新型阿莫西林克拉维酸组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种新型阿莫西林克拉维酸组合物，对阿莫西林进行聚乙二醇化，在提高药物水溶性的同时，保证了其具有良好的稳定性；克拉维酸通过采用葡萄糖醛酸进行修饰，改善了原有吸湿性强的特性，避免了由于吸湿性强而引起的流动性差、与阿莫西林混合不均匀、易变色和变质降解等问题；因而将两种活性成分分别进行分子修饰后，不但改善了药物的理化性质，还大大提高了稳定性，保证了进入体内后的有效含量，解决了已上市的普通制剂产品在配置成输液后含量大幅下降、有关物增加等问题，从根本上解决了该新型组合物在生产、储存、配制和输注过程中的质量稳定性问题，还大大减少了克拉维酸的用量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗生素药物，尤其涉及一种新型阿莫西林克拉维酸组合物。
技术介绍
克拉维酸与阿莫西林联合形成的阿莫西林克拉维酸属于β -内酰胺类复合抗生素，最初由葛兰素史克制药公司研究开发，于1984年8月6日获FDA批准上市，连续多年位列于世界畅销药排名中，居世界抗感染药首位，已被中国药典收载。其可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β_内酰胺酶对阿莫西林的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶菌株有效。本品还对不产内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌作用。目前，国内上市的剂型有注射剂、片剂、胶囊、咀嚼片、颗粒剂和混悬剂等等，其中注射剂是主要的剂型，占有一半的市场份额。阿莫西林与克拉维酸的配比有2:1、4:1、5:1、7:1、10:1等，注射剂只有5:1配比，口服制剂配比众多，其中7:1的临床效果最好。注射用阿莫西林钠克拉维酸钾复方制剂含有的两种活性成分中，阿莫西林分子不稳定，易发生降解，且水溶性差，注射剂中多用其钠盐；克拉维酸仅有微弱本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型阿莫西林克拉维酸组合物，其特征在于：其包括阿莫西林?单甲氧基聚乙二醇和克拉维酸?葡萄糖醛酸酯，所述的阿莫西林?单甲氧基聚乙二醇和克拉维酸?葡萄糖醛酸酯的分子结构式分别为：FDA00002663601800011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种新型阿莫西林克拉维酸组合物，其特征在于其包括阿莫西林-单甲氧基聚乙二醇和克拉维酸-葡萄糖醛酸酯，所述的阿莫西林-单甲氧基聚乙二醇和克拉维酸-葡萄糖醛酸酯的分子结构式分别为2.根据权利要求1所述的新型阿莫西林克拉维酸组合物，其特征在于按活性成分为阿莫西林和克拉维酸的重量份数计，所述阿莫西林-单甲氧基聚乙二醇和克拉维酸-葡萄糖醛酸酯的配比为8 32:1。3.根据权利要求2所述的新型阿莫西林克拉维酸组合物，其特征在于按活性成分为阿莫西林和克拉维酸的重量份数计，所述阿莫西林-单甲氧基聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：马慧丽，王忠，王荣端，董朝蓬，申翠美，
申请(专利权)人：石药集团中诺药业石家庄有限公司，
类型：发明
国别省市：