一种尼群地平片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种尼群地平片剂及其制备方法，其是采用含有以下重量份的组分：尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。本发明专利技术还公开了该尼群地平片剂的制备方法，先将尼群地平用溶剂溶解，加入部分辅料使充分混匀成均相系统，尼群地平呈分子状态或无定形状态分布，然后再混入部分辅料进行一般片剂制备。本发明专利技术所述的尼群地平片剂具有较高的生物利用度，口服后易被生物体充分吸收的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于药物制剂领域。
技术介绍
尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。具有显著而持久的降压及血管扩张作用。它对血压和心率的影响与心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。对心血管的作用:尼群地平可促使心肌细胞内质网摄取并滞留钙离子，对血管的亲和力比对心肌肌浆网大10倍。阻断钙离子内流，使血管平滑肌松弛，对冠状动脉选择性强于股动脉、肾动脉。扩张冠脉的作用可被受体阻断剂哌唑嗪取消，但不受α受体阻断剂影响.提示钙拮抗剂的扩冠作用与Q受体有关。对心肝的作用:可减少肝毒性药物引起的大鼠肝细胞内钙离子增加及中叶坏死。有效地拮抗可卡因的急性心脏毒作用，防止形态学改变，还可拮抗可卡因的某些中枢作用。药物相互作用:与酉米替丁、雷尼替丁无相互作用。不影响洋地黄毒甙及地戈辛的血药浓度及疗效。与卡托普利、双氢氯噻嗪合用可相互协同降压效应.对严重难治高血压特别有效与氨酰心安合用.尼群地平药动学性质无变化.降压程度及有效百分率明显提高.还可克服不良反应。主要不良反应为扩管效应(头痛、潮红、头昏)，外周水肿，乏力.步数病人有失眠、心悸、瘙痒和多尿，957例观察无实验室检查异常。尼群地平为难溶性药物，不同工艺处方生产的产品在人体内溶出程度有明显的不同，不同工艺生产的尼群地平制剂后，其生物利用度显著不同，从而影响药物本身应有的疗效。普通的片剂制备方法采用淀粉、糊精、羟丙基纤维素等作为辅料，生产工艺为:粉碎，混合，制粒，压片，此法制得的尼群地平片难以被吸收利用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服尼群地平现有剂型的不足，研制一种生物利用度高，口服后容易被人体充分吸收的尼群地平片剂。为实现上述目的，本专利技术提供了一种尼群地平片剂，含有以下重量份的组分:尼群地平I份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技术方案如下: 所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。本专利技术尼群地平片剂的组分还包括滑石粉和硬脂酸镁，混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，可以得到适合颗粒度的颗粒。本专利技术提供的上述尼群地平片剂的制备方法，包括以下步骤: 步骤一，将尼群地平用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物； 步骤二:将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；步骤三:将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀； 步骤四:将步骤三得到的混合物制成颗粒； 步骤五:置干燥器内干燥； 步骤六:混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒； 步骤七:通过压片机制成片； 步骤八:包裹薄膜衣。其中，步骤一所用的溶剂是无水乙醇或二甲基亚砜或两者的混合物。具体实施例方式下面通过具体实施例对本专利技术做进一步的说明，但是实施例不用于限定本专利技术所保护的范围。实施例1 将800g尼群地平用5kg无水乙醇溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、IOOg羟丙基甲基纤维素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg ;将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。实施例2 将800g尼群地平用5kg 二甲基甲酰胺溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羟丙基甲基纤维素和IOOg聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物 制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg ;将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种尼群地平片剂及其制备方法，其特征在于所述的尼群地平片剂含有以下重量份的组分：尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0?5.0份，聚乙二醇0.05?0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05?0.4份，多糖0.5?2.0份。

【技术特征摘要】
1.一种尼群地平片剂及其制备方法，其特征在于所述的尼群地平片剂含有以下重量份的组分:尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。2.按权利要求1所述的尼群地平片剂，其特征在于所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。3.按权利要求1所述的尼群地平片剂，其特征在于，制备方法包括以下步骤:步骤一，将尼群地平用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维...

【专利技术属性】
技术研发人员：林扬，郝智慧，王艳玲，
申请(专利权)人：青岛康地恩药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：