一种伊维菌素胶体液制剂及其制备方法技术

一种伊维菌素胶体液制剂及其配制方法，其配方按重量份计分别为：伊维菌素：0.05-5份，溶剂：1-50份，稳定剂（乳化剂）：1-30份，增稠剂：0.01-20份，其配置方法是：1、将伊维菌素与溶剂混合，加热至40℃，使伊维菌素全部溶解，备用。2.按上述重量份配比，将稳定剂（乳化剂）与增稠剂混合，搅拌均匀，备用。3.将2项加入1项中，搅拌均匀，加水至全量，既得伊维菌素胶体液。本发明专利技术毒性小、制造成本低廉、制备工艺简单。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属兽药制剂
，具体涉及的是。
技术介绍
伊维菌素(Ivermectin)是阿维菌素的衍生物，业界公认高效、低毒、广谱的驱寄生虫药物。自上世纪80年代上市以来，得到广泛应用。由于该药难溶于水，上市初期只有注射剂(全有机溶剂)、粉剂、预混剂。由于原料药价格高，剂型单一，使其应用的广泛性受到极大限制。随着制剂技术的不断进步，从本世纪初到现在，该药的剂型研发得到了长足发展。 如伊维菌素透皮剂、长效缓释剂、微乳剂等。但上述剂型中由于伊维菌素难溶于水的原因， 使有机溶剂的用量加大，造成制剂成本高、毒性相对较大，虽然微乳制剂能将伊维菌素分散于水中，但也是由于使用了大量的表面活性剂才能达到其最终目的。胶体溶液药物制剂是药物以微粒(I-IOOnm)形式分散于液体中，要形成稳定的胶体液必须同时满足两个条件(I)微粒子的粒径在I-IOOnm范围内。(2)微粒子在有稳定剂存在的条件下，在液体介质中保持分散状态，而不聚结。由于胶体液中的微粒子有布朗(Brown)运动,属于动力学稳定体系,故胶体液为澄明液体,微粒子可保持长时间不沉淀。
技术实现思路
鉴于现有技术的某些不足，本专利技术的目的旨在提供一种有机溶剂用量少、高效、廉价、长效缓释的伊维菌素胶体液制剂。伊维菌素胶体液是将该药用溶剂更换法，高度分散于水溶液中。所述溶剂更换法为将伊维菌素先溶解于有稳定剂存在的有机溶剂中(良溶剂)使之成为真溶液，再将其加入不能溶解伊维菌素的水溶液中(不良溶剂)。由于同一种物质在不同的溶剂中溶解度相差悬殊的特性，使溶解于良溶剂中的伊维菌素，在加入不良溶剂后，因其溶解度下降而以胶体微粒的形式析出，形成胶体液。鉴于伊维菌素胶体液的上述特点，目前尚未发现将伊维菌素制备成胶体液的公开报导。采用的技术方案是一种伊维菌素胶体液制剂，其特征是由伊维菌素、溶剂、稳定剂(乳化剂)、增稠剂配制而成，其按重量份计分别为伊维菌素0. 05-5份，溶剂1-50份，稳定剂(乳化剂):1-30份， 增稠剂:0. 01-20份。所述溶剂为乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、叔丁醇、苯甲醇、P苯乙醇、1，2丙二醇、I，3丙二醇、丙三醇、聚乙二醇-200、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基-吡咯烷酮、a-吡咯烷酮、二甲基亚砜、甘油甲缩醛、乙酸乙酯的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。所述稳定剂(乳化剂)为十_■烧基硫酸纳、十_■烧基横酸纳、十TK烧基硫酸纳、十八烷基硫酸钠、烷基苯磺酸钠、甘油单硬脂酸钠、甘油单月桂酸酯、聚甘油硬脂酸酯类、聚甘油油酸酯类、聚甘油月桂酸酯类、蔗糖单硬脂酸酯、蔗糖单棕榈酸酯、蔗糖单月桂酸酯、蔗糖单豆蘧酸酯、蔗糖单油酸酯、司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-65、司盘-80、司盘-85、吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-65、吐温-80、吐温-85、卖泽-45、卖泽-49、卖泽-51、卖泽-52、卖泽-53、卖泽-59、苄泽-30、苄泽-35、AEO2、AEO3、AEO4、AEO7、AEO8、AEO9、Altl 18E09、 平平加0-9、平平加0-10、平平加0-20、平平加O、平平加0S-15、平平加0_25、平平加0_35 平平加A-20、XBP-2000、聚氧乙烯酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂酸酯、肉豆蘧酸异丙酯、聚氧乙烯蓖麻油缩合物EL-10、EL-15、EL-20、EL-30、EL-40、EL-80、EL-90、辛基酚聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、聚醚L31、聚醚L35、聚醚L38、聚醚L42、聚醚L43、聚醚L44、聚醚L61、聚醚L62、聚醚L63、聚醚L64、聚醚L68、聚醚L72、聚醚L81、聚醚L92、聚醚P65、聚醚 P75、聚醚P77、聚醚P84、聚醚P85、聚醚F87、聚醚F88、聚醚P94、聚醚P103、聚醚P104、聚醚 P105、聚醚P108的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。