甲基萘氧噻吩丙胺肠溶丸剂制造技术

一种优异的抗抑制药物，甲基萘氧噻吩丙胺的肠溶制剂如肠溶丸剂的形式，其中肠溶层含有羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术属于药物科学领域，并且本专利技术提供了一种抗抑郁药物甲基萘氧噻吩丙胺(duloxetine)的优异的肠溶制剂。在现代临床研究中，甲基萘氧噻吩丙胺是一种优先选用的抗抑郁药。例如，参见Wong等人的Neuropsycho-pharmacology，8，23-33(1993)，其中所述化合物以其研究编号命名为LY248686。甲基萘氧噻吩丙胺为(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺，并且通常是以其盐酸盐的形式使用。本文中，术语“甲基萘氧噻吩丙胺”是指上述命名的特定对映体的盐酸盐。所生产的肠溶药物制剂具有下述作用方式，即产物通过患者的胃时不起变化，当离开胃并进入小肠时，它溶解并迅速地释放出活性组分。这种制剂形式早已被使用，并且通常是以片剂或丸剂的形式使用，其中活性组分在片剂或丸剂的中心部分，外面包有膜或薄膜，即“肠溶衣”，它在酸性环境中例如在胃中不溶解，而在近中性环境中例如在小肠中溶解。甲基萘氧噻吩丙胺的早期剂型和临床研究表明鉴于甲基萘氧噻吩丙胺在酸性溶液中的稳定性的特点，建议将其配制成肠溶制剂形式；基于生物利用度的研究发现在使用丸剂后可获得较高的血浆浓度、因而丸剂比片本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甲基萘氧噻吩丙胺肠溶丸剂，其包括ａ）由甲基萘氧噻吩丙胺和可药用赋形剂构成的药芯；ｂ）可有可无的隔离层；ｃ）含有羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯（ＨＰＭＣＡＳ）和可药用赋形剂的肠溶衣层；ｄ）可有可无的修饰层。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 1994-7-18 2762321.一种甲基萘氧噻吩丙胺肠溶丸剂，其包括a)由甲基萘氧噻吩丙胺和可药用赋形剂构成的药芯；b)可有可无的隔离层；c)含有羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)和可药用赋形剂的肠溶衣层；d)可有可无的修饰层。2.根据权利要求1的丸剂，其中用铵离子部分中和HPMCAS到0％-25％的琥珀酸基团被中和的程度。3.根据权利要求2的丸剂，其中HPMCAS被部分中和到0％-15％的琥珀酸基团被中和的...

【专利技术属性】
技术研发人员：NR安德森，PL奥伦，T小仓，T藤井，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：US[美国]