一种治疗癌症的中药提取物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗癌症的中药提取物制剂及其制备方法，它由斑蝥、人参、黄芪、刺五加制备而成，本发明专利技术采用分别处理的方法，将斑蝥药材采用碱水提取，提高药物的稳定性，使提取液均一，无溶剂残留；人参、黄芪、刺五加药材分别进行醇、水提取，并采用大孔树脂与石硫沉淀相结合的处理方式，提高提取物中抗癌有效成分总苷及多糖的含量，使得到的提取物制剂稳定性好、吸收充分、起效快、疗效高，提高了艾迪注射液的技术含量，从而提高和保证了产品的质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于中药 制药的

技术介绍
近年来，肺癌、原发性肝癌、结直肠癌、妇科恶性肿瘤等的发病率逐年上 升，已成为严重危害人类健康的最常见的恶性肿瘤，给我们的社会、经济、生活带来诸多不 变。艾迪注射液是本公司专利技术品种，由人参、黄芪、刺五加和斑蝥4味中药制成，具有清热解 毒、消瘀散结的作用，临床上主要用于原发性肝癌、肺癌、直肠癌、恶性淋巴瘤、妇科恶性肿 瘤的治疗等，收载于卫生部部颁标准20册。申请人在专利号为03117114. 1《治疗肿瘤的中 药注射制剂及其制作方法》中公开了艾迪注射液的制备工艺采用人参醇、水分提，其余三 味水提，石硫沉淀法处理、醇沉的方法获取有效成分，该方法构成简单，有效药效成分损失 多，收率低，同时容易导致药液中成分变化不稳定，也使得大量具有抗肿瘤作用的多糖成分 没有得到利用。药材的常规提取方法为水提或醇提，但究竟药材适用于水提、醇提还是醇水结合 是需要药学工作者去研究的一个重点，本专利技术人在工艺研究的过程中惊奇地发现，将斑蝥、 人参、黄芪和刺五加药材分别进行处理，然后再将粗提物进行精制纯化，不仅可以提高单个 药材有效成分的提取效率，降低杂质含量，还能将大量多糖成分保留下来。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供。它是以人 参、斑蝥、黄芪和刺五加为原料药材经提取得到的有效成分提取物制备而成的不同的制剂。本专利技术是这样实现的一种治疗癌症的中药提取物制剂，按照重量份计算，它是用 斑蝥0. 9-2. 1份、人参30-70份、黄芪60-140份、刺五加90-210份按下述方法制成步骤1)斑蝥粉碎，加水煎煮2-4次，合并煎煮液，用氢氧化钠调pH9. 0 10. 0，滤 过，得斑蝥素提取物；步骤2)人参切片，用55% -75%乙醇回流提取2-4次，合并提取液，回收乙醇，得 人参粗提取物备用；刺五加粉碎，用60-80%的乙醇回流提取2-4次，合并提取液，回收乙 醇，得刺五加粗提取物备用；将人参粗提取物与刺五加粗提取物合并，滤过，滤液通过大孔 树脂吸附柱洗脱，洗脱液浓缩，得人参皂苷和刺五加总苷提取物；步骤幻人参、刺五加提取后的药渣与黄芪药材共水煎煮2-4次，合并煎液，滤过， 滤液以石硫沉淀法处理1-3次，所得上清液加入乙醇使含醇量达60-90%，静置，回收乙醇， 得多糖提取物；步骤4)将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多糖提取物混合， 加入辅料或者不加辅料，采用不同的方法制备成不同的制剂。准确地说，按照重量份计算，它是用斑蝥1. 5份、人参50份、黄芪100份和刺五加 150份制成的。所述的提取物制剂为水针制剂、输液制剂、粉针制剂或冻干粉针制剂。具体的制备方法为步骤1)斑蝥粉碎为40 60目的细粉，加水煎煮2-4次，每次加6-12倍量的水，提取0. 5-2小时，合并煎煮液，用2%氢氧化钠调pH9. 0 10. 0，滤过，得 斑蝥素提取物；步骤2)人参切片，用55%-75%乙醇浸泡10-14小时，然后回流提取2-4次，每 次6-10倍量、0. 5-2小时，合并提取液，浓缩，回收乙醇，得人参粗提取液；刺五加粉碎，用 60% -80%乙醇回流提取2-4次，每次6-10倍量、0. 5-2小时，合并提取液，回收乙醇，即得 刺五加粗提取液；将人参粗提取液与刺五加粗提取液合并，滤过，滤液通过大孔树脂吸附 柱，先用水洗至无色，再换用50% -90%乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩，得人参皂苷 和刺五加总苷提取物备用；步骤幻人参、刺五加提取后的药渣与黄芪药材共4-6倍量水煎煮2-4次，每次 0. 5-2小时，合并煎煮液，滤过，滤液以石硫沉淀法处理1-3次，所得上清液加入乙醇使含醇 量达60-90%，静置12- 小时，取上清液减压回收乙醇至无醇味，加注射用水稀释，得多糖 提取物备用；步骤4)将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多糖提取物混合， 加入或不加入辅料，按照不同的制备方法分别制成不同的注射制剂。