本发明专利技术涉及一种由包括黄芩、栀子和三七的中药原料制成的中药提取物，包含黄芩苷、栀子苷和三七总皂苷的中药组合物及含有所述中药提取物或中药组合物的药物，以及它们在临床的应用。本发明专利技术的中药提取物、中药组合物和包含所述中药提取物或中药组合物的药物可用于脑血管疾病、颅内感染、颅脑外伤、颅脑占位性疾病或中毒等以脑水肿为主要表现的疾病的急救和治疗。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以黄芩、桅子、三七配伍而成的治疗脑损伤和脑水肿的中药组合物，用于脑血管疾病、颅内感染、颅脑外伤等疾病的治疗，这些疾病均以中枢神经系统发生或将要发生炎症反应为特征。
技术介绍
脑水肿是指脑内水分增加、导致脑容积增大的病理现象，是脑组织对各种致病因素的反应。临床上常见于神经系统疾病，如脑血管疾病、颅内感染(脑炎、脑膜炎等)、颅脑外伤、颅内占位性疾病(如肿瘤)、癫痫发作以及全身性疾病如中毒性痢疾、重型肺炎。脑水肿根据病理形态及发病机理可分为四类(I)血管源性脑水肿，其基本发病机制是微血 管通透性增高；(2)细胞毒性脑水肿，其发病机制主要与钠泵功能减退有关；(3)间质性脑水肿，其发病机制主要与脑脊液生成和回流的通路受阻有关；(4)渗压性脑水肿，其发生机制是细胞外液的渗透压急性下降，为维持渗透压的平衡，水分向脑细胞内转移。各类脑水肿很少单独存在，多数情况下是混合而存在。近年来积累的大量证据显示，缺血、外伤、感染、中毒等损害引起脑水肿的同时，在中枢神经系统可引起明显的炎症反应，而且许多方面在某种程度上与外周反应的性质相平行。炎症反应发生时，炎症免疫细胞及小胶质细胞被大量激活，而炎性细胞因子以其强大的致炎作用参与随后的炎症过程，刺激其它细胞因子和炎症介质的产生，此外，NO作为神经组织炎性反应物，可与过氧化物反应，形成强的氧化剂(过氧硝酸盐)，对神经组织产生间接的毒性作用。因而，脑水肿发生时的炎症免疫损伤是一个复杂的病理过程，炎性机制涉及多因素、多环节之间的相互作用，互为因果，形成恶性循环。而炎症级联反应贯穿于脑水肿发生发展的整个过程，血脑屏障的完整性和通透性的改变是炎症级联反应产生的各种损害因子作用的一个中间结果，保护血脑屏障的完整性可能是减轻脑损伤的重要措施，也是影响药物治疗效果的关键因素之一，因而开发针对脑水肿炎症免疫机制的药物有着广阔的市场前景。目前临床上脑水肿的治疗原则主要是对症治疗，如使用大剂量糖皮质激素抑制炎症反应、降低微血管通透性；使用甘露醇或甘油渗透疗法降低颅内压；或使用利尿剂增加钠水排出，减少细胞外积液；严重者可采用外科减压疗法；或配合使用步长脑心通胶囊、清开灵注射液、安宫牛黄丸等中药制剂。但上述治疗均为对症治疗，并不针对脑损伤和/或脑水肿的发病机制，且其应用有一定的限制。然而，长期应用大剂量糖皮质激素会引起糖、蛋白质、脂肪及水电解质等一系列物质代谢紊乱，破坏机体的防卫系统和抑制免疫反应能力，引起各种并发症，有些或可直接威胁患者生命；大剂量快速静脉滴注甘露醇会引起水和电解质紊乱，导致心力衰竭，或因组织脱水引起各种中枢神经系统症状；利尿剂的应用也会引起水电解质紊乱等不良反应；中药制剂多为口服制齐U，在脑水肿及脑损伤急救时应用受限，而现有中药注射液并非针对脑水肿及脑损伤的炎症免疫机制，且存在较多的副作用。由此可见中成药在脑水肿的治疗方面仍是个空白，因此市场急需开发一种疗效确切并且显著、工艺精良、药品质量稳定的治疗脑损伤、脑水肿的中药药物。
技术实现思路
为解决本领域现有技术中存在的上述问题，本专利技术人源于中医理论，总结多方经验，作出了本专利技术。在第一个方面，本专利技术提供了一种中药提取物，其由包括以下中药的原料制成黄芩5-120重量份、桅子5-120重量份、三七5-120重量份。本专利技术的中药提取物可以通过如下的方法制成，该方法包括以下步骤I)将黄芩药材用水提取提取三次，第一次以黄芩药材重量10倍量的沸水烫过煎煮I 2小时，第二、三次分别加8倍量水进行煎煮、每次I 2小时，合并煎液，滤取沉淀，低温干燥；2)将三七和桅子粉碎，用水或者10 70%乙醇加热提取I 2h，过滤得澄清提取液；将澄清提取液通过大孔吸附树脂的树脂柱吸附，水洗涤，10-95%的乙醇溶液解吸；解 吸液经减压浓缩、真空干燥，即得；3)将步骤I)和步骤2)中获得的产物混合。在第二个方面，本专利技术提供了一种中药组合物，其包含以下的有效组分黄芩苷5-120重量份，优选5-30重量份；桅子苷15-120重量份，优选15-60重量份；三七总皂苷5-120重量份，优选5-30重量份。在第三个方面，本专利技术提供了一种药物，其包含本专利技术的中药提取物或中药组合物，和一种或多种药用的辅料、赋形剂、稀释剂或溶剂等药用载体。