本发明专利技术涉及一种复方丁卡因组合物，及其它的制备方法和应用。所述组合物包括以下原料药：丁卡因、麻黄碱、苯巴比妥、苯海拉明、氢化可的松和冰片。具有消腐生肌、清热止痛、消炎抗感染、促进伤口愈合的功效，对治疗急性期肛裂及慢性肛裂急性发作有显著的疗效。配合肛门栓剂非手术治疗痔疮时，缓解痔疮的出血、疼痛及脱出症状均取得了明显的疗效。总体来说，具有疗效显著、使用方便、起效迅速、安全无痛等优点，有效率达100％。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种复方药物组合物，具体地，涉及一种复方丁卡因组合物，及其它的制备方法和应用。
技术介绍
丁卡因，又名地卡因、潘托卡因、四卡因。常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末。具有局麻作用，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，I 3分钟即生效。维持2 3小时。眼科用O. 5% I %溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1% 2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入O. 1%盐酸肾上腺素溶液I滴。浸润麻醉用O. 025% O. 03%溶液，神经传导阻滞用O. 1% O. 3%溶液。腰麻时用10 15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用O. 15% O. 3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。目前，还未见使用它作为治疗肛裂、缓解肛门疼痛药物组合物或制剂的主要成分。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种复方丁卡因组合物。本专利技术的另一目的，在于提供上述复方丁卡因组合物的制备方法。本专利技术的又一目的，在于提供上述复方丁卡因组合物在制备治疗肛裂或缓解肛门疼痛的药物中的应用。为了实现上述目的，本专利技术提供的一种复方丁卡因组合物，包括以下原料药丁卡因、麻黄碱、苯巴比妥、苯海拉明、氢化可的松和冰片。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，包括以下重量份的原料药丁卡因20-40份、麻黄碱20-40份、苯巴比妥20-40份、苯海拉明10-25份、氢化可的松2_15份和冰片3_15份。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，优选地，包括以下重量份的原料药丁卡因 22-38份、麻黄碱23-39份、苯巴比妥22-38份、苯海拉明11-21份、氢化可的松2_12份和冰片3-13份。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，更优选地，包括以下重量份的原料药丁卡因 27-33份、麻黄碱28-34份、苯巴比妥27-33份、苯海拉明14-18份、氢化可的松5_9份和冰片6-10份。按该重量份范围得到的组合物效果最佳，超过该范围的上限则给药后有副作用，若低于该范围下限，则药效较差。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，最优选地，包括以下重量份的原料药丁卡因 30份、麻黄碱31份、苯巴比妥30份、苯海拉明16份、氢化可的松7份和冰片8份。其中，所述丁卡因为盐酸丁卡因，所述麻黄碱为盐酸麻黄碱，所述苯海拉明为盐酸苯海拉明。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，还包括薄荷素油，它可以起到产生清凉感以减轻不适及疼痛的作用。其中，所述薄荷素油的用量为21-32份，优选26-27份。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，还包括药学上可接受的载体。其中，所述药学上可接受的载体可以是基质。易于涂抹吸收并对伤口有保护作用。其中，所述基质可以为油脂性基质或水溶性基质。其中，所述油脂性基质可以为凡士林，羊毛脂，羊毛醇或硅油。优选凡士林。其中，所述水溶性基质可以为甘油明胶或聚乙二醇。其中，所述凡士林可以是黄凡士林、白凡士林等。本专利技术所述的复方丁卡因组合物，可以制成外用制剂。优选软膏剂或栓剂。本专利技术提供的上述复方丁卡因组合物的制备方法，包括将丁卡因、麻黄碱、苯巴比妥、苯海拉明、氢化可的松、冰片的粗粉原料药材按等量递加方式混合后，粉碎成细粉后备用；将药学上可接受的载体加入到上述粉碎后的细粉中，进行搅拌，混匀，即得。其中，所述制备方法，盐酸丁卡因、盐酸麻黄碱、苯巴比妥、盐酸苯海拉明、氢化可的松、冰片的粗粉原料药材按本专利技术所述比例配量。其中，所述制备方法，还可以在混合药学上可接受的载体和细粉的搅拌过程中加入薄荷素油。其中，所述制备方法，药学上可接受的载体如果是固体，需先将其熔化，熔化的温度为 40-70°C，优选 50-60°C。其中，所述制备方法，药学上可接受的载体加入到细粉中，将搅拌机调制130-220 转速进行匀速搅拌。转速优选150-200。本专利技术提供的上述复方丁卡因组合物在制备治疗肛裂或缓解肛门疼痛的药物中的应用。尤其在制备治疗急性肛裂和慢性肛裂急性发作药物中的应用。如果制成软膏，可配合栓剂治疗混合痔疮。本专利技术提供的复方丁卡因组合物中丁卡因，常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。麻黄碱是一种生物碱，分子式C1(iH15N0。存在于多种麻黄属植物中，中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激动作用。具有以下作用1、心血管系统使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。2、支气管松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。3、中枢神经系统: 兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。苯巴比妥，分子式C12H12N2O3，分子量232. 24。白色结晶粉末。无臭微苦。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。苯海拉明，抗组胺药。具有抗组织胺Hl受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。氢化可的松，天然短效肾上腺皮质激素类药。有抗炎作用及免疫抑制、抗毒、抗休克作用，用于治疗肾上腺皮质功能减退症、严重感染、自身免疫性疾病、过敏性疾病、各种原因引起的休克、血液系统疾病、激素合成障碍所致的各型肾上腺增生症及某些炎症疾病。冰片，又名片脑、桔片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等，是龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶，是近乎于纯粹的右旋龙脑。亦有用化学方法合成。其可用于用于闭证神昏、用于目赤肿痛，喉痹口疮、用于疮疡肿痛，溃后不敛等。本专利技术所述组合物将上述原料组分进行组合，发挥出其各组分都没有的功效，可以用来治疗肛裂、缓解肛门疼痛。如果仅使用盐酸丁卡因、盐酸麻黄碱和苯巴比妥，效果会较差，尤其是在治疗慢性肛裂急性发作方面的效果较差，且有部分的不良反应。制备工艺简单。如果制成软膏剂，可附着于患处，保护伤口，促进伤口愈合，快速止痛。还可配合市售的肛门栓剂使用，增加栓剂疗效、减少患者使用栓剂时触碰伤口的疼痛感，解决了肛裂疾患一般口服药起效慢，难吸收的缺陷，并且使用方便、不损机体。并且，在配合肛门栓剂非手术治疗痔疮时，缓解痔疮的出血、疼痛及脱出症状也取得了明显的疗效。 再者，质量均匀、细腻、无粗糙感；粘稠度适宜，易于涂布，不融化流失；性质稳定、无酸败变质现象，能保持药物固有疗效；无不良刺激性，符合卫生学要求。如果制成栓剂，在体外有适宜的硬度与韧性；塞入腔道后应能迅速溶融、软化或溶散，易与分泌物混合而释放药物，发挥局部或全身作用；稳定、无刺激。进一步地，原料选择了合适的配比，在消腐生肌、清热止痛、消炎抗感染、促进伤口愈合的功效，治疗急性期肛裂及慢性肛裂急性发作方面效果显著。且具有使用方便、起效迅速、安全无痛、不良反应小等优点，有效率达100 %，优于现有技术。具体本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：白蕊，卢克捷，朱钢，张秀，王维平，孙冰，
申请(专利权)人：北京市肛肠医院，
类型：发明
国别省市：
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