【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的三环化合物相关申请的交叉引用 本申请要求以下优先权申请日为2009年12月I日的美国临时申请61/265，563，申请日为2010年7月14日的美国临时申请61/364，116，其内容被结合到本文中。
技术介绍
本专利技术提供了新一类的化合物，含有这样的化合物的药物组合物和使用这样的化合物用于治疗或预防下述疾病或障碍的方法，所述疾病或障碍是与异常的或反常的激酶活性有关的疾病或障碍，特别地涉及 Jakl，Jak2，Jak3，Tyk2，KDR, Flt_3，CDK2，CDK4，TANK,Trk, FAK, Abl，Bcr-Abl, cMet, b-RAF, FGFR3, c-kit, PDGF-R, Syk, PKC 激酶或 Aurora 激酶的异常激活的疾病或障碍。 蛋白激酶代表了一大类的蛋白质，其在调节各式各样的细胞过程和维持细胞功能中起着重要作用。这些激酶的部分非限制性目录包括非受体酪氨酸激酶，如Janus激酶类(Jakl，Jak2，Jak3 和 Tyk2);融合激酶，如 BCR-AbI，成簇黏附激酶(FAK)，Fes，Ick 和 Syk ;受体酪氨酸激酶，如血小板衍生生长因子受体激醇O3DGF-R)，干细胞因子的受体激酶，c-kit，肝细胞生长因子受体，c-Met，和成纤维细胞生长因子受体，FGFR3 ;和丝氨酸/苏氨酸激酶如b-RAF，促分裂原活化蛋白激酶(例如MKK6)和SAPK2i3。异常的激酶活性已经在许多疾病状态中被观察到，包括良性和恶性的增殖障碍以及源于免疫和神经系统的不恰当激活的疾病。本专利技术的新化合物抑制了一种或多种蛋白激酶的活性并且...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.12.01 US 61/265,563;2010.07.14 US 61/364,1161.式(I)的化合物，其药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，2.权利要求I所述的化合物，其中，R3是-A-D-E-G，且A是键、任选被取代的(C1-C6)亚烷基、任选被取代的(C3-C12)环亚烷基或任选被取代的(C2-C6)亚杂环基。3.权利要求I所述的化合物，其中，R3是-A-D-E-G，且D是任选被取代的(C1-C8)亚烷基，任选被取代的(C3-Cltl)环亚烷基，任选被取代的桥接的(C5-Cltl)环亚烯基，任选被取代的(C3-Cltl)桥接的亚杂环基或任选被取代的(C2-Cltl)亚杂环基。4.权利要求3所述的化合物，其中，D是任选被取代的(C1-C6)亚烷基，任选被取代的(C3-C6)环亚烷基，任选被取代的双环[2. 2. 2]辛-I-基，任选被取代的2，5-二氮杂双环[2. 2. I]庚烷，任选被取代的2，6- 二氮杂双环[3. 2. I]辛烷，任选被取代的八氢吡咯并[3, 4-c]吡咯，任选被取代的八氢吡咯并[3，2-b]吡啶，任选被取代的1，4_ 二氮杂环庚烷，任选被取代的立方烷，任选被取代的1，4- 二噁烷-螺[4. 4]壬烷，任选被取代的2，5- 二氮杂螺[3. 5]壬烷，任选被取代的哌啶，任选被取代的哌嗪，任选被取代的吡咯烷，任选被取代的四氢呋喃或任选被取代的四氢吡喃。5.权利要求I所述的化合物，其中，R3是-A-D-E-G，且E是键，-Re-,-Re-C(O)-Re-,-Re-O-Re-, -Re-S (O)2-Re-, -Re-N(Ra) -Re-, = N-Re-, -Re-N(Ra)C(O) -Re-, -Re-N(Ra)C(O) O-Re-,-Re-N (Ra) C (O) N (Rb) -Re-, -ReC (O) N (Ra) Re-, -Re-N (Ra) S (O) 2-Re-，-Re-S (O) 2N (Ra) -Re-，-Re-N (R6.权利要求I所述的化合物，其中，R3是-A-D-E-G,且G是氢，氣，-N(Ra) (Rb),齒素，-ORa, -S (O)2Ra, -CN, -C(O)N(Ra) (Rb)，-N(Ra)C(O)Rb, -CF3, -S (O)2N(Ra) (Rb)，任选被取代的-(C1-C6)烧基，任选被取代的-(C3-Cltl)环烧基，任选被取代的_(C1-Cltl)杂芳基，任选被取代的-(C1-Cltl)杂环基，或任选被取代的-(C6-Cltl)芳基； 其中在含-N(Ra) (Rb)的基团中，氮、RlP Rb可以形成环，使得-N(Ra) (Rb)是任选被取代的(C2-Cltl)杂环基或任选被取代的(C1-Cltl)杂芳基，其通过氮连接； Ra独立地是氢，CN,任选被取代的(C1-Cltl)烧基，任选被取代的(C3-Cltl)环烧基，或任选被取代的(C6-Cltl)芳基。7.权利要求6所述的化合物，其中，G是氢，氘，-N(Ra)(Rb),卤素，-ORa, -S(O)2Ra,-CN, -C(O)N(Ra) (Rb)，-N(Ra)C(O)Rb, -CF3, -S(O)2N(Ra) (Rb)，任选被取代的-(C1-C4)烷基，任选被取代的-(C3-C6)环烷基，任选被取代的氮杂环庚烷基，任选被取代的氮杂环丁烷基，任选被取代的苯并[d]异噁唑基，任选被取代的4，5- 二氢异噁唑基，任选被取代的异噻唑烷基，任选被取代的异噻唑基，任选被取代的异噁唑基，任选被取代的吗啉基，任选被取代的噁二唑基，任选被取代的噁唑基，任选被取代的氧杂环丁烷基，任选被取代的苯基，任选被取代的哌嗪基，任选被取代的哌啶基，任选被取代的吡嗪基，任选被取代的吡唑基，任选被取代的哒嗪基，任选被取代的吡啶基，任选被取代的嘧啶基，任选被取代的吡咯烷基，任选被取代的吡咯基，任选被取代的四氢呋喃基，任选被取代的四氢吡喃基，任选被取代的四氢噻喃基，任选被取代的噻吩基，任选被取代的硫代吗啉基，...
【专利技术属性】
技术研发人员：N维沙特，MA阿吉里亚迪，DJ考德伍德，AM埃里克松，BA费亚蒙戈，KE弗兰克，M弗里德曼，DM乔治，ER格德肯，NS约瑟夫索恩，BC李，MJ莫里特科，KD斯图尔特，JW沃斯，GA华莱士，L王，KR沃勒，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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