【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有改善的震摇后悬浮稳定性的HFA气溶胶悬浮液组合物，用于定量吸入器。
技术介绍
受压定量吸入器(pMDI)是气溶胶装置，它依赖于推进剂精确地将计量剂量的药物传输至患者的肺部。自从20世纪50年代中期首次引入MDI以来，已使用氯氟烃(CFC)作为推进剂，用于治疗呼吸疾病如哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)。由于越来越多地认识到CFC可破坏平流层臭氧，在20世纪80年代中期，药学工业开始广泛探索CFC-推进MDI的替代品。现认定氢氟烷(HFA)是合适的CFC推进剂的替代品。然而，由于HFA和CFC化学和物理性质的差异，在药物气溶胶中替代CFC推进剂对于药学工业来说是艰难的挑战。具体地说，许多在CFC制剂中用来改善制剂的各种性质的常用组分，如用于改善悬浮均一性和稳定性的表面活性剂，难以在HFA中溶解。因此，制药工业需要一种可提供连贯性和均一给药的具有优良悬浮稳定性的基于HFA的悬浮气溶胶组合物，用于pMDI。相关文献美国专利6,743,413公开了含有治疗有效量的药物和HFC134a、HFC227或它们的混合物的药物悬浮气溶胶制剂。Stefely，J....
【技术保护点】
一种用于定量吸入器（ＭＤＩ）的组合物，所述组合物包含：在组合物中不溶的预定量的活性药物成分（ＡＰＩ），含氢氟烷（ＨＦＡ）的推进剂，以及药学上可接受的非胺化Ｃ１－６有机酸，所述非胺化Ｃ１－６有机酸可增加组合物中ＡＰＩ的震摇后悬浮时间到至少３０秒，以提供在震摇后至少３０秒内ＡＰＩ从吸入器的均匀给药。
【技术特征摘要】
US 2004-12-27 11/023,8041.一种用于定量吸入器(MDI)的组合物，所述组合物包含在组合物中不溶的预定量的活性药物成分(API)，含氢氟烷(HFA)的推进剂，以及药学上可接受的非胺化C1-6有机酸，所述非胺化C1-6有机酸可增加组合物中API的震摇后悬浮时间到至少30秒，以提供在震摇后至少30秒内API从吸入器的均匀给药。2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述有机酸是脂族羧酸。3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述有机酸是饱和的脂族羧酸。4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述有机酸选自乳酸、2-甲基丙酸、苹果酸、马来酸、醋酸、丁酸、酒石酸、反丁烯二酸、丙酸、戊酸、琥珀酸、草酸，羟乙酸、己酸、丙二酸、戊二酸、甲酸、柠檬酸、己二酸、抗坏血酸、苯甲酸和葡糖醛酸。5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述有机酸是醋酸或乳酸。6.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含可增加组合物中所述酸的溶解性的共溶剂，其中，所述共溶剂可以是乙醇。7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物基本不含共溶剂。8.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物基...
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