一种抗心肌梗死和心肌缺血的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:7826867 阅读:177 留言:0更新日期:2012-10-11 01:38
本发明专利技术公开了一种治疗心肌缺血及心肌梗死的药物组合物,该药物组合物含有栀子、穿心莲和黄连。在治疗心肌缺血及心肌梗死方面效果显著,明显高于对照药的实验组,各种相关参数均高于其中任意两个药物的协同组合,因此本发明专利技术药物组合物在抗心肌梗死和心肌缺血上很有效,安全。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物,特别是涉及。
技术介绍
桅子,菌草科植物山桅Gardenia jasminoides Ellis的果实,性苦寒,无毒。常绿灌木,高0.5 2米,幼枝有细毛。常生于低山温暖的疏林中或荒坡、沟旁、路边。根、叶、花均供药用。入心、肝、肺、胃经。能清热泻火凉血。临床用于急性黄疸型肝炎、止血、扭挫伤等疾病。桅子主要含有含黄酮类桅子素、果胶、鞣质、藏红花素、藏红花酸、D-甘露醇、廿九烷、¢-谷留醇。另含多种具环臭蚁醛结构的甙桅子甙、去羟桅子甙泊素-I-葡萄糖甙,格尼泊素-1-0 -D-龙胆二糖甙及小量的山桅甙。 桅子的药理作用很丰富①利胆作用桅子水提取液及醇提取液给予家兔口服,对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响,但有人用同样制剂注射于家兔,15 30分钟胆汁分泌开始增加,持续I小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后,胆汁分泌量增力口。桅子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片,证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。家兔总输胆管结扎后,口服桅子水提取液则血中胆红素减少,用药愈多,减少愈显著(如结扎后每隔24小时口服I次,则结果甚为明显),尤其连续服用适量药物以后结扎,所得效果最佳,醇提取液亦具有相同的作用,但较水提取液作用稍弱。桅子醇提取液注射于家兔,2小时血中胆红素较对照组稍增加,6小时后较对照组低,24 48小时后明显减少,藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔,注射醇提取液,24小时末梢淋巴液中胆红素减少,藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。桅子可用于胆道炎症引起的黄疸。②镇静作用给予小白鼠皮下注射桅子流浸膏后,可见其自发活动减少、闭目、低头、肌肉松弛,并能对抗戊四氮所致的惊厥,而不能对抗士的宁引起的惊厥,但能减少其死亡率,以流浸膏灰分作对照则未见以上作用。也有用以消除失眠及过度疲劳者。桅子煎剂和醇提取液对麻醉或不麻醉猫、大白鼠和兔,不论口服或腹腔注射,均有持久性降压作用,静脉注射降压迅速而维持时间短,其降压部位似在延脑副交感中枢。③抗微生物作用桅子水浸液对许兰氏黄癣菌,腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌等多种真菌有抑制作用,其水煎剂15毫克/毫升能杀死钩端螺旋体,在体外,桅子煎剂能使血吸虫停止活动,对细菌生长无抑制作用。④其他作用桅子醇提取液对家兔及大白鼠离体肠管平滑肌,具有低浓度兴奋、高浓度抑制的作用。去羟桅子甙对小鼠有泻下作用,其提取物制成油膏,可加速软组织的愈合。《雷公炮炙论》凡使桅子,先去皮须了,取人,以甘草水浸一宿,漉出焙干,捣筛如赤金末用。黄连,多年生草本,野生或栽培。分布四川、贵州、湖北、陕西等地。黄连的化学成分主要含小檗碱7 9%、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防已碱等生物碱,尚含黄柏酮、黄柏内酯。黄连的药理作用主要有抗微生物及抗原虫作用,对乙酰胆碱等的作用。小檗碱除对血管平滑肌起松弛作用外,对其他平滑肌如子宫、膀胱、支气管、肠胃道等都具有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用,甚至超过北美黄连碱,此点在妇产科应用上有意义。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。抗癌、抗放射及对细胞代谢的作用。小檗碱小剂量能加强小鼠大脑皮层的兴奋过程,大剂量可削弱之;同时它也能加强抑制过程。小檗碱对颈动脉体、骨髓及肠管的化学感受器有兴奋作用;颈动脉注射与静脉注射本药不同,不是引起恒定的降压反应,而是引起血压的波动性改变。此种现象可能与它对颈动脉体的反射性升压作用这 一因素有关。小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持。《雷公炮炙论》凡使黄连,以布拭上肉毛,然后用浆水浸二伏时,漉出,于柳木火中焙干用。穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm. f. )Nees)的全草或叶。又名春莲秋柳。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等,外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。主产于广东、福建等省。
技术实现思路
