(R)和(S)-N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺及它们受保护的衍生物的制备制造技术

本发明专利技术涉及(R)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺和(S)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺(I)的制备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环 ...的制作方法
本专利技术涉及药物化学和合成有机物的领域。
技术介绍
(R)-N-(3，4- 二氟-2-(2-氟 _4_ 碘苯氨基)_6_ 甲氧基苯基)-1- ，3_ 二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺和⑶-N_(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3- 二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺已知对MEK酶具有抑制性质并具有治疗价值 (参见美国公开专利申请US 2008/0058340 Al)。本专利技术描述的是它们的制备方法。
技术实现思路
本专利技术提供制备通式(I-a)化合物的方法权利要求1.用于制备通式(I-a)化合物的方法2.用于制备通式(I-b)化合物的方法3.用于制备(R)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1- ， 3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺的方法，所述方法包括将通式(I-a)化合物与酸、碱或亲核试剂接触；或者将通式(I-a)化合物暴露于UV光中4.用于制备(S)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1- ， 3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺的方法，所述方法包括将通式(I-b)化合物与酸、碱或亲核试剂接触；或者将通式(I-b)化合物暴露于UV光中5.如权利要求1-4中任一权利要求所述的方法，其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。6.如权利要求5所述的方法，其中所述环状的1，2-二醇保护基为5-元环状的1，2- 二醇保护基。7.如权利要求6所述的方法，其中所述环状的1，2_二醇保护基为2，2_二甲基-1，3-二氧戊环-4-基。8.化合物(R)-l_((2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基)环丙烷磺酰氯9.化合物(S)-l-((2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基)环丙烷-1-磺酰氯10.化合物(R)-3-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)丙-1-烯-2-磺酰氯11.化合物(S)-3-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)丙-1-烯-2-磺酰氯全文摘要本专利技术涉及(R)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺和(S)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺(I)的制备。文档编号C07C303/38GK102471246SQ201080031572 公开日2012年5月23日 申请日期2010年7月10日 优先权日2009年7月24日专利技术者A·马代尔纳, J-M·韦尼耶 申请人:阿迪生物科学公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·马代尔纳，JM·韦尼耶，
申请(专利权)人：阿迪生物科学公司，
类型：发明
国别省市：