优选的制备方法为步骤1)斑蝥粉碎为40-60目的细粉，加水煎煮3次，每次加9 倍量的水，提取1小时，合并煎煮液，用2%氢氧化钠调pH9.0 10.0，滤过，得斑蝥素提取 物备用；步骤2)人参切片，用65%乙醇浸泡12小时，然后回流提取3次，每次8倍量、1小 时，合并提取液，浓缩，回收乙醇，得人参粗提取液；刺五加粉碎，用70%乙醇回流提取3次， 每次8倍量、1小时，合并提取液，回收乙醇，即得刺五加粗提取液；将人参粗提取液与刺五 加粗提取液合并，滤过，滤液通过大孔树脂吸附柱，先用水洗至无色，再换用70%乙醇洗脱， 收集乙醇洗脱液，减压浓缩，得人参皂苷和刺五加总苷提取物备用；步骤3)人参、刺五加提取后的药渣与黄芪药材共5倍量水煎煮3次，每次1小时， 合并煎煮液，滤过，滤液以石硫沉淀法处理2次，所得上清液加入乙醇使含醇量达80%，静 置18小时，取上清液减压回收乙醇至无醇味，加注射用水稀释，得多糖提取物备用；步骤4)将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多糖提取物混合， 加入或不加入辅料，按照不同的制备方法分别制成不同的注射制剂。本专利技术中大孔树脂柱是指⑶180柱、DA201柱、DlOl柱，优选DA201柱。其中，水针制剂的制备方法为将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取 物、多糖提取物合并，加注射用水溶解并灌封于相应容器内，115°C热压灭菌1-2次，每次30 分钟，冷却后，纸浆抽滤，滤液加注射用水稀释，垂熔滤球过滤，灌封，115°C再热压灭菌30 分钟，制备成水针制剂；输液制剂的制备方法为将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多 糖提取物合并，加注射用水溶解，加入氯化钠、氯化钙、葡萄糖或右旋糖酐调节等渗，灭菌， 制备成输液制剂；粉针制剂的制备方法为将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多 糖提取物合并，加注射用水溶解，加入甘露醇或乳糖或山梨醇，干燥，制备成粉针制剂；冻干粉针制剂的制备方法为将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取 物、多糖提取物合并，加注射用水溶解，加入甘露醇或乳糖或山梨醇，冷冻干燥，制备成冻干粉针制剂。与现有技术相比较，本专利技术采用分别处理的方法，将斑蝥药材采用水提取后碱调 节分离的方法，提高了药物的稳定性，使提取液均一，无溶剂残留；人参、黄芪、刺五加药材 分别进行醇、水提取，并采用大孔树脂与石硫沉淀相结合的处理方式，提高提取物中抗癌有 效成分总苷及多糖的含量，使得到的提取物制剂稳定性好、吸收充分、起效快、疗效高，提高 了艾迪注射液的技术含量，从而提高和保证了产品的质量。本专利技术是经过大量试验研究而获得的，具体的研究为实验1 提取工艺研究1. 1斑蝥提取工艺1. 1. 1斑蝥提取溶剂的选择斑蝥中所含的主要成分为斑蝥素等，专利技术人同时选用了氯仿、75%乙醇、水作为溶 媒，以各提取工艺中斑蝥素的提取率作为指标，对不同的提取方法进行比较，结果见下表。 不同溶剂对斑蝥素的提取率序号提取溶媒斑蝥素提取率及 所得物质性状备 注1氯仿转移率约为50%, 淡黄色油状物， 不溶于水溶于水，有较多油脂状物，不利于制 剂的制作。275%乙醇转移率约为 56.4%，提取液为 淡黄色，较浑浊。率稍差，提取液冋收乙醇后含量不均 一，批间稳定性不好。3水提本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗癌症的中药提取物制剂，其特征在于：按照重量份计算，它是用斑蝥０．９－２．１份、人参３０－７０份、黄芪６０－１４０份和刺五加９０－２１０份为原料药材经下述方法提取得到的有效成分提取物制备而成的不同的制剂：步骤１）斑蝥粉碎，加水煎煮２－４次，合并煎煮液，用氢氧化钠调ｐＨ９．０～１０．０，滤过，得斑蝥素提取物；步骤２）人参切片，用５５％－７５％乙醇回流提取２－４次，合并提取液，回收乙醇，得人参粗提取物备用；刺五加粉碎，用６０－８０％的乙醇回流提取２－４次，合并提取液，回收乙醇，得刺五加粗提取物备用；将人参粗提取物与刺五加粗提取物合并，滤过，滤液通过大孔树脂吸附柱洗脱，洗脱液浓缩，得人参皂苷和刺五加总苷提取物；步骤３）人参、刺五加提取后的药渣与黄芪药材共水煎煮２－４次，合并煎液，滤过，滤液以石硫沉淀法处理１－３次，所得上清液加入乙醇使含醇量达６０－９０％，静置，回收乙醇，得多糖提取物；步骤４）将上述斑蝥素提取物、人参皂苷和刺五加总苷提取物、多糖提取物混合，加入辅料或者不加辅料，采用不同的方法制备成不同的制剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：窦啟玲，
申请(专利权)人：贵州益佰制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：52