基于紫杉醇的小分子水凝胶及其制备方法技术

本发明专利技术涉及基于紫杉醇的小分子水凝胶及其制备方法。所述基于紫杉醇的小分子水凝胶的制备方法包含以下步骤：(1)由紫杉醇以羟基和亲水性化合物通过酯键连接得到的紫杉醇衍生物溶于水性介质中，溶解于每毫升所述水性介质的所述紫杉醇衍生物质量为5-200毫克；(2)使所述连接紫杉醇和亲水性化合物的酯键水解得到紫杉醇，从而形成基于紫杉醇的小分子水凝胶。水解的程度可以根据具体的情况来定，只要可以形成水凝胶即可。本发明专利技术的有益效果是：合成方法简单，只需1-2步反应，所述紫杉醇衍生物的生理盐水或者缓冲液通过酯键的自水解形成可以注射的小分子水凝胶；其次该类缓释体系使用药物分子本身作为载体，该水凝胶能局部注射到肿瘤部位，提高化疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。
技术介绍
现在很多疏水性的药物如紫杉醇，喜树碱等由于其水溶性差的原因，限制了其在临床中的应用。以紫杉醇为例紫杉醇是20世纪90年代应用于临床的新一代广谱抗癌药。紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。由于其水溶性差，目前临床上使用的紫杉醇制剂多以聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和无水乙醇(I I)混合液作为助溶剂。给药前用生理盐水或者5%葡萄糖稀释到终浓度为0. 4-1. 4_011^，这些助溶剂可导致多种不良反应，比较明确的包括过敏反应和神经毒性。另外，聚氧乙烯蓖麻油在血循环中形成的小微粒能将紫杉醇分子包裹，阻碍 了药物的作用。而且临床使用时需要静脉给药，时间比较长，同时病人也会产生输液反应。在2009年6月中国国家食品药品监督管理局批准了新型抗肿瘤药“白蛋白结合型纳米微粒紫杉醇”在中国上市，该药物可省去传统溶剂型紫杉醇给药前所需的预处理程序，并且在30分钟内完成输注。中国国家食品药品监督管理局已批准该药用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌。由于紫杉醇等抗癌药物的难本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于紫杉醇的小分子水凝胶的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(1)由紫杉醇以羟基和亲水性化合物通过酯键连接得到的紫杉醇衍生物溶于水性介质中，溶解于每毫升所述水性介质的所述紫杉醇衍生物质量为5？200毫克；(2)使所述连接紫杉醇和亲水性化合物的酯键水解得到紫杉醇，从而形成基于紫杉醇的小分子水凝胶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨志谋，王玲，王怀民，杨成彪，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：