所述增稠剂为丙三醇、右旋糖酐-20、右旋糖酐-40、右旋糖酐-70、甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、羧甲基纤维素钙、羟乙基纤维素、丙二醇海藻酸钠、羧甲基淀粉钠、磷酸淀粉钠、三聚磷酸钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、卡波姆的一种或上述多种以任意比例构成的混合物。一种伊维菌素胶体液的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤I.按上述重量份配比，将伊维菌素与溶剂混合，加热至40°C，使伊维菌素全部溶解，备用。2.按上述重量份配比，将稳定剂(乳化剂)与增稠剂混合，搅拌均匀，备用。3.将2项加入I项中，搅拌均匀，加水至全量，既得伊维菌素胶体液。本专利技术的有益之处在于由于伊维菌素是以纳米级胶束微粒分散于水中，可延长药物在体内循环中的滞留时间，达到缓释药物和靶向给药之目的；本专利技术用表明活性剂与醇类溶剂组成混合胶束，极大的增加了伊维菌素在水中的溶解度，有效的减少了有机溶剂在制剂中的用量，使伊维菌素胶体液的毒性小、制造成本低廉、制备工艺简单。具体实施方式实施例I :一种伊维菌素胶体液，其配方按重量份计分别为成分药伊维菌素0. 04份，溶剂1，2 丙二醇3份，稳定剂(乳化剂)=Np-IO 5份，增稠剂卡波姆0. 2份。一种伊维菌素胶体液的制备方法，其具体工艺过程如下I.将0.04g伊维菌素与3g 1，2丙二醇混合，加热至40°C，使伊维菌素全部溶解，加入 5gNp-10，搅拌均勻，备用。2.将I项加入含0. 2g卡波姆水溶液至100ml，既得澄明伊维菌素胶体溶液。实施例2 一种伊维菌素胶体液，其配方按重量份计分别为成分药伊维菌素0. 08份，溶剂乙CN 102525916 A醇7. 5份，稳定剂(乳化剂)平平加A -20 5份，增稠剂丙三醇5份。一种伊维菌素胶体液的制备方法，其具体工艺过程如下I.将0. OSg伊维菌素与7. 5g乙醇混合，加热至40°C，使伊维菌素全部溶解，备用。2.将5g热熔后的平平加A-20与5g丙三醇混合，搅拌均匀，备用。3.将2项加入I项中，搅拌均匀，加水至100ml，既得澄明伊维菌素胶体溶液。实施例3 一种伊维菌素胶体液，其配方按重量份计分别为成分药伊维菌素0. 2份，溶剂苯甲醇5份，稳定剂(乳化剂)EL-20 6份、Np-IO 5份，增稠剂羧甲基纤维素钠0. 2份。一种伊维菌素胶体液的制备方法，其具体工艺过程如下I.将0. 2g伊维菌素与5g苯甲醇混合，加热至40°C，使伊维菌素全部溶解，备用。2.将6gEL-20、5gNp_10混合，搅拌均匀，备用。3.将2项加入I项中，搅拌均匀，加入含0.2g羧甲基纤维素钠的水溶液至100ml， 既得澄明伊维菌素胶体溶液。实施例4 一种伊维菌素胶体液，其配方按重量份计分别为成分药伊维菌素0. 5份，溶剂异丙醇5份，稳定剂(乳化剂)EL-20 3份、平平加0-9 6份，增稠剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP) I 份。一种伊维菌素胶体液的制备方法，其具体工艺过程如下I.将0. 5g伊维菌素与5g异丙醇混合，加热至40°C，使伊维菌素全部溶解，备用。2.将3gEL_20、6g平平加0_9混合，搅拌均匀，备用。3.将2项加入I项中，搅拌均匀，加入含有Ig聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液至 100ml，既得澄明伊维菌素胶体溶液。实施本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑国祥，
申请(专利权)人：郑国祥，
类型：发明
国别省市：