半胱氨酸蛋白酶抑制剂制造技术

式(I)化合物，其中R1a是H；和R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het；或R1a和R1b共同限定具有3-6个环原子的饱和环胺；R2a和R2b独立为H、卤代、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基，或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起共同形成C3-C6环烷基；R3是支链C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或-CH2C3-C7环烷基；R4'是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基或C1-C6二烷基氨基，用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或激活为特征的紊乱。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及组织蛋白酶S的抑制剂和它们在治疗涉及组织蛋白酶S的紊乱，诸如自身免疫紊乱、过敏反应和慢性疼痛病症的方法中的应用。
技术介绍
半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶超家族广泛分布于不同物种，包括哺乳动物、无脊椎动物、原生动物、植物和细菌中。大量的哺乳动物组织蛋白酶类，包括组织蛋白酶B、F、H、K、L、O、S和W已经归属于该超家族，且它们的活性的不适当的调节已经涉及许多代谢紊乱，包括关节炎、肌肉萎缩症、炎症、肾小球肾炎和肿瘤侵入。病原性组织蛋白酶样酶类，包括细菌性半胱氨酸蛋白酶(bacterial gingipains)、痕疾性半胱氨酸蛋白酶(malarialfalcipains) I、II、III 等和来自卡氏肺囊虫(Pneumocystis carinii)、克氏维虫 (Trypanosoma cruzei)、短膜虫(Crithidia fusiculata)、血吸虫亚种(Schistosoma spp)的半胱氨酸蛋白酶。在WO 97/40066中，描述了对抗组织蛋白酶S的抑制剂的应用。提示对该酶的抑制作用可预防或治疗由蛋白酶活性引起的疾病。组织蛋白酶S是高度活性的半胱氨酸蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S阿耶萨，P卡尔奎斯特，K埃斯马克，U格拉博夫斯卡，E赫威特，D约恩森，P卡恩贝格，B克拉森，P林德，L奥登，K帕克斯，D维克特柳斯，
申请(专利权)人：美迪维尔英国有限公司，
类型：
国别省市：