一种胆蛔汤整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种胆蛔汤整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：榧子15份、使君子12份、槟榔18份、乌梅5份、苦栋根皮15份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、超音速喷雾干燥、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种胆蛔汤整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。胆蛔汤来源于《临证医案医方》。方由榧子肉15克、使君子12克、槟榔18克、乌梅五枚、苦栋根皮15克组成。功用驱蛔止痛。 主治胆道蛔虫，亦可治肠道蛔虫，蛔虫性肠梗阻。本方为治疗胆道蛔虫证的经验方。方中乌梅味酸能安蛔止痛，使君子、苦栋根皮，榧子肉均为驱蛔虫的要药，各药合用则驱虫力更大， 槟榔杀虫消积，兼能行气通便，共成驱虫止痛的方剂。本方治证以胆道蛔虫证为主，以腹中钻痛或绞痛，呕吐等为主症。本方对蛔虫性肠梗阻有一定的疗效。榧子的药理作用榧子种子含的脂肪油，其不饱和脂肪酸含量高达 74.88%。榧子浸膏在试管内对猪蛔、蚯蚓无作用，有谓能驱除猫绦虫。种子油有驱钩虫的作用。日本产榧子Torreya nucifera含生物碱，对子宫有收缩作用，民间用以堕胎。使君子的药理作用其味甘，性温。有杀虫、健脾、消食作用。用于蛔虫腹痛、蛲虫肛门痒、小儿疳疾、消化不良等症。驱虫时单用一味炒香服，或配槟榔、乌梅等煎服。使君子主要成分种子含使君子酸钾(Potassiumquisqualate)，为主要驱蛔成分。亦含脂肪油约 25%，油中含油酸、棕榈酸、硬脂酸、亚油酸、肉豆蔻酸、花生酸、留醇。尚含蔗糖、葡萄糖、果糖、戊聚糖、苹果酸、柠檬酸、琥珀酸和少量生物碱(葫芦巴碱)、吡啶及其同类物。实验证明，使君子酸钾对整体猪蛔有较强的抑制作用，但不能使之死亡。临床实验证明使君子酸钾的驱蛔能力与新鲜使君子仁的效力相近，而逊于山道年。有报告认为，使君子中所含的吡啶与驱虫作用有关。亦有报告指出使君子固定油与蓖麻油混合剂对动物与人排虫率高，且无显著副作用。体外实验中，使君子对蚯蚓、蚂蟥亦有较强的驱除作用。使君子粉对自然感染鼠蛲虫的小白鼠有一定程度的驱蛲作用；与百部粉剂合用，效力较单用为好，且对幼虫亦稍有作用。使君子水浸剂(1 幻在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、星形奴卡菌等皮肤真菌，均有不同程度的抑制作用。槟榔的药理作用槟榔有杀虫导滞、行气利水作用。用于多种肠道寄生虫病，而以杀绦虫功效最好。也用于食积气滞、腹胀腹痛、大便不畅及水肿等症。槟榔的种子含总生物碱约0. 5%，主为槟榔碱，少量为槟榔次碱、去甲槟榔碱等，均与鞣酸结合而存在。鞣质含量约15%，有(一)-儿茶精、(一)-表儿茶精、肉豆蔻酸、亚油酸等。此外，尚含甘露糖、半乳糖、蔗糖、Y-儿茶素、无色花青素(leuco-cyanidin)、红色素槟榔红及皂甙等。槟榔碱有麻痹猪绦虫、牛绦虫、短小绦虫作用，使虫体产生弛缓性麻痹，对猪绦虫作用更为强大，能使虫体各部瘫痪。槟榔碱为M-胆碱反应系统兴奋药，能增强胃肠蠕动而产生腹泻，故服槟榔煎剂驱虫，可以不用泻下剂。另有缩瞳等拟副交感神经作用。本品含鞣质，低浓度能增强乙酰胆碱对大鼠回肠、子宫的兴奋作用，高浓度时本身可使大鼠回肠痉挛。