调节人体性反应的方法技术

具有血管扩张活性的药物的用途，它用来制造经粘膜、经皮、鼻内及直肠给药调节人体的性反应的药物。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通过能消除对药物不良的“首过”效应的经粘膜、经皮、鼻内或直肠的给药途径使血管扩张药进入人体的循环，而调节人体性反应的改进方法。男子及女子的性反应起因于心理、激素和其他生理作用的复杂的相互影响。对男子及女子所共有的人体性反应的一个重要方面是勃起反应，它本身起因于自主神经系统、内分泼系统和循环系统的相互作用。勃起反应障碍在男子最为常见，它被称为阳萎。阳萎是男子不能达到或维持足以使之进入阴道并进行性交的阴茎勃起。已采取多种途径试图治疗阳萎。这些方法中包括使用外部的或者植入内部的阴茎假体〔例如，见美国专利5,065,744(授予Zumanowsky)〕也已使用种种药物和给药方法尝试治疗阳萎。如美国专利3,943,246(授予Sturmer)提出以颊部给予或口服催产系〔每日300—1500国际单位(I.U.)〕、或给予去氨基催产素，每日分次给予剂量150—250I.U.治疗男子阳萎。该专利说经颊部给予100I.U.，每日3次共14日，在经治疗的16名患者中有12名其“勃起不能”得到改善。美国专利4,530,920(授予Nestor等)提出给予促黄体生成激素释放激素激动剂的九肽和十肽类似物可能对诱导或增强性行为或者治疗阳萎或性冷淡有效。Nestor等提出这些类似物的多种给药途径，包括颊部、舌下、口服、非肠胃道给药(包括皮下、肌肉和静脉注射)、直肠、阴道及其他给药途径。美国专利4,139,617(授予Grunwell等)提出颊部或其他途径给予19位氧化的雄甾-5-烯类能通过内分泌增强人体的性欲。美国专利4,863,911(授予Amderson等)提出使用能通过血脑屏障的可生物氧化的雌激素衍生物治疗哺乳动物性功能障碍的方法。Anedrson等的专利技术的一个主要目的是治疗男子的“心理性阳萎”。试验结果表明研究中所用的这些药物能刺激切除睾丸的大鼠的性交行为、插入以及性交潜伏期。许多文献建议使用各种血管扩张药治疗男子的阳萎。由于阳萎病例有相当百分比起因于血管即起因于血管功能不全，这促进了利用血管扩张药治疗阳萎的尝试。Voss等于1989年1月31日发表的美国专利4,801,587中提出使用一种含血管扩张药和一种载体的软膏，局部涂敷于阳萎男子的阴茎。Voss等的专利也叙述了用导管将这类软膏涂进阴茎的尿道以及将血管扩张药涂敷于阴茎皮肤的多步方案。此外，Voss等还建议通过手术除去海绵体周围的一部分纤维鞘，从而促进含血管扩张药的软膏进入海绵体。Voss等建议使用的血管扩张药包括罂粟碱、肼屈嗪、硝普钠、酚苄明、酚妥拉明。然而Voss等的专利未提供关于所建议的疗法的实际效果或者这种治疗的反应的性质的信息。美国专利4,127,118(授予Latorre(说明了将血管扩张直接注射于阴茎海绵体和尿道海绵体治疗男性阳萎的方法。它是使用一个注射器和一个或几个皮下注射针。具体说，Latorre的专利是提出在阴茎海绵体和尿道海绵体内注射拟交感胺和盐酸布酚宁、肾上腺素能阻滞剂如盐酸妥拉唑啉，以及直接作用的血管扩张药如盐酸异克舒令和烟醇。Brindley G.S.(Br.J.Pharmac.87495—500，1986)指出，用一个皮下注射针直接将某些平滑肌松弛药包括酚苄明、酚妥拉明、莫本赛利、米帕明(丙米嗪)、维拉帕米、罂粟碱和萘呋胺注射于阴茎海绵体时会引起勃起。研究表明注射“适当剂量的酚苄明或罂粟碱后可持续勃起达数小时之久。”注射经研究的其他药物引起的勃起持续约11分至6.5小时。Zorgniotti等〔J.Urol.13339—41(1985)〕证实，阴茎海绵体内注射罂粟碱和酚妥拉明复方可使另一些阳萎男子勃起。类似地，Alrhof等〔J.Sex Marital Ther.17(2)101一112(1991)〕报道，阴茎海绵体内注射盐酸罂粟碱和甲磺酸酚妥拉明可使84％经注射的患者的勃起能力改善。然而该研究中有57％中途退出试验，26％的患者出现纤维结节，30％的患者出现肝功能值异常，19％的患者出现挫伤。用皮下注射针在阴茎海绵体内注射药物治疗阳萎的其他研究，包括Brindley，J.Physiol.342249(182)；Brindley，Br.J.Psy-chiatr.143312—337(1983)；Virag，Lancer ii978(1982)；及Virag等，Angiology 3579—87(1984)。虽然阴茎海绵体内注射药物对阳萎男子诱导勃起有效，但该技术有许多缺点。明显的缺点包括疼痛、感染的危险、不方便，以及干扰性行为的自发性。使用注射方法时阴茎异常勃起(长时间和其他痛性勃起)看来也是一个潜在的问题。参见Brindley(1986)等文。进行阴茎海绵体内注射的某些病例出现的另一个问题包括阴茎出现纤维变性损伤。参见Corriere等，J.Urol.140615—617(1988)和Larsen等，J.Urol.137292—293(1987)。已证明于阴茎海绵体内注射有诱导勃起的能力的酚妥拉明，也是在有非特异性勃起功能不全的男子经口服试验其疗效的对象(Gwinup，Ann.Int.Med.15 July 1988，PP.162—163)。在该研究中，16名患者口服安慰剂或酚妥拉明50mg。16名患者中有11名(包括3名以安慰剂处理者)肿胀，对性刺激有较大反应，能达到勃起而在试图性交等持1.5小时之后足以进入阴道。Sonda等〔(J.Sex&Marital Ther.16(1)15—21)〕报道摄入育亨宾可使经治疗的阳萎男子的38％其勃起能力有自觉改善，但仅有5％经治疗的病人报告完全满意。本专利技术的背景中令人感兴趣的是Stanley等的发现，他们在美国专利4,885,173中提出了使用一种据称能促进药物通过口、咽和食管粘膜组织吸收的棒糖的非侵入性地给予具有心血管或肾血管活性药物的方法。Stanley等的专利提出，许多以棒糖方式给予的药物可以改善心血管功能，它们包括显示直接的血管扩张作用的药物、钙通道阻带剂、β-肾上腺素能阻滞剂、5-羟色胺受体阻滞剂、抗心绞痛药、其他抗高血压药、心脏刺激药和改善肾血管功能的药物。美国专利5,059,603(授予Rubin)描述了异克舒令与咖啡因，以及硝酸甘油、咖啡因与适当的载体化合物一起，在阴茎局部给药；以治疗阳萎。 该
一直要需为调节人体性反应特别是对于患有阳萎的男子增强勃起能力的有效手段。理想的是，这种手段应当方便，易于使用，为获得所希望的结果不要求不断给药或多次给药，应当是非侵入性的，在提出要求时以及作为对正常性刺激的反应应当能迅速而且可以预测地发挥勃起功能。本专利技术提出的调节人体性反应的改良方法，是给予足以使血流循环不到生殖器的有效量的血管扩张药。根据本专利技术，在需要时通过选自经粘膜、经皮、鼻内和直肠内给药的途径给予能有效地扩张血管的剂量的药物，能够调节男子和女子的性反应。本专利技术中有效的血管扩张药包括，但不限于，甲磺酸酚妥拉明、盐酸酚妥拉明、酚苄明、育亨宾、有机硝酸酯(如硝酸甘油)、莫西赛利、米帕明、维拉帕米、异克舒令、萘呋胺、妥拉唑林和罂粟碱。目前最好的药是经粘膜特别是颊部给药。本专利技术特别涉及通过给予能有效地增加到达阴茎的血流的剂量的血管扩张药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：A·W·佐尔格尼奥提，DM·焦孔，
申请(专利权)人：佐纳根股份有限公司，
类型：发明
国别省市：