治疗甲癣的涂膜剂及其制备方法技术

治疗甲癣的涂膜剂及其制备方法，它涉及涂膜剂及其制备方法。涂膜剂：由主药、增塑剂、渗透促进剂、成膜剂和药物溶剂制成。方法：称取原料；成膜剂与水混合，得物质A，然后加增塑剂，得胶体B；主药加入到药物溶剂中超声溶解，然后加渗透促进剂，得到物质C；将物质C加入到胶体B中，混匀后调节pH值至5.0，即完成。本发明专利技术治疗甲癣的涂膜剂，药物可直接穿透甲板到达甲床部的结缔组织深处，杀灭真菌以治疗甲癣，有效药物浓度高、透皮能力强、疗效显著、无刺激性、无毒副作用；可彻底根治灰指甲，临床用药安全，无不良反应，疗效可靠。本发明专利技术治疗甲癣的涂膜剂的制备方法，工艺简单、含量测定方法简便，质量稳定，适用于医药工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及涂膜剂及其制备方法。
技术介绍
甲癣又称灰指甲，属浅部真菌病，是由皮肤癣菌侵犯甲板所致，发病率在浅部真菌病中占10%以上，比较常见，该病病程持久，病变顽固，具有传染性。灰指(趾)甲对患者的生活质量、心理状态都能产生不同程度的负面影响。甲癣临床多表现为病甲增厚、不平、松脆和变形，由于甲板较厚，一旦感染，不易治愈。现有治疗甲癣(灰指/趾甲)的外用药物对甲板的渗透力较差，不能穿透指甲表面的保护层渗透到甲下或甲板深层杀死真菌，所以用药后药物疗效不明显且起效慢，药效时间短，难治愈，易复发，而内服抗真菌药物治疗易于导致副反应和药物的相互作用。因而长期以来，甲癣患者一直缺少一种可以标本兼治的治疗甲癣的有效药物，因此，提供一种疗效确切、安全方便，疗程短、副作用小的治疗甲癣的药物显得十分重要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供。治疗甲癣的涂膜剂按重量份数比由11 30份的主药、3 8份的增塑剂、1 5 份的渗透促进剂、3 8份的成膜剂和49 82份的药物溶剂制成；其中主药为特比萘芬、 氟康唑、酮康唑、克霉唑、灰黄霉素、两性霉素B、水杨酸、阿莫罗芬、联苯苄唑、环吡酮胺、聚维酮碘中的一种或几种的混合物；增塑剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇-400中的一种或几种的混合物；渗透促进剂为月桂醇、氮酮、冰片、樟脑、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、乙醇、甘油、异丙醇、PEG-400、十二烷基甲基亚砜、尿素、EDTA-2Na中的一种或几种的混合物；成膜剂为聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮、CMC-Na、HPMC、聚乙二醇、明胶、卡波姆、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、聚丙烯酸树脂、环状糊精中的一种、两种或三种的混合物；药物溶剂为乙醇、丙二醇、甘油、1，2丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、2-辛基十二烷醇、吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮中的一种或两种的混合物。治疗甲癣的涂膜剂的制备方法按以下步骤进行一、按重量份数比称取1 30份的主药、3 8份的增塑剂、1 5份的渗透促进剂、3 8份的成膜剂和49 82份的药物溶剂；二、按体积比1 2将称取的成膜剂与水混合，然后在48 52°C下进行溶胀，得物质A，然后加入称取的增塑剂，得胶体B ；三、将称取的主药加入到称取的药物溶剂中超声溶解，然后加入称取的渗透促进齐U，得到物质C;四、将物质C加入到胶体B中，混勻后用氢氧化钠或枸橼酸调节pH值至5. 0，即完成治疗甲癣的涂膜剂的制备；其中步骤一中主药为特比萘芬、氟康唑、酮康唑、克霉唑、灰黄霉素、两性霉素B、水杨酸、阿莫罗芬、联苯苄唑、环吡酮胺、聚维酮碘中的一种或几种的混合物；增塑剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇-400中的一种或几种的混合物；渗透促进剂为月桂醇、氮酮、冰片、樟脑、肉豆蔻酸异丙酯、乙醇、甘油、异丙醇、PEG-400、十二烷基甲基亚砜、尿素、 EDTA-2Na中的一种或几种的混合物；成膜剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、CMC-Na, HPMC、 聚乙二醇、明胶、卡波姆、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、聚丙烯酸树脂、环状糊精中的一种、两种或三种的混合物；药物溶剂为乙醇、丙二醇、甘油、1，2丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、2-辛基十二烷醇、吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮中的一种或两种的混合物。