用作正性肌力药物的三唑并喹啉衍生物制造技术

本发明专利技术提供了一类含三唑并喹啉结构的新型化合物及其合成方法，其正性肌力作用明显，比目前临床上应用的米力农有更好的正性肌力效果，因此具有制备成正性肌力药物的潜质，本发明专利技术为研制新的正性肌力药物提供了先导化合物，其合成方法简单，合理，生产成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了一类含三唑并喹啉结构的新型化合物及其合成方法，该类化合物表现出显著的正性肌力活性，其正性肌力效果优于目前临床上应用的米力农。
技术介绍
心力衰竭是各种严重心、肺疾病的最终结果，全世界约有1000万患者，是65岁以上人群中最常见的住院病种。强心药物是心衰治疗的常用药物，目前的强心药物主要包括强心甙类(洋地黄、毒毛K等)、拟交感胺类(多巴按、多巴酚丁胺等)、磷酸二酯酶抑制剂类(氨力农、米力农等)。拟交感胺类药物具有强大的正性肌力作用，但该类药物同时加速心率和心内传导，显著增加心肌氧耗，并有强大的外周血管作用，因此该类药物一般不适用于心力衰竭的治疗，常用于抢救或是休克时用药。强心甙类药物是临床广泛使用的正性肌力药物，迄今已有200多年历史。该类药物由于毒性大，中毒剂量与起效剂量之间间隔小， 不同个体药代参数变异性大，使临床应用受到很大限制。90年代日本学者Tominaga等人率先合成并对2_ (IH)-喹啉酮类化合物维司力农 (Vesnarinone)的正性肌力作用进行了报道。该药对PDE-III的选择性高，性情温和，较少发生其它PDE抑制剂诱发的心率失常，但长期使用未能降低心衰患者的死亡率。JnrxOoch3 1LAnA0HVesnarinone因此，如何克服目前正性肌力药物存在的如上所述的缺点，开发出一类新型的，药效好、活性更高、低毒的药是很有必要的一项工程，有着深远的意义。
技术实现思路
本专利技术提供了一类新型的化合物及其合成方法。本专利技术公开了一类具有下述通式(I )、( II )的化合物O^O 彳 XXXn/=NR( I ) 其中，R为氢原子，C1^6烷基，杂环基，取代杂环基，芳香基，取代芳香基。权利要求1.通式(I)所示的化合物及其在药学上可以接受的盐2.通式(II)所示的化合物及其在药学上可以接受的盐3.通式(I)，( II )所示的化合物及其在药学上可以接受的盐。4.通式(I)，( II )所示的化合物及其在药学上可以接受的盐在临床上的用途，尤其是用于作为与正性肌力有关的用途。5.通式(I)，( II )所示的化合物的制备方法。全文摘要本专利技术提供了一类含三唑并喹啉结构的新型化合物及其合成方法，其正性肌力作用明显，比目前临床上应用的米力农有更好的正性肌力效果，因此具有制备成正性肌力药物的潜质，本专利技术为研制新的正性肌力药物提供了先导化合物，其合成方法简单，合理，生产成本低。文档编号A61P9/04GK102503941SQ20111032113公开日2012年6月20日 申请日期2011年10月15日 优先权日2011年10月15日专利技术者吴妍, 崔勋, 朴虎日 申请人:延边大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朴虎日，崔勋，吴妍，
申请(专利权)人：延边大学，
类型：发明
国别省市：