【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及设计用于在递送药物中进行药物代谢动力学控制的化合物。特别地， 本专利技术涉及具有期望的药物释放速率的前药和药物-大分子轭合物。
技术介绍
很多药物都具有不利的药物代谢动力学参数，这限制了它们的有效性。这些药物 通过代谢或排泄从生理隔室中迅速清除导致持续时间缩短并减少了对靶点的暴露。例如， 基于肽和蛋白质的治疗可能性很多，但是由于代谢不稳定性和肾清除，基于肽和蛋白质的 药物通常都会发生快速的全身清除。类似地，核酸例如反义DNA和小的干扰RNAs (siRNAs) 具有很大的治疗可能性，但是也会具有代谢不稳定性和细胞不可穿透性。最后，很多小有机 分子也会具有快速清除，这限制了它们的治疗有效性。因此非常需要在体循环和/或生理隔室中延长半衰期并改善小分子，基于肽、蛋 白质和核酸的治疗剂的利用率和细胞摄取的方法，以在疾病的治疗中提供改善的基于药物 和基因的治疗。一种增加药物生理半衰期的方法是通过将它们与大分子相连来增加它们的流体 大小(hydrodynamic size)。大分子例如高分子量蛋白质、抗体、聚合物、聚(乙二醇)(PEG) 从体循环中的清除可以是...
【技术保护点】
下式的化合物 ＊＊＊ （３） 其中ｍ是１－１０的整数； Ｚ是大分子的残基； Ｌ′是连接子的残基； Ｄ是药物或前药的残基； Ｘ是Ｏ或Ｓ； Ａ是烯基（Ｃ↓［２］）、芳基或不存在； 各Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地是ＣＮ； ＮＯ↓［２］； 任选取代的芳基； 任选取代的杂芳基； 任选取代的烯基； 任选取代的炔基；或 各Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地是ＣＯＲ↑［３］或ＳＯＲ↑［３］或ＳＯ↓［２］Ｒ↑［３］，其中 Ｒ↑［３］是Ｈ或任选取代的烷基； 任选取代的芳基； 任选取代的杂芳基； 任选取代的烯基； 任选取代的炔基；或 ＯＲ或ＮＲ↓［２］，其中各Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·V·桑迪，
申请(专利权)人：普罗林科斯有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US
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