本发明专利技术涉及一种由苯乙烯与异戊二烯共聚而成的热塑性弹性体骨架材料，包含三嵌段共聚物和两嵌段共聚物，平均分子量在10万～17万之间，分子量分布系数在1.0～1.9之间，骨架材料中结合苯乙烯质量百分含量在10%～25%之间，其中两嵌段共聚物的质量与骨架材料中所结合苯乙烯的质量比值范围在0.15～3.8之间。本发明专利技术骨架材料用于药物透皮、化妆品、保健品、创可贴及其它医疗卫生用品的贴/膜剂中，其载药量大，加工性能好，释放性能和产品质量高。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种由苯こ烯与异戊ニ烯共聚而成的热塑性弾性体骨架材料，其特别适应于作为医药外用制剂的骨架材料，其具有一定分子量范围、一定的分子量分布系数范围并含有SIS三嵌段共聚物和SI两嵌段共聚物的线型结构的聚合物，更适应于制备含有医疗、医药、保健、化妆品等含药或不含药的贴/膜剂，同时，也适用于制备卫生用品用胶黏齐 。
技术介绍
在医用透皮贴剂中，除了药物本身的影响外，胶黏剂的性质对透皮贴/膜剂的质量有着重要的影响。然而，胶黏剂中的骨架材料，对药物、人体皮肤的相容性和适应药品加エ成型起着关键的作用。因此，对医用贴剂中骨架材料的研究十分重要。苯こ烯-异戍ニ烯-苯こ烯嵌段共聚物(Styrene-isoprene-styrene简称SIS)作为骨架材料已经用于透皮贴剂。特开2000-136128 (P2000-136128A)、CN1197389A、CN1252005A等国外专利中已有相关描述，但重点集中在具体的透皮贴剂制备应用和胶黏剂的处方研究上，而针对SIS结构与医用贴剂产品质量、人体皮肤粘附性能之间的关系以及适应药品加工的成型エ艺研究尚未见报道。目前，用市售的SIS制备而成的透皮贴剂主要存在的缺陷是 (I)透皮贴剂成型エ艺温度高，活性成分破坏严重，不适用现有的热熔法成型エ艺现有的热熔法成型エ艺都在130°C以上，加之长时间的混合、涂布加热，导致药物破坏严重，特别是热敏性和挥发性药物。所以，目前，透皮吸收贴剂多以“溶剂法成型エ艺”为主，该エ艺不仅能耗大、成本高、安全性差、溶剂残留，而且有机溶剂污染严重。(2) SIS胶黏剂与皮肤的生物相容性差由于吸湿、透气性差，容易产生“汗水滞留症”;还存在拉皮、疼痛、不能反复粘贴等问题，或者出现内聚力不足导致的残胶、溢胶、背衬渗胶等问题。(3) SIS胶黏剂与药物相容性差由于药物的极性不同，特别是中药成分，极性相对较大，添加的膏体量大，导致相容性差。释放度、透皮速率小，严重影响药物疗效。(4)目前，市售的SIS的苯こ烯単体和锂(Li+)杂质含量过高，对人体有皮肤等毒性，不符合医用标准，更不能够在医用领域使用。然而，SIS骨架材料的各种特性相互制約，软化点过低的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物其内聚カ较差，拉伸强度较小，其载药量相对较低，以其为骨架材料制成的贴片容易出现渗胶，残留等问题；内聚カ强的，拉伸强度较大，载药量高，但其软化点过高，不适用于热熔法涂布。因此，如何得到软化点、内聚力、拉伸强度、载药量都适合于透皮贴剂的骨架材料是本领域技术人员亟待解决的技术问题。本专利技术作者已经申报了 “ー种适应医药贴剂的骨架材料”的专利技术专利(专利号201010279806. 0)，在此专利技术的基础上，进行了以下研究。
技术实现思路
本专利技术的ー个目的是开发出一种能够克服以上缺陷，具有合适的软化点和拉伸强度的药用“苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物”骨架材料。本专利研究了苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物的结构与性能的关系，主要包括分子量、结合苯こ烯含量、ニ嵌段SI含量对共聚物软化点、拉伸强度的影响，其结论为一定的分子量范围内，结合苯こ烯的含量与ニ嵌段SI的含量的比例关系对苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物的性能有非常重要的影响。同时我们还进行了一系列的加药比较试验，筛选出了具有合适的软化点及拉伸强度的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物的结构，以适用于透皮贴剂，特别是适用于中药贴剂、易挥发性成分及热敏性药物贴剂的质量要求，同时适应其它医学要求。本专利技术的另ー个目的是优选出与人体皮肤有较好的生物相容性且与药物相容性较好的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物。本专利技术的另ー个目的是制备出能够适应于热熔法成型エ艺生产制备外用贴剂的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物，同时还可适应于溶剂法成型エ艺。其中外用制剂包括医药用透皮贴剂、化妆品贴剂、保健品贴剂、创可贴及其它含药或不含药的医疗、卫生材料用胶黏剂。