一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术制造技术

本发明专利技术涉及一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术，其有效成分的原料组成按重量配比为：金银花90份、玄参90份、当归60份、甘草30份。其制备过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种四妙勇安汤整合型新剂型，本专利技术还涉及一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。四妙勇安汤来源于《验方新编》。方由金银花90克、玄参90克、当归60克、甘草 30克组成。功用清热解毒，活血止痛。主治热毒炽盛之脱疽。患肢暗红微肿灼热，溃烂腐臭，疼痛剧烈，或见发热口渴，舌红脉数。四妙勇安汤的药理作用用本方对血栓闭塞性脉管炎湿热型和血瘀型病人治疗前后的血液流变学特性进行观察，认为本病患者血浆粘度比正常人高，红细胞电泳时间延长， 血沉快，血液处于粘度高、易聚的状态。用本法治疗后，湿热型病人血浆粘度降低，红细胞电泳时间变快；血瘀型病人治疗前血粘度比正常人高，治疗后则下降，红细胞和血小板电泳变快。此结果与本病患者不正常之血液流变学特征相对应，提示了活血化瘀治疗可使血液粘聚状态好转或消除，临床症状得以改善。金银花的药理作用体外实验表明，金银花煎剂及醇浸液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等多种革兰阳性和阴性菌均有一定的抑制作用。有入认为绿原酸和异绿原酸是金银花主要的抗菌成分。但另有报道， 金银花经加热炮制后，其绿原酸含量有所下降，但其抑菌作用未见相应下降，相反对痢疾杆菌、变形杆菌的抑制作用还有所加强，说明绿原酸并非金银花唯一抑菌成分。金银花水煎剂 (1 20)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上，对流感病毒、孤儿病毒、疤疹病毒均有抑制作用，能抑制病毒的复制、延缓病毒所致细胞病变的发生。金银花在细胞外抑制柯萨奇及孤儿病毒的作用很明显。金银花煎剂对钩端螺旋体有抑制作用。腹腔注射金银花注射液 7. 5g/kg能使接受LD 50的绿脓杆菌内毒素或绿脓杆菌的小鼠存活率达半数以上。静注金银花蒸馏液6g/kg，对绿脓杆菌内毒素中毒的家兔有治疗作用，能改善其所引起的白细胞减少和体温降低。从黄褐毛忍冬中分离出的黄褐毛忍冬总皂甙，给小鼠皮下注射200mg/kg，能显著降低四氯化碳、D-半乳糖胺、扑热息痛中毒小鼠的丙氨酸转氨酶(ALT)活性及肝脏甘油三酯含量，并明显减轻肝脏的病理损害。腹腔注射金银花提取液0. 25g/kg，能抑制角叉菜胶所致的大鼠足踱肿胀，对蛋清所致的足肿胀也有抑制作用。大鼠腹腔注射金银花提取液8g/kg，每日2次，连续6日，对巴豆油肉芽囊肿的炎性渗出和肉芽组织形成有明显的抑制作用。另外本品还有降血脂、中枢兴奋、抗生育等作用。小鼠皮下注射本品浸膏的LD 50 为53g/kg。绿原酸有致敏原作用，可引起变态反应，但口服无此反应，因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。玄参的药理作用动物实验表明玄参流浸膏微量对蟾蜍有轻微强心作用，剂量稍大则使心脏呈中毒现象。对蟾蜍下肢血管有扩张作用，且不受剂量大小的影响。流浸膏给麻醉兔静脉注射，小量能使血压先略有上升，继则下降；大量则仅使血压下降。水浸出液、乙醇-水浸出液、乙醇浸出液及煎剂，对麻醉犬、猫、兔有显著的降压作用；健康犬及“肾型高血压”犬，口服煎剂2g/kg，每日2次，均表现降压作用，对后者的降压作用较前者更显著，剂量减少时，降压作用的出现则延缓。在试管内，玄参对须疮癣菌、絮状表皮癣菌及羊毛状小芽胞癣菌有抑制作用。玄参水浸剂(1 3)在试管内对奥杜盎小芽胞癣菌也有抑制作用。 实验表明玄参叶的抑菌效力比根强，其中对金黄色葡萄球菌尤为明显。流浸膏对正常家兔皮下注射(5g/kg)，可使血糖略有降低。对大肠杆菌引起的人工发热无解热作用。因含皂甙，故有显著的溶血作用，并能引起局部刺激。此外，同属植物S. grossheimi中所含的总黄酮甙元有降低动物血压、减少毛细血管通透性、利胆等作用。S. nodosa有镇静、降压、强心、 扩张血管及某些抗惊厥的作用。当归的药理作用当归有降低血小板聚集及抗血栓作用，当归对血小板聚集有明显抑制作用。当归是中医“补血、活血”要药，临床和实验研究显示较好疗效。当归水浸液给小鼠口服能显著促进血红蛋白及红细胞的生成。其抗贫血作用可能与所含的维生素B12、烟酸、亚叶酸及生物素、叶酸等成分有关。阿魏酸具有抑制肝合成胆固醇的作用。当归及其成分阿魏酸的抗氧化和自由基清除作用对血管壁来说，具有保护内膜不受损伤的作用，使脂质在动脉壁的进入和移出保持正常的动态平衡，也不利于血小板粘附和聚集于血管壁上； 其降胆固醇作用可抑制脂质沉积于血管壁；其抗血小板功能作用又可阻止附壁血栓形成， 当归及其成分阿魏酸的这三种药理作用互相协调，可望产生抗动脉粥样硬化的效应。当归在体外对人血超氧化物歧化酶(SOD)有十分显著的激活作用。各种方法证明阿魏酸是一种抗氧剂。阿魏酸分子苯环上的羟基是抗氧化的活性基因。能抑制紫外线照射亚油酸以及微粒体的过氧化脂质的生成；当归的根提取液腹腔注射25mg/d，能使日本血吸虫感染小鼠肝组织内特异性抗体显著高于对照组。5%当归注射液对白细胞介素2(IL1)的产生有明显的增强作用，以0. 20mg/ml的浓度作用最强。阿魏酸对A、II、III、IV型变态反应均有抑制作用。当归可能促进子宫增生，而组织增生时所需能量来自糖代谢。当归有明显抗辐射损伤作用。当归多糖对小鼠移植性肿瘤EC、H印、S180、Lewis, B16等瘤株具有一定程度的抑制5作用，其肿瘤生长抑制率可达39%，副作用较少，且可长期用药。当归水煎液对多种致炎剂引起的急、慢性炎症均有显著的抑制作用，摘除双侧肾上腺后其抗炎作用仍然存在；并能降低大鼠炎症组织PGE 2的释放量，降低豚鼠补体旁路溶血活性，但不能拮抗组肢的致炎作用。当归对保护肝细胞和恢复肝脏某些功能有一定效果。对四氯化碳引起的大鼠急性肝损伤，可使炎症反应明显减轻，血清转氨酶稍下降；对引起的肝硬变，可使肝组织胶原量减少， 硬化程度减轻。当归挥发油成分藁本内酯对中枢神经系统具有抑制作用，能减少小鼠自发活动，缩短戊巴比妥钠的入睡时间与延长睡眠持续时间；当归挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌等感染本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种四妙勇安汤整合型新剂型制备技术，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——金银花９０份、玄参９０份、当归６０份、甘草３０份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32