一种对甲苯磺酰脲的制备方法技术

技术编号:8408989 阅读:184 留言:0更新日期:2013-03-14 00:08
本发明专利技术涉及有机合成技术领域,具体涉及一种药物中间体对甲苯磺酰脲的制备方法,其特征是:以对-甲苯磺酰胺(也称4-甲基苯磺酰胺)为起始原料,与NaOH和尿素经一步反应,不添加任何反应溶剂,采用熔融法即俗称干法,合成对甲苯磺酰脲。它是合成磺脲类口服降糖药甲苯磺丁脲及格列齐特的重要中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成
,具体涉及一种药物中间体对甲苯磺酰脲的制备方法,该中间体是用于合成磺脲类口服降糖药甲苯磺丁脲及格列齐特的重要中间体。
技术介绍
全球现有糖尿病患者超过I. 5亿,而且会逐步增加,我国现约有5千万糖尿病患者,居世界第二位。目前临床常用的口服降糖药主要有a-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰胺类和双胍等几类,其中磺酰脲类降糖药是应用最广泛的一类。 格列齐特、甲苯磺丁脲是国内外降糖主流药,用量大,国内各大医药生产企业均有 生产,对甲苯磺酰脲作为格列齐特、甲苯磺丁脲生产的中间体,用量逐步攀升,产品供不应求,市场前景十分广,因此对甲苯磺酰脲的合成工艺受到各国的重视。常用对甲苯磺酰脲生产方法主要依靠化学合成。文献报道主要以对甲苯磺酰胺和对甲苯磺酰氯为起始原料,目前国内外生产厂商主要采用对甲苯磺酰胺和尿素为原料,以碳酸钠为碱,氯苯为溶剂,高温得到对甲苯磺酰脲粗品,经醇洗干燥得最终产品,其收率在80%左右。但该方法反应用温度高、压力大,对设备要求苛刻,危险系数高。也有以对苯磺酰胺和尿素为原料,无机碱溶于二甲苯或苯中加热反应,反应结束后酸化,纯水或醇洗得对甲苯磺酰脲。两种合成线路都本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对甲苯磺酰脲的制备方法,包括:将对甲苯磺酰胺、NaOH和尿素加热熔融反应,反应结束后加水溶解,再加入酸酸化,即得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄庆文黄庆雄邓军
申请(专利权)人:广东逸舒制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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