本专利技术的另ー个目的是制备出适合药物透皮贴剂、医疗及卫生用胶黏剂，其具有以下特点 I适应人体皮肤的生物力学性质和相容性，如初粘力、持粘力、剥离力、可反复揭贴、减轻汗水滞留症，増加用药的顺应性； 2増加活性成分的相容性提高制剂的载药量和透皮速率，增强疗效； 3降低成型エ艺中溶胶温度、熔融黏度、加药混合均匀度和混合时间。可达到低温混合、涂布成型，最大限度的保持贴剂中的活性成分，以提高产品质量和制剂疗效。本专利技术的另ー个目的是对苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物的结构进行系统的优选，并调节ニ嵌段(苯こ烯-异戊ニ烯链段即SI链段，不同于SIS链段)结构，根据ニ嵌段的含量，并通过调节ニ嵌段部分的分子量、结合苯こ烯含量等结构，优选出软化点低(125°c 170°C之间)的新型透皮吸收贴剂骨架材料，使之制成的胶黏剂有较低的熔融黏度；使透皮吸收贴剂成型エ艺制备温度较低(在80-120°C )，可以最大限度的保持热敏性或挥发性的活性成分。解决溶剂法成型エ艺过程中存在的能耗大、成本高和有机溶剂污染严重等问题。本专利技术的另一目的是，改善以苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物为骨架材料的胶黏剂与皮肤的生物相容性之间的关系，増加吸湿性、透气性、減少“汗水滞留症”；同时，改善与人体皮肤的生物力学性质相容性，解决拉皮、疼痛、不能反复粘贴、内聚力不足导致残胶、溢胶、背衬渗胶等问题。本专利技术的另一目的是，改善以苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物为骨架材料的胶黏剂与药物相容性，提高药物的载药量、释放度和透皮速率，以提高药物疗效。本专利技术的另ー个目的是苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物由两部分构成，包括苯こ烯-异戊ニ烯-苯こ烯三嵌段共聚物SIS与苯こ烯-异戊ニ烯两嵌段共聚物SI (苯こ烯-异戊ニ烯链段即SI链段，不同于SIS链段)结构，在一定的分子量范围内通过调节两嵌段含量与结合苯こ烯含量的比例关系，制备出更适用于中药贴剂、易挥发药物及热敏性药物贴剂的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物。本专利技术的另ー个目的是通过对苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物合成、精制エ艺的改进，大大的降低了聚合物中苯こ烯単体和Li+的含量，以保证用于人体的安全性。本专利技术的另ー个目的是将不同结构的成品或半成品的或者市售的SIS经过共混得到具有本专利技术中结构的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物。本专利技术的另ー个目的是将本专利技术的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物作为化妆品的胶黏剂或其它用途应用。本专利技术的另ー个目的是将本专利技术的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物作为外用保健品的胶黏剂或其它用途应用。本专利技术的另ー个目的是将本专利技术的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物作为创可贴的胶黏剂应用。本专利技术的另ー个目的是将本专利技术的苯こ烯与异戊ニ烯嵌段共聚物作为其它医疗、卫生用品的胶黏剂或其它用途应用。本专利技术一方面涉及ー种用于医用贴剂的骨架材料，包含三嵌段共聚物(SIS)与两嵌段共聚物(SI)，平均分子量在10万 17万之间，其中三嵌段共聚物的平均分子量在10万 17万之间，两嵌段共聚物的平均分子量在5万 14万之间，骨架材料中结合苯こ烯的质量百分含量在10% 25%之间或结合苯こ烯的摩尔百分含量在10% 28%之间，其特征在于两嵌段共聚物的质量与的骨架材料中的结合苯こ烯的质量比值范围在O. 15 3. 8之间。在本专利技术的ー个优选实施方式中，所述的骨架材料的两嵌段共聚物与骨架材料中的结合苯こ烯的质量比范围在O. 3-3. O之间，更本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于医用贴剂的骨架材料，包含三嵌段共聚物（SIS）与两嵌段共聚物（SI），平均分子量在10万～17万之间，其中三嵌段共聚物的平均分子量在10万～17万之间，两嵌段共聚物的平均分子量在5万～14万之间，骨架材料中结合苯乙烯的质量百分含量在10%～25%之间或结合苯乙烯的摩尔百分含量在10%～28%之间，其特征在于两嵌段共聚物的质量与的骨架材料中的结合苯乙烯的质量比值范围在0.15～3.8之间。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：侯玉庆，史关正，刘彦宏，张耀珂，
申请(专利权)人：侯玉庆，史关正，
类型：发明
国别省市：
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