在第四个方面，本专利技术涉及本专利技术的中药提取物、中药组合物或药物在制备用于治疗脑损伤和/或脑水肿的药物中的应用。本专利技术的有益效果是本专利技术的中药提取物、中药组合物和药物具有与目前临床使用的尼莫地平注射液(钙拮抗剂)、甘露醇注射液(脱水剂)、地塞米松注射液(肾上腺皮质激素)不同的作用特点，其具有抗炎、抑制水肿的作用，这可能与其抑制炎症免疫细胞的激活及炎症因子释放，从而保护血脑屏障的完整性和通透性有关，其对脑损伤和/或脑水肿的治疗更具有针对性，且具有较好的疗效，为中药有效组分配伍防治以中枢神经系统炎症反应为特征的疾病提供了实验依据。注本专利技术得到国家自然科学基金(81073060)、“重大新药创制”科技重大专项(2009zx09103-317)资助。具体实施例方式本专利技术的中药提取物、中药组合物或药物是针对脑损伤和/或脑水肿设立的系统治疗方药，其由中药有效成分黄芩苷、桅子苷和三七总皂苷或含有这三种有效成分的中药提取物组成，注重于减轻脑部及全身炎症反应。本专利技术的中药提取物由包括以下中药的原料制成黄芩5-120重量份、桅子5-120重量份、二七5-120重量份。在一个实施方案中，本专利技术的中药提取物通过如下的方法制成，该方法包括以下步骤I)将黄芩药材用水提取提取三次，第一次以黄芩药材重量10倍量的沸水烫过煎煮I 2小时，第二、三次分别加8倍量水进行煎煮、每次I 2小时，合并煎液，滤过，将滤液于80°C调节pH值至2保温I小时，静置12小时，滤取沉淀，用水洗至pH5. 0，继用70%乙醇洗涤至PH7.0，低温干燥；2)将三七和桅子粉碎，用的水或者10-70 %乙醇加热提取I 2h，过滤得澄清提取液；将澄清提取液通过大孔吸附树脂的树脂柱吸附，水洗涤，10-95%的乙醇溶液解吸；解吸液经减压浓缩、真空干燥，即得；3)将步骤I)和步骤2)中获得的产物混合。本专利技术的中药组合物包含以下的有效组分黄芩苷5-120重量份，优选5-30重量份；桅子苷15-120重量份，优选15-60重量份；三七总皂苷5-120重量份，优选5_30重量份。 本专利技术中提到的黄芩苷(Baicalin)是指从黄芩根中提取分离出来的一种黄酮类化合物，具有显著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗变态及解痉作用，并且具有较强的抗癌反应等生理效能。黄芩苷还能吸收紫外线，清除氧自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于医药，也可用于化妆品，是一种很好的功能性美容化妆品原料(按照药典要求，本专利技术中使用的黄芩苷达到纯度85%以上)。本专利技术中提到的桅子苷(geniposide)从茜草科植物桅子的干燥成熟果实中提取精制而成，为环烯醚萜苷类化合物，是用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病的原料药物(本专利技术中使用的桅子苷达到纯度91%以上)。本专利技术中提到的三七总阜苷(Panax Notoginsenosides)是从三七提取的活性有效成份。其作用是活血祛瘀，通脉活络，具有抑制血小板聚集和增加脑血流量的作用，用于脑本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种中药提取物，其由包括以下中药的原料制成黄芩5-120重量份、桅子5-120重量份、二七5-120重量份。2.—种中药组合物，其包含以下的有效组分黄芩苷5-120重量份，优选5-30重量份；桅子苷15-120重量份，优选15-60重量份；三七总皂苷5-120重量份，优选5_30重量份。3.权利要求2所述的中药组合物，其特征在于所述的黄芩苷、桅子苷和三七总皂苷三种有效组分的配比为I 5 5 15 3 10，优选I : 12 : 6。4.一种药物，其包含权利要求1-3任一项所述的中药提取物或中药组合物作为有效成分和一种或多种药用的辅料、赋形剂、稀释剂或溶剂。5.权利要求4所述的药物，其特征在于所述药物为口服剂型或胃肠外剂型，其中所述口服剂型包括片剂、胶囊、锭剂、酏剂、糖浆剂、混悬剂和散剂；所述胃肠外剂型包括可注射剂型、栓剂和喷雾剂，优选注射针剂、冻干粉针剂和注射液。6...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘建勋，张鹏，姚明江，
申请(专利权)人：中国中医科学院西苑医院，
类型：发明
国别省市：
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