一种(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,7β,10β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-基酯溶剂制造技术

技术编号:7397647 阅读:246 留言:0更新日期:2012-06-02 15:38
本发明专利技术涉及一种(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,7β,10β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-基酯和C2-3-甲酸烷基酯的溶剂、制备方法及其在制备药用纯度的(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β,20-环氧-1,7β,10β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13α-基酯中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种QR,3S) -3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸_4_乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧-1,7 β,10 β -三羟基_9_氧-紫杉_11-烯-13 α -基酯的新型溶剂及其制备方法。本专利技术还涉及该新型溶剂在制备药用纯度的OR,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧_1, 7 β,10 β -三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯中的应用。(2R, 3S) -3-叔丁氧基羰基氨基_2_羟基_3_苯基丙酸_4_乙酰氧基_2 a -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧-1,7 β,10 β -三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯是一种抗肿瘤药物,在国际通用名(INN)中称为多烯紫杉醇,其分子结构式见下图

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.05.29 PL P-3881441.一种OR,3S) -3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20_环氧-1,7 β,10 β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α-基酯和C2_3-甲酸烷基酯的溶剂。2.如权利要求1所述的溶剂,其特征在于d2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5 β,20_环氧-1,7 β,10 β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯和甲酸乙酯是一种化学计量的溶剂,包括重量约 8% -9%的甲酸乙酯。3.如权利要求2所述的溶剂,其特征在于其X射线粉末衍射谱在2θ值等于4. 5° ; 7.1° ;8. 8° ;11. 1° ; 14. 1° ;15. 4° ;17. 4° ; 18. 5° 和 20. 5+0. 2° 时有峰值。4.如权利要求1所述的溶剂,其特征在于(2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5 β,20_环氧-1,7 β,10 β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯和甲酸丙酯是一种化学计量的溶剂,包括重量约 9.4% -10. 4%的甲酸丙酯。5.如权利要求4所述的溶剂,其特征在于其X射线粉末衍射谱在2θ值等于4. 5° ; 7.1° ;8. 8° ;11. 1° ; 14. 1° ;15. 4° ;17. 4° ; 18. 5° 和 20. 4士0. 2° 时有峰值。6.如权利要求1所述的溶剂,其特征在于d2R,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5 β,20_环氧-1,7 β,10 β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯和甲酸异丙酯是一种化学计量的溶剂,包括重量约 9.4% -10. 4%的甲酸异丙酯。7.如权利要求6所述的溶剂,其特征在于其X射线粉末衍射谱在2θ值等于4. 6° ; 7.2° ;9.0° ;11. 2° ; 14. 1° ;15. 4° ;17. 4° ; 18. 5° 和 20. 5+0. 2° 时有峰值。8.一种OR,3S) -3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20_环氧-1,7 β,10 β-三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α-基酯和C2_3-甲酸烷基酯的溶剂的制备方法包括用二氯甲烷和C2-3-甲酸烷基酯混合液使OR,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧_1, 7 β,10 β -三羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13 α -基酯晶化。9.如权利要求8所述的制备方法,包括a)将无水或水合的OR,3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸-4-乙酰氧基-2 α -苯甲酰氧基-5 β,20-环氧-1,7 β,10 β -三羟基_9_氧-紫杉_11...

【专利技术属性】
技术研发人员:维托尔德斯坦尼斯瓦·施斯林斯基
申请(专利权)人:伊佛潭有限公司
类型:发明
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