口服给与用吸附剂及其制备方法以及使用其的药物技术

本发明专利技术提供对羟基吲哚硫酸、吲哚基乙酸及吲哚的吸附性能高的口服给与用吸附剂、能够容易且有利地制备该口服给与用吸附剂的方法以及使用其的药物。本发明专利技术的口服给与用吸附剂由球状活性碳粒子得到，所述球状活性碳粒子是将球状糠醇树脂粒子进行碳化、活化而形成的，所述球状糠醇树脂粒子通过基于糠醇的自缩合反应的树脂化和固化得到。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及口服给与用吸附剂及其制备方法以及使用其的药物，特别是涉及含有使用球状糠醇树脂粒子得到的球状活性碳粒子的口服给与用吸附剂、其有利的制备方法、和使用其得到的口服剂。
技术介绍
一直以来，为了吸附尿毒素、预防肾功能不全的发展等，口服给与用吸附剂逐渐被肾病患者等口服，但其还使用浙青原料进行制备。但是，上述目前来自浙青的口服给与用吸附剂中存在消化酶等与尿毒素一同也发生吸附的问题，因此，近年来开发了下述技术，即，将酚醛树脂之类的热固性树脂及离子交换树脂作为原料，制备选择性地吸附β -氨基异丁酸等小分子尺寸的尿毒素的口服给与用吸附剂(专利文献I 5)，上述吸附剂也已有市售。 然而，对于这些现有的口服给与用吸附剂来说，在对尿毒素的主要成分的吸附特性方面尚不充分，特别是关于对最常用的与尿毒症有关的标记物即羟基吲哚硫酸(indoxylsulfuric acid)的吸附特性尚不清楚。另外，“第4次普通药品品质信息研究会资料4-1-2”(非专利文献I)中阐明了市售的来自热固性树脂(酚醛树脂)的口服给与用吸附剂在羟基吲哚硫酸吸附性能方面差，指出了存在必须改善上述情况的问题。另外，上述专利文献I 5中公开的口服给与用吸附剂均是使用化石资源作为原料进行制备得到的，因此，也无法充分地满足近年来削减二氧化碳排出量的要求。专利文献1:日本特开昭56-73542号公报专利文献2 日本特开2004-244414号公报专利文献3 日本特开2006-15334号公报专利文献4 日本专利第3672200号公报专利文献5 日本专利第3835698号公报非专利文献1:夕二才、'J ”々医薬品品質情報検討会資料4-1-2 (球形吸着炭製剤O品質等C係石報告書)(普通药品品质信息研究会资料4-1-2 (与球形吸附碳制剂的品质等有关的报告书))
技术实现思路
此处，本专利技术是如上所述鉴于现有口服给与用吸附剂中内在的问题而得到的，其解决课题在于提供一种口服给与用吸附剂、和能够容易且有利地制备该口服给与用吸附剂的方法，所述口服给与用吸附剂对尿毒素中的化学式中具有吲哚骨架的化合物、即羟基吲哚硫酸、11引哚基乙酸(indoleacetic acid)及Π引哚的吸附性能高,另外,本专利技术还提供球状的口服给与用吸附剂、其制备方法、和使用其的口服剂，所述球状的口服给与用吸附剂通过能够使用来自生物质的原料，还能够满足削减二氧化碳排出量的要求。另外，本专利技术人为了克服上述课题进行了潜心研究，结果发现，由糠醇树脂球状粒子形成的球状活性碳粒子对羟基吲哚硫酸、吲哚基乙酸及吲哚的吸附性能优异，所述糠醇树脂球状粒子为热固性树脂，是以由玉米芯等制备的糠醇作为原料，使其利用自缩合反应进行树脂化、进而使其固化得到的，并且以上述发现作为基础进一步深入研究，从而完成了本专利技术。S卩，本专利技术的主旨在于提供一种口服给与用吸附剂，其特征在于，所述口服给与用吸附剂含有球状活性碳粒子，所述球状活性碳粒子是将球状糠醇树脂粒子进行碳化、活化而形成的，所述球状糠醇树脂粒子是通过基于糠醇的自缩合反应的树脂化和固化得到的。需要说明的是，根据所述本专利技术的口服给与用吸附剂的优选方案之一，本专利技术的口服给与用吸附剂的平均粒径为150 μ m以上1000 μ m以下，且利用BET法求出的比表面积为 1000 1800m2/g。