用于治疗睾酮缺乏的睾酮溶液制造技术

本发明专利技术提供了可增加内源性睾酮水平缺乏的受试者的血清睾酮水平的用于口腔粘膜施用的睾酮溶液，和增加血清睾酮水平的治疗方法以及治疗与内源性睾酮水平缺乏相关的疾病或症状的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗睾酮缺乏的睾酮溶液本专利技术涉及通过口腔粘膜施用低剂量睾酮溶液从而对睾酮缺乏进行的治疗。
技术介绍
睾酮是主要的雄性激素，在正常雄性的生理中起着关键作用，对于肌肉量、骨量、性欲和精子发生必不可少。睾丸中每天产生约6mg的睾酮。雌性中，少量睾酮是性功能、骨密度、肌肉量、认知功能和情绪所必需的。睾酮(T)通过酶5- a -还原酶代谢为二氢睾酮(DHT)。在正常男性中，DHT/T比例为约0.10至0.15。据报道0.05至0.33的DHT/T比例也是正常的。Diver M.J.(Ann ClinBiochem2006; 43:3-12)和 Diver M.J.等(Clin.Endocrinology2003; 58:710-717)报道总血清睾酮表现出昼夜生理节律，发现早晨最高而晚间最低，从峰值至最低的睾酮水平有至少43%的下降。雄性的正常睾酮血清水平为约10nmol/L至35nmol/L。根据美国所用的实验室值，所述水平为 300ng/dl 至 1000ng/dl (3ng/ml 至 10ng/ml)。雌性中仅产生极少量睾酮，正常值为0.2nmol/L至3nmol/L(=6ng/dl至本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种0.1%至1%(w/v)的睾酮溶液，所述溶液用于雄性受试者中的睾酮水平降低的治疗，通过在一个或多个时间点的一次或多次施用而经由口腔粘膜途径施用预定量的所述溶液，从而引起与所施用的睾酮量成比例的睾酮血清水平的增加，所述预定量表示0.1mg至1mg剂量的睾酮。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.16 GB 1013701.61.一种0.1%至l%(w/v)的睾酮溶液，所述溶液用于雄性受试者中的睾酮水平降低的治疗，通过在一个或多个时间点的一次或多次施用而经由口腔粘膜途径施用预定量的所述溶液，从而引起与所施用的睾酮量成比例的睾酮血清水平的增加，所述预定量表示0.1mg至Img剂量的睾酮。2.如权利要求1所述的溶液，其中，在一个时间点或多个时间点的所述溶液的预定量和施用的次数经选择从而使所得到的睾酮血清水平为10nmol/L至35nmol/L。3.如权利要求1或2所述的溶液，其中，在一个时间点或多个时间点的所述溶液的预定量和施用的次数经选择从而使所得到的睾酮血清水平模拟睾酮的昼夜生理节律水平。4.如权利要求1至3中任一项所述的溶液，其中，对于每0.1mg所施用的睾酮，受控的增加为约2nmol/L至5nmol/L。5.如权利要求1至 4中任一项所述的溶液，其中，施用约IOiiL至500 ii L量的所述睾酮溶液。6.如权利要求1至5中任一项所述的溶液，其中，所述剂量通过2次施用/天至6次施用/天而进行施用。7.如权利要求1至6中任一项所述的溶液，其中，所述剂量在I小时至4小时的时期内间歇施用。8.如权利要求1至7中任一项所述的溶液，其中，所述剂量在清醒后约4小时的时期内施用。9.如权利要求1至8中任一项所述的溶液，其中，所述雄性受试者中的睾酮水平降低的所述治疗导致改善、减轻或完全抑制了与睾酮内源性水平缺乏相关的疾病或症状，所述疾病或症状选自肌肉量、骨量、认知功能、性欲、性机能和精子发生的下降以及垂体疾病、情绪低落、...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·W·H·M·马库斯，
申请(专利权)人：英诺泰斯托比利时公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE