【技术实现步骤摘要】
,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯的生产方法
本专利技术属于有机合成领域,特别涉及一种合成2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯的新方法。
技术介绍
α-细辛脑(α-Asarone ),又名α -细辛醚,化学名为(Ε)_2,4,5_三甲氧基丙烯基苯,是中药石菖蒲的主要有效成分,具有消炎、止咳、化痰、平喘、镇静、抗惊厥、抗溃疡、 抗癌、解除平滑肌痉挛等多种药理活性,其能对抗组胺,乙酰胆碱,缓解支气管痉挛起到平喘作用,对咳嗽中枢也有较强的作用;还可引起分泌物增加,使脓痰变稀,易于咳出;它还可选择性地刺激体内β 2受体,使支气管平滑肌舒张且抑制内源性致病物质释放,改善循环障碍,故具有平喘、祛痰、止咳、消炎、镇静的作用,应用中无副作用。从植物中直接提取的 α-细辛脑极易混入黄梓醚等致癌物,而合成的α -细辛脑已确证不含黄梓醚。Mulzer J 等人(Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 1983,22,628-629)采用立体选择性合成,利用底物2,4,5-三甲氧基苯基的强电子效应,通过El机理来立体合成 (E)-2, 4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,但是该工 ...
【技术保护点】
1.一种(E)-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯的生产方法,以1,2,4-三甲氧基苯为原料,其特征在于:所述生产方法包括如下步骤:(1)、丙酰化反应:使1,2,4-三甲氧基苯与丙酸酐在催化剂存在下和溶剂中,发生酰化反应生成2,4,5-三甲氧基苯丙酮,其中,所述催化剂为无水氯化锌、无水氯化铝、无水四氯化锡中的一种或多种的组合,所述溶剂为二苯醚、三氯氧磷、二氯甲烷、二氯乙烷、二硫化碳、三氯化磷、石油醚、乙醚、乙二醚、磷酸、甲醇中的一种或多种的组合,所述酰化反应的反应温度为15℃~90℃;(2)、还原反应:使步骤(1)所得2,4,5-三甲氧基苯丙酮在还原剂的存在下和溶剂中,发生 ...
【技术特征摘要】
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