另外，根据本专利技术，为了容易且有利地制备上述口服给与用吸附剂，本专利技术的主旨还在于提供一种口服给与用吸附剂的制备方法，其特征在于，所述制备包括下述步骤(a) (C)，步骤(a):准备球状糠醇树脂粒子，所述球状糠醇树脂粒子是使糠醇进行自缩合 反应，进而进行固化而得到的；步骤(b):将上述球状糠醇树脂粒子在400 900°C的温度下进行碳化，得到球状碳粒子；和步骤(c):将该得到的球状碳粒子在700 1000°C的温度下进行活化，形成球状活性碳粒子。另外，对于上述本专利技术的制备方法来说，有利的是上述步骤(a)中准备的球状糠醇树脂粒子是使糠醇在酸催化剂及保护胶体的存在下进行反应而制备得到的。进而，在如上所述的口服给与用吸附剂的制备方法中，优选上述保护胶体为水溶性高分子化合物，具体而言，优选使用阿拉伯胶。另外，酸催化剂的PKa值小于1. 5。而且，作为酸催化剂，具体而言，优选使用烷基苯磺酸。需要说明的是，有利的是，优选上述糠醇的反应以水作为反应介质进行，上述反应在50°C以上的温度下进行。进而，有利的是，对上述活化得到的球状活性碳粒子进行氧化处理及/或还原处理，将上述球状活性碳粒子的表面进行改性。另外，对于以本专利技术的口服给与用吸附剂作为有效成分的口服剂来说，将上述口服给与用吸附剂用于消化器官内的毒素吸附，特别是将上述口服给与用吸附剂有利地用作肾病的治疗或预防剂。需要说明的是，因此，作为肾病，将慢性肾功能不全、急性肾功能不全、慢性肾炎综合症、急性肾炎综合症、急速进行性肾炎综合症、肾病综合症、再发性·持续性血尿、慢性肾盂肾炎、急性肾盂肾炎、尿细管 间质性肾炎、糖尿病性肾症、肾硬化症、肾血管性高血压症、或继发性丝球体肾炎作为对象。因此，根据上述本专利技术，通过利用由球状糠醇树脂粒子得到的球状活性碳粒子的构成，可以有利地提供羟基吲哚硫酸、吲哚基乙酸及吲哚的吸附性能得到显著提高的口服给与用吸附剂，另外，根据本专利技术，可以容易且有利地制备具有上述优异特性的口服给与用吸附剂。需要说明的是，对于上述本专利技术的口服给与用吸附剂，可以通过使用来自生物质的原料即糠醇进行制备，因此可以充分地满足近年来削减二氧化碳排出量的要求，在这个方面，可以实现也能够有利于环境保护的口服给与用吸附剂、其制备方法、及口服剂。具体实施例方式综上，本专利技术的口服给与用吸附剂含有球状活性碳粒子，所述球状活性碳粒子是使用球状糠醇树脂粒子，将其进行碳化及活化而形成的，所述球状糠醇树脂粒子是通过基于糠醇的自缩合反应的树脂化和固化得到的，优选所述口服给与用吸附剂的平均粒径为150μπι以上ΙΟΟΟμπι以下，另外，所述口服给与用吸附剂利用BET法求出的比表面积(BET比表面积)为1000 1800m2/g。通过配制成具有上述平均粒径和BET比表面积的口服给与用吸附剂，可以进一步提高毒性物质的吸附性。而且，为了制备上述本专利技术的口服 给与用吸附剂，首先为了得到作为本专利技术的口服给与用吸附剂的原料的球状糠醇树脂粒子，以水作为反应介质，在酸催化剂及保护胶体的存在下，使糠醇进行自缩合反应，使其进行树脂化，进而加热使其固化。进而，之后将含有该形成的树脂粒子的反应生成液进行过滤、清洗，由此，获得平均粒径通常为150μπι 1000 μ m左右的微细的球状粒子。需要说明的是，此处作为得到上述树脂粒子的糠醇，为了有利地实现削减二氧化碳排出量、有利于环境保全，优选使用以玉米芯等作为原料得到的、来自生物质的原料。另外，此处，上述存在于糠醇的反应体系中的保护胶体是为了以微细球状粒子的形态得到所生成的糠醇树脂而添加的物质，作为其种类，没有特别限定，可以使用现有公知的各种保护胶体。此处，作为更有利地实现本专利技术的目的的保护胶体，可以举出阿拉伯胶、茄替胶(gum ghatti)、羟烷基瓜耳胶、部分水解聚乙烯醇、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素等水溶性高分子化合物，其中，能够特别优选使用阿拉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：松本泰宏，
申请(专利权)人：旭有机材工业株式会社，
类型：
国别省市：