作为色素沉着活化剂的仲康酸制造技术

本发明专利技术涉及一种用于刺激皮肤和/或头发和指甲的色素沉着的混合物，其包含原苔甾酸或其盐、其非对映异构体或其衍生物之一，和苔甾酸或其盐、其对映异构体或其衍生物之一。本发明专利技术也涉及式(A)的苔甾酸衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着的混合物，其包含原苔甾酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和苔留酸或其盐或其对映异构体或其衍生物。本专利技术还涉及式(A)的化合物及其用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着的用途。
技术介绍
人类皮肤及其附属物(头发、指甲、体毛等)的颜色取决于多种因素，尤其取决于一年中的季节、人种、性别和年龄。其主要由黑素细胞产生的黑素的浓度决定。黑素细胞是通过特定细胞器黑素体的作用合成黑素的特化细胞。众所周知，在大多数种群中，皮肤呈棕色或保持头发颜色不变是重要的愿望。此夕卜，存在色素沉着异常，例如白癫风，它是一种以在与色素沉着缺陷相关的皮肤上出现白斑为特征的自身免疫疾病。因此，确实需要可以促进和/或改善皮肤和/或其附属物的色素沉着的产品。在这方面，人工着色领域已经提出了许多解决方案。事实上，已经合成了外源性染料并且令人感觉赋予皮肤和/或毛发尽可能接近于自然颜色的着色。现有技术提出的方案已经获得了很好的结果，但是即便如此，通过自然途径(黑素生成)刺激皮肤或其附属物的色素沉着仍然是理想的色素沉着方法。发现对皮肤或其附属物的色素沉着具有影响的物质仍然是该领域研究的主要目标。
技术实现思路
令人吃惊的是，专利技术人现已发现来自于地衣的某些化合物刺激黑素生成的自然途径，并因此促进了皮肤或其附属物的色素沉着。因此，本专利技术涉及一种用作药品的混合物，其包含(i)原苔留酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔留酸或其盐或其对映异构体或其衍生物(以下称“混合物”)，(i):(ii)的重量比在1: 4与4:1之间。特别地，本专利技术涉及一种用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着的混合物，其包含(i)原苔留酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔留酸或其盐或其对映异构体或其衍生物(以下称“混合物”)，(i): (ii)的重量比在1: 4和4:1之间。优选地，所示重量比的混合物用于治疗色素减退症。本专利技术还涉及所述混合物在制备用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着、优选地用于治疗色素减退症的药品中的用途。根据本专利技术的混合物可进一步包含二氢苔留酸，特别是石蕊酸(roccellaricacid)。“附属物”尤其指头发、体毛及指甲。在本申请中，“原苔甾酸”指(+)_原苔甾酸，而“苔甾酸”指(+)_苔甾酸。(+)-原苔甾酸和(+)_苔甾酸是分别为下式⑴和(II)的仲康酸(即具有由酸官倉泛团β_取代的α-亚甲基-Υ-内酉旨环):本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.05 FR 10516221.合物，用作药品，所述混合物包含α)原苔留酸或其盐或其非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔留酸或其盐或其对映异构体或其衍生物，(i): (ii)重量比在1: 4与4: I之间。2.根据权利要求1所述的混合物，其用于刺激皮肤和/或其附属物的色素沉着。3.根据权利要求1或2所述的混合物，其特征在于(i): (ii)重量比在2: 3与3: I之间，更优选地在1:1与5: 2之间。4.根据权利要求1-3之一所述的混合物，其特征在于它包含(i)原苔留酸或其钠盐、其钾盐、其锂盐、其铵盐或其4R，5S非对映异构体或其衍生物，和(ii)苔留酸或其钠盐、其钾盐、其锂盐、其铵盐或其5S对映异构体或其衍生物。5.根据权利要求1-4之一所述的混合物，其特征在于它包含原苔留酸和苔甾酸。6.根据权利要求1-5之一所述的混合物，其特征在于它进一步包含二氢苔甾酸。7.根据权利要求1-6之一所述的混合物，其用于治疗选自白癫风、遗传性色素减退疾...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·布斯蒂耶，MD·加利贝尔阿内，F·洛埃齐克勒德韦阿，M·肖莱克鲁格莱尔，S·托马西，
申请(专利权)人：国家科学研究中心，雷恩第一大学，蓬沙罗大学医学中心，
类型：
国别省市：