槟榔碱能降低小鼠探究反射以及咖啡因、苯丙胺所致的活动增加，并能减轻戊四氮引起的惊厥；槟榔碱3 6mg/ kg腹腔注射能使5 30天雏鸡产生震颤，同时伴有脑内乙酰胆碱含量增加；5mg/kg小鼠皮下注射，可使自发活动减少，10mg/kg可致流涎、震颤；槟榔碱与肝组织勻浆温孵后，可被代谢成槟榔次碱。槟榔次碱对大鼠和小鼠均有较弱的拟副交感作用；能降低小鼠自发活动、探究反射及延长环己巴比妥的睡眠时间，增强氯丙嗪的镇静作用，并能部分对戊四氮的惊厥。 水浸液与流感病毒PR8混合后感染小鼠，证明具有对抗流感病毒的作用。乌梅的药理作用乌梅水煎液(1 1)对炭疽杆菌、白喉和类白喉杆菌、枯草杆菌、 葡萄球菌(金黄色、柠檬色、白色)、肺炎球菌皆有抑制作用，对大肠杆菌、宋内痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌等肠内致病菌也有效，而对甲或乙种链球菌无作用。50%煎液(纸片法)对百日咳杆菌和脑膜炎球菌作用最强，对肺炎球菌和溶血性链球菌作用中等，对牛型布杆菌和白喉杆菌也有作用，而对流感杆菌和绿色链球菌无作用。 10%煎液(平板法)对大肠杆菌、葡萄球菌等多种细菌有抑制作用。乌梅乙醇浸液对一些革兰阳性和阴性细菌以及人型结核杆菌皆有显著抗菌作用。乌梅粉在平皿上对白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌及伤寒杆菌有较强作用。在5%乌梅丸溶液中，蛔虫活动明显受到限制，在30%的溶液中，蛔虫呈静止状态，若将其移至生理盐水中，即能逐渐恢复活动。乌梅还能增加胆汁的分泌，并能使胆汁趋于酸性。体外实验表明乌梅对人子宫癌细胞JTC46株的抑制率在90%以上。小鼠免疫特异玫瑰花试验表明乌梅能增强机体免疫功能。乌梅干中所含之柠檬酸，在体内能量转换中可使葡萄糖的效力增加10倍，以释放更多的能量消除疲劳；乌梅可使放射性90Sr尽快排出体外，以达到抗辐射目的；乌梅干能使唾液腺分泌更多的腮腺激素，腮腺激素有使血管及全身组织年轻化的作用；乌梅并能促进皮肤细胞新陈代谢，有美肌美发效果；尚有促进激素分泌物活性，从而达到抗衰老的作用。乌梅有增加食欲，促进消化，刺激唾液腺、胃腺分泌消化液的作用；亦有显著的整肠作用，促进肠蠕动，消除炎症；同时又有收缩肠壁的作用，因而可以用于治疗腹泻。苦栋根皮药理作用其性味苦、寒、有毒。归经肝、脾、胃经。功能杀虫、冶疥癣。 苦栋根皮对蛔虫有麻痹作用，故可用于驱蛔，且效力比使君子强，可单用煎汤顿服，亦可制成糖浆服；如配槟榔、使君子、乌梅等药，则效果更佳。近年来用本品配合菌陈、郁金、青皮、 木香等治疗胆道蛔虫有定疗效。可治头癣、疥癣。通常用木品研末，以醋或猪脂调涂患处。用量6-15克，鲜品15-30克。外用适量。苦栋根皮有一定毒性，体虚及肝病患者不宜使用或慎用。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出胆蛔汤现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“胆蛔汤整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种胆蛔汤整合型新剂型制备技术及其生产方法，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——榧子１５份、使君子１２份、槟榔１８份、乌梅５份、苦栋根皮１５份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32