本专利技术的有益效果为1.本专利技术治疗甲癣的涂膜剂中优选的含有杀真菌有效量的抗真菌剂，有极强杀菌防复发作用；选用的成膜剂为成膜量的亲水性聚合物，具有良好的成膜性能，成膜后所含药物能均勻分布并缓慢释放，使药物作用持久而且疗效显著；成膜剂会在聚维酮碘络合物骨架的协同作用下形成独特“膜结构”，将产品涂搽在指甲上，2min后会自然干燥形成均勻的薄膜，并开始释放药物，所形成的薄膜具有良好的粘附性、收缩性。选用的增塑剂可以改善成膜剂的粘结现象，增加成膜剂的成膜能力和干燥后薄膜的柔韧性；同时本专利技术所选增塑剂在膜结构下可以和指甲的主要成分角蛋白发生作用，膨润角蛋白，使指甲软化，形成蜂窝状结构，即药物的渗透通道。选用的渗透促进剂为渗透促进量的大体不挥发的渗透促进剂， 具有软化病甲的显著功效和强烈渗透作用，能够直接携带药物穿透病甲杀灭真菌；2.本专利技术利用药物自身与甲板中的角蛋白作用，软化甲板，药物可直接穿透甲板到达甲床部的结缔组织深处，杀灭真菌以治疗甲癣，有效药物浓度高、透皮能力强、疗效显著、无刺激性、无毒副作用；3.本专利技术治疗甲癣的涂膜剂在与易受或已被真菌感染的指甲/趾甲接触时向其提供可溶于水的杀真菌涂层，对传染源病区进行全面消毒杀菌，可彻底根治灰指甲，临床用药安全，无不良反应，疗效可靠。4.本专利技术治疗甲癣的涂膜剂的制备方法，工艺简单、含量测定方法简便，质量稳定，适用于医药工业化生产。5.含量测定方法的优点原标准活性碘测定方法为“精密量取本品25ml，加乙醇10ml，摇勻，用液 (0. lmol/L)滴定，照电位滴定法(中国药典2000年版二部附录VIIA)测定。每Iml硫代硫酸钠滴定液(0. lmol/L)相当于12. 69mg的I。由于硫代硫酸钠滴定液是用水溶液配制， 而碘分子微溶于水、易升华，在滴定过程中药液被稀释后，由于水溶液的影响碘分子稳定性变差，会出现碘分子析出的浑浊，且低温季节药液中也会出现药液碘析出的浑浊，两种原因都会干扰硫代硫酸钠滴定碘分子，影响测定结果的准确性。聚维酮碘溶液有80% 90%的结合碘可解聚成游离碘(碘分子)，但仍有部分处于非游离态(碘离子)，因碘离子易溶于水，故而用高效液相色谱法测定时，通过同时测定非游离态碘离子，和用适当氧化剂把游离碘(碘分子)全部转换为非游离态总碘离子的两步分开单独测定的方法，既可以通过总碘离子与先测定的碘离子差减法准确测定有效碘(碘分子)含量。本专利技术采用将碘分子转化碘离子进行测定，测定过程中不受溶液稀释影响，因此可仅用微量聚维酮碘溶液稀释后仍能准确测定有效碘含量。上述方法可有效控制药物质量，确保期临床疗效和用药安全。附图说明图1为实施例1中渗透实验制备所得治疗甲癣的涂膜剂的色谱图；图2为实施例 1中渗透实验普通溶液剂的色谱图；图3为实施例1中治疗甲癣的涂膜剂含量测定方法⑥ 按高效液相色谱法测定碘离子含量Cl的色谱图；图4为实施例1中治疗甲癣的涂膜剂含量测定方法⑦按高效液相色谱法测定总碘离子含量C2的色谱图；图5为实施例1中治疗甲癣的涂膜剂含量测定方法⑥按高效液相色谱法测定标准品溶液的色谱图。具体实施例方式本专利技术技术方案不局限于以下所列举具体实施方式，还包括各具体实施方式间的任意组合。具体实施方式一本实施方式治疗甲癣的涂膜剂按重量份数比由11 30份的主药、3 8份的增塑剂、1 5份的渗透促进剂、3 8份的成膜剂和49 82份的药物溶剂制成；其中主药为特比萘芬、氟康唑、酮康唑、克霉唑、灰黄霉素、两性霉素B、水杨酸、阿莫罗芬、联苯苄唑、环吡酮胺、聚维酮碘中的一种或几种的混合物；增塑剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇-400中的一种或几种的混合物；渗透促进剂为月桂醇、氮酮、冰片、樟脑、肉豆蔻酸异丙酯、乙醇、甘油、异丙醇、PEG-400、十二烷基甲基亚砜、尿素、EDTA-2Na中的一种或几种的混合物；成膜剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、CMC-Na、HPMC、聚乙二醇、明胶、卡波姆、玉米朊、聚乙烯醇缩丁醛、聚丙烯酸树脂、环状糊精中的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郎伟君，
申请(专利权)人：哈尔滨乐泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：