本专利技术目的在于公开。本专利技术目的是通过如下方案实现的本专利技术药物组合物原料药组成为桅子5_15重量份黄连2_8重量份穿心莲5_15重量份。本专利技术药物组合物原料药组成优选为桅子9重量份黄连5重量份穿心莲9重量份。本专利技术药物组合物原料药组成还优选为桅子13重量份黄连3重量份穿心莲13重量份。本专利技术药物组合物原料药组成还优选为桅子6重量份黄连7重量份穿心莲6重量份本专利技术药物组合物可以通过如下方法制备取桅子加10-20重量倍的水,加热煮沸0. 5-2小时,分别提取2次。将两次所得药液合并,进行薄膜蒸发、浓缩至密度为I. 25-1. 30g/ml (60°C测定)。继续进行水浴蒸发至密度为1.30-1.4(^/!111(601测定),放置于干燥箱中,进行真空减压干燥至恒重,备用;取黄连加入3-9重量倍的70%乙醇,于60°C _80°C提取1_2小时,获取滤液;药渣再次加入3-9重量倍的70%乙醇,于60°C _80°C提取0. 5-2小时,获取滤液后,与前者合并,双效浓缩至15-25体积份,薄膜蒸发至密度I. 40-1. 50g/ml (60°C测定),进行微波干燥至恒重,备用;取穿心莲加入10-20重量倍的70%乙醇,于60°C _75°C热浸提取0. 5-1. 5小时,分别提取2次。将两次所得药液合并,进行单效浓缩至2-4体积份,薄膜蒸发至0. 5-2体积份,进行微波干燥至恒重,备用;取制备得到的上述三种药物提取物混合,加入常规辅料,按照常规工艺制备得到临床上可接受的剂型。本专利技术药物组合物优选通过如下方法制备取桅子加12重量倍的水,加热煮沸0. 8小时,分别提取2次。将两次所得药液合并,进行薄膜蒸发、浓缩至密度为1.25-1.3(^/!111(601测定)。继续进行水浴蒸发至密度为I. 35g/ml (60°C测定),放置于干燥箱中,进行真空减压干燥至恒重,备用;取黄连加入4重量倍的70%乙醇,于65°C提取I小时,获取滤液;药渣再次加入8重量倍70%乙醇,于70°C提取I. 5小时,获取滤液后,与前者合并,双效浓缩至18体积份,薄膜蒸发至密度1.45g/ml(6(TC测定),进行微波干燥至恒重,备用;取穿心莲加入12重量倍的70%乙醇,于65°C热浸提取0. 8小时,分别提取2次。将两次所得药液合并,进行单效浓缩至2. 5体积份,薄膜蒸发至0. 8体积份,进行微波干燥至恒重,备用;取制备得到的上述三种药物提取物混合,加入常规辅料,按照常规工艺制备得到临床上可接受的剂型。本专利技术药物组合物优选通过如下方法制备·取桅子加18重量倍的水,加热煮沸I. 5小时,分别提取2次。将两次所得药液合并,进行薄膜蒸发、浓缩至密度为1.25-1.3(^/!111(601测定)。继续进行水浴蒸发至密度为I. 35g/ml (60°C测定),放置于干燥箱中,进行真空减压干燥至恒重,备用;取黄连加入8重量倍的70%乙醇,于70°C提取I. 5小时,获取滤液;药渣再次加入4重量倍的70%乙醇,于75°C提取0. 8小时,获取滤液后,与前者合并,双效浓缩本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗心肌梗死和心肌缺血的药物组合物,其特征在于其原料药组成为 桅子5-15重量份黄连2-8重量份穿心莲5-15重量份。2.如权利要求I所述的药物组合物,其特征在于药物组合物原料药组成为 桅子9重量份黄连5重量份穿心莲9重量份。3.如权利要求I所述的药物组合物,其特征在于药物组合物原料药组成为 桅子13重量份黄连3重量份穿心莲13重量份。4.如权利要求I所述的药物组合物,其特征在于药物组合物原料药组成为桅子6重量份黄连7重量份穿心莲6重量份。5.如权利要求1-4之一所述的药物组合物的制备方法,其特征在于该方法为 取桅子加10-20重量倍的水,加热煮沸0. 5-2小时,分别提取2次;将两次所得药液合并,进行薄膜蒸发、浓缩至60°C测定密度为I. 25-1. 30g/ml ;继续进行水浴蒸发至60°C测定密度为I. 30-1. 40g/ml,放置于干燥箱中,进行真空减压干燥至恒重,备用; 取黄连加入3-9重量倍的70%乙醇,于60°C _80°C提取1_2小时,获取滤液;药渣再次加入3-9重量倍的70%乙醇,于60°C _80°C提取0. 5-2小时,获取滤液后,与前者合并,双效浓缩至15-25体积份,薄膜蒸发至60°C测定密度I. 40-1. 50g/ml,进行微波干燥至恒重,备用; 取穿心莲加入10-20重量倍的70%乙醇,于60°C _75°C热浸提取0. 5-1. 5小时,分别提取2次;将两次所得药液合并,进行单效浓缩至2-4体积份,薄膜蒸发至0. 5-2体积份,进行微波干燥至恒重,备用; 取制备得到的上述三种药物提取物混合,加入常规辅料,按照常规工艺制备得到临床上可接受的剂型,其中所述的重量份和体积份的关系为kg/L。6.如权利要求5所述的药物组合物的制备方法,其特征在于该方法为 取桅子加15重量倍的水,加热煮沸I小时,分别提取2次;将两次所得药液合并,进行薄膜蒸发、浓缩至60°C测定密度为I. 25-1. 30g/ml ;继续进行水浴蒸发至60°C测定密度为I. 35g/ml,放置于干燥箱中,进行真空减压干燥至恒重,备用; 取黄连加入6重量倍70%乙醇,于70°C提取I. 5小时,获取滤液;药渣再次加入6重量倍的70%乙醇,于70°C提取I小时,获取滤液后,与前者合并,双效浓缩至20体积份,薄膜蒸发至60°C测定密度I. 45g/ml g/ml,进行微波干燥至恒重,备用; 取穿心莲加入15重量倍70%乙醇,于65°C热浸提取I小时,分别提取2次。将两次所得药液合...

【专利技术属性】
技术研发人员:连增林陈霞靳冉张翰涛张加晏迟玉明
申请(专利权)人:北京中研同仁堂医药研发有限公司
类型:发明
国别省市:

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