一种清胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种清胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：生地黄6份、当归身6份、牡丹皮9份、黄连6份、升麻9份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种清胃散整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。清胃散来源于金·《兰室秘藏》，由生地黄、当归、牡丹皮、黄连、升麻组成。功用清胃凉血。主治胃火牙痛，牙痛牵引头疼，面颊发热，其齿喜冷恶热，或牙宣出血，或牙龈红肿溃烂，或唇舌腮颊肿痛，口气热臭，口干舌燥， 舌红苔黄，脉滑数。本方常用于口腔炎、牙周炎、三叉神经痛等属胃火上攻者。本方证是由胃有积热，循经上攻所致。足阳明胃经循鼻入上齿，手阳明大肠经上项贯颊入下齿，胃中热盛，循上冲则口气热臭；胃为多气多血之腑，胃热每致血分亦热，血络受伤，故牙宣出血，甚则牙龈溃烂；口干舌燥，舌红苔黄，脉滑数俱为胃热津伤之候。治宜清胃凉血。方用苦寒泻火之黄连为君，直折胃腑之热。臣以甘辛微寒之升麻，一取其清热解毒，以治胃火牙痛；一取其轻清升散透发，可宣达郁遏之伏火，有“火郁发之”之意。黄连得升麻，降中寓升，则泻火而无凉遏之弊；升麻得黄连，则散火而无升焰之虞。胃热盛已侵及血分，进而耗伤阴血，故以生地凉血滋阴；丹皮凉血清热，皆为臣药。当归养血活血，以助消肿止痛，为佐药。升麻兼以引经为使。诸药合用，共奏清胃凉血之效，以使上炎之火得降，血分之热得除，于是循经外发诸症，皆可因热毒内彻而解。清胃散现代药理研究清胃散主要有抑菌，免疫，抗炎，镇静，镇痛，止血等作用。生地黄水提取液对急性实验性高血压有明显降压作用，地黄乙醇提取物所得的黄色针状结晶能缩短兔凝血时间， 地黄既有止血作用，又有抗凝血作用，其机制有待进一步研究。地黄有明显镇静作用，有利于缓解高血压病人的症状，明显改善高血压病人引起的失眠，有效率达94%。有人认为地黄的镇静成分主要为水溶物，地黄水提取液对组胺引起的血管通透性增加和醋酸引起的小鼠4腹膜炎有明显抑制作用，对蛋清所致急性炎症也有抗炎作用，干地黄水提取物能显著增加外周血液中的T淋巴细胞，干地黄醇提取物能明显促进抗SRPC抗体-溶血素生成，地黄水浸剂对须疮癣菌、石膏样小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌及奥杜盎小芽胞癣菌等多种真菌的生长有抑制作用。地黄具有促进机体淋巴母细胞的转化、增加T淋巴细胞数量的作用，并能增强网状内皮系统的吞噬功能，特别对免疫功能低下者作用更加明显。当归有保护心脏，抗心律失常，抗动脉粥样硬化心肌梗死，抑制平滑肌，抗血小板聚集，抗炎作用，有增强机体免疫功能，脑缺血损伤的保护，抗肿瘤，使细胞增殖，保护肝脏和肾脏等作用。牡丹皮对痢疾杆菌、伤寒杆菌等有较强的抑制作用，牡丹酚有明显的解热作用，实验证明牡丹酚有镇静、降温、解热、镇痛、解痉等中枢抑制作用。牡丹皮提取物及芍药酚能抑制环氧化酶反应，使血栓素A2的合成减少，从而具有抗凝血作用。牡丹皮甲醇提取物、牡丹酚、正丁醇可溶部分及可溶部分分离得到的单萜甙类，能增强雄小鼠肝脏枯否氏细胞吞噬碳粒的作用，增强腹腔浸出液的细胞数；与阳性对照药网状内皮系统激活剂酵母多糖一样，能明显缩短体内碳粒子廓清时间。黄连煎剂对痢疾杆菌、志贺痢疾杆菌、人型结核杆菌等多种细菌及甲型流感病毒 PR8珠及56-S8珠等多种病毒有抑制作用。黄连有利胆，兴奋子宫及抗癌作用。黄连煎剂 100%浓度，平皿法实验表明对痢疾痢杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌等7种革兰氏阴性菌及葡萄球菌、a-溶血性链球菌、B-溶血性链球菌、肺炎双球菌、 百日咳杆菌等5种革兰氏阳性菌皆有较强的抑菌作用。升麻水提取物注射于动物有降压、抑制心肌、减慢心率的作用。有报告指出，升麻对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌有较强的抑制作用。对乙型链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌亦有不同程度的抑制作用。升麻的甲醇提取物能有效地防止四氯化碳诱发的动物肝损伤。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出清胃散现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“清胃散整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利数据库检索显示本专利技术的实质性进步和新颖性。利用国内外数据库进行了查新检索，综合国内外文献进行阅读、分析对比得到以下结论“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、 水煎浓缩液等以不同药物载体制备出不同粒径大小的纳米球、纳米囊、聚合物胶束、固体酯质纳米粒、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、混悬剂、囊泡、药质体、微胶囊、毫微粒、毫微球、毫微襄等，然后混勻分别装入软、硬胶囊中同时联合使用并制备成一种整合型新剂型或根据以上方法制备成其他类型的整合型新剂型；幻运用纳米载体联用技术和中西医结合理论研发“纳米药物整合型新剂型”，产品具有靶向分布广、缓控释性能强等特点；在国内文献中未见公开报道，该项目综合技术特点具有一定的新颖性和创新性。科技查新编号是 200921c0704948。进一步来看，本整合型新剂型制备技术是整合了中医、西医的各自优点，以中医理论的整体观念和注重药物间的协同观念及辨证施治为总战略战术思想，结合现代西方药理学、药物代谢动力学、毒理学、药剂学等理论，注重已证实的中药单一物质单体治疗的有效性和治疗效果，注重中药有效物质、有效部位和有效物质群对治疗疾病所起到的整体作用。 注重中药所含的微量元素对治疗疾病所起到的辅助作用。本中药复方所用中药的药物有效成分明确，药物药效已得到现代医学的承认。注重运用纳米载体联用技术研制现代中药。这些必将推动我国中药产业的发展。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了解决现有技术中存在的上述问题，提供。本专利技术的目的通过以下技术方案来实现，其中该整合型新剂型有效成分的原料及重量配比——生地黄6份、当归6份、牡丹皮9份、黄连6份、升麻9份。其中，所述的各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。上述的，其中将药物与载体制备成药物载体原料药，原料药可以是纳米粒、毫微粒、微米脂质体、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米聚合物胶束、药质体、纳米乳本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种清胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——生地黄６份、当归６份、牡丹皮９份、黄连６份、升麻９份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32