茴香醛作为驱避节肢动物活性成份的应用制造技术

本发明专利技术公开了茴香醛作为驱避节肢动物活性成份的应用。试验结果表明，茴香醛具明显的驱避活性，人体涂肤有效保护时间达４．３±０．５ｈ，优于已报道具驱避活性的香叶醇、香茅醛、芳樟醇与柠檬醛，对蟑螂及蜱的驱避活性均优于ＤＥＥＴ。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及茴香醛的新用途。
技术介绍
茴香醛，英文名称为p-Anisaldehyde或4-Methoxy benzaldehyde， 4-methoxy-Benzaldehyde， 4-anisaldehyde)，又名对甲氧基苯甲醛、4-甲氧基 苯甲醛、对茴香醛。CAS: 123-11-5，分子式C8H802 ，分子质量136.15， 沸点248-249°C，相对密度1.1191 (15/4°C)，折射率折射率1.5730。为无 色至浅黄色透明油状液体，易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等有机溶剂， 不溶于水，结构式如下该化合物广泛存在于风兰属v4graecww、杓兰属C>^7>W/ww、草莓属 Fragan'ou角茴香属/fy/ ecow、 睡莲属iVymp/zaeau目艮眉兰属Qp/w3^以及 丁香属&n'ga植物中，具有山楂子的香气。在以往的研究和应用中，该品在我国GB2760-86规定中暂时允许使用 为食用香料；作为无氰镀锌DE添加剂的优良光亮剂，它能在较宽的电流范 围内提高阳极极化，获得光亮镀层；在医药工业用于制造抗微生物的药物 羟氨苄基青霉素等，是抗组织胺药物的中间体。在驱避剂研究领域，自1954年报道避蚊胺(N,N-diethyl-3-methylbenzamide,DEET)具驱避活性以来， 一直作为最有效的 驱避剂被广泛应用。然而，多年来有关其毒性及安全性方面的问题一直受 到人们的关注，如文献 N.Engl.J.Med.,264:289,1961;因此，世界各国的科学家都在加强寻找更为安全、有效的驱避物质。 从近年的文献资料来看，对植物源驱避剂的研究更为重视，象美国、印度、 日本、泰国、新加坡、南非、肯尼亚、马来西亚等国都在积极开展研究， 试图从植物中发现更为有效的驱避物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供茴香醛作为驱避节肢动物活性成份的应用，以满 足人们的需要。本专利技术的专利技术人的研究发现，茴香醛对节肢动物具良好的驱避活性，因此 可以用于驱避节肢动物；所述节肢动物包括昆虫纲或蛛形纲等在内的，动物分类意义上的节肢 动物门(Arthropoda)所涵盖的物种。为了便于应用，可以将茴香醛与一种或多种载体混合，采用常规的方 法制备成为制剂；所说的制剂包括驱避节肢动物有效量的茴香醛和载体，优选的，制剂 中，茴香醛的重量浓度为0.5_99%;所说的载体包括农药及卫生杀虫剂领域常规的有机溶剂、赋型剂、填 充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、稳定 剂或发泡剂等中的一种以上；所说的有机溶剂如乙醇、丙酮、醋酸乙酯或己烷； 赋型剂如聚乙二醇、琼脂、海藻酸钠或羧甲基纤维素钠；填充剂如碳酸钙、煅烧陶土、淀粉或糊精； 粘合剂如羧甲基纤维素、虫胶、醋酸乙烯树脂或松香； 湿润剂如烷基磺酸钠、烷基丁二酸酯磺酸钠、季胺盐或芳香族磺酸盐; 崩解剂如交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮或 干淀粉；表面活性剂如十二垸基二甲基氧化胺、垸基二苯醚双磺酸盐、十二垸基硫酸钠或甘油硬脂酸酯；吸附载体如硅藻土、白炭黑、滑石或膨润土； 润滑剂如硬脂酸镁、滑石粉、硬脂酸或月挂醇硫酸镁； 稳定剂如环氧化环己烯、异戊醇、二烷基丁二酸酯磺酸钠或松节油； 发泡剂如偶氮二甲酰胺、对甲苯磺酰肼、二亚硝基五亚甲基四胺或偶氮二异丁腈；所说的制剂的剂型包括液剂、乳剂、膏剂、霜剂、凝胶剂、喷雾剂、 油剂、片剂、粉剂、肥皂蜡块、香波、涂料、纤维或织物等。本专利技术的制剂的使用方法，可以根据用户的要求和剂型，采用涂抹、 燃烧或放置于空间自然挥发等方法。下述的实验资料，是为了更好地理解本专利技术，但并不意味着对本专利技术 的任何限制。1.驱避化合物对蚊虫的驱避活性测定实验样品 DEET(95.4%)，江苏省丹阳市华盛化工有限公司出品；芳樟醇(99%),购自Sigma公司；香叶醇(96%)，