 22的烷基)、烯基(例如碳数为2 12的烯基)、芳基(例如碳数为6 12的芳基)、糖残基等取代的醚衍生物等。此处，形成酯衍生物的磷酸或硫酸、磺酸、羧酸可为单酯(例如磷酸单烷基酯等磷酸单酯；硫酸单烷基酯等硫酸单酯等)、或二酯(例如磷酸二烷基酯等磷酸二酯等)，另外，也可以由烷基(例如碳数为I 6的烷基等)或烷氧基(例如碳数为I 6的烷氧基等)、酰基(例如碳数为I 7的酰基等)、卤素原子、氨基、羟基、桥氧(0X0)基、苯基等取代基取代。另外，形成酿衍生物的烧基、稀基、芳基、糖残基等也同样可以由如上所述的取代基取代。更具体而言，作为抗坏血酸的衍生物的例子，可列举抗坏血酸单磷酸酯、抗坏血酸二磷酸酯、抗坏血酸三磷酸酯等抗坏血酸与磷酸的酯衍生物；抗坏血酸-2-硫酸酯等抗坏血酸与硫酸的酯衍生物；抗坏血酸-2-磺酸酯等抗坏血酸与磺酸的酯衍生物；棕榈酸抗坏血酸酯、硬脂酸抗坏血酸酯、二棕榈酸抗坏血酸酯、四异棕榈酸抗坏血酸酯(VCIP)等抗坏血酸与羧酸的酯衍生物；抗坏血酸-2-磷酸-6-棕榈酸酯(APPS)、(抗坏血酸基/生育酚基)磷酸、磷酸抗坏血酸基氨基丙酯等酯衍生物；乙基抗坏血酸醚(例如2-0-乙基抗坏血酸、3-0-乙基抗坏血酸)、3-0_十六烷基抗坏血酸、抗坏血酸甲基硅烷醇、抗坏血酸基葡糖苷(例如抗坏血酸2-葡糖苷)等醚衍生物；去氢抗坏血酸等，但并不限定于这些例子。通常，已知抗坏血酸衍生物与未经衍生物化的抗坏血酸相比，在制剂中的稳定性或对于皮肤的渗透性优异。但是，已知有时因进行衍生物化，分子量变大而实际所含有的抗坏血酸本身的量变得非常少，另外，有时在生物体内不容易分解，抗坏血酸本身的生理活性无法充分地发挥效果。然而，如后述的试验例所示，本专利技术的美白用组合物通过一并含有后述的(B)成分，可发挥高酪氨酸酶活性阻碍作用，因此即便在使用也担忧如所述般生理活性难以充分地发挥的抗坏血酸的衍生物的情况下，也可以获得高美白效果，所以极其有益。作为抗坏血酸或抗坏血酸衍生物的盐，例如可使用:钠、钾等碱金属盐，镁、钙、钡等碱土金属盐，以及锌、铝等多价金属盐等各种金属盐；铵或三环己基铵等铵盐；单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、单异丙醇胺、二异丙醇胺、三异丙醇胺等各种烷醇胺盐；壳聚糖盐等。优选为金属盐，更优选为碱金属盐或碱土金属盐，进而更优选为碱金属盐，特优选为钠盐。更具体而言，作为抗坏血酸或抗坏血酸衍生物的盐的例子，可列举抗坏血酸基磷酸钠、抗坏血酸硫酸二钠、抗坏血酸钙、抗坏血酸镁、抗坏血酸钠、抗坏血酸锌、壳聚糖抗坏血酸、磷酸抗坏血酸基镁、棕榈酸抗坏血酸基磷酸三钠、(抗坏血酸基/生育酚基)磷酸钾等，但并不限定于这 些例子。在本专利技术的美白用组合物中，可单独使用所述维生素C类中的一种，也可以将两种以上任意地组合来使用。所述(A)成分之中，就可与后述的(B)成分一同更有效地获得高美白效果的这一观点而言，可优选地本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美白用组合物，其特征在于：包括(A)维生素C类与(B)葡萄糖酸。

【技术特征摘要】
2012.01.24 JP 2012-0116371.一种美白用组合物，其特征在于:包括(A)维生素C类与(B)葡萄糖酸。2.根据权利要求1所述的美白用组合物，其特征在于:通过阻碍酪氨酸酶活性来发挥美白作用。3.根据权利要求1或2所述的美白用组合物，其特征在于:所述(A)成分包括选自由抗坏血酸、其衍生物、以及它们的盐所组成的群组中的至少一种成分。4.根据权利要求1或2所述的美白用组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：太田经子，丸川纯子，林裕也，横田麻美，
申请(专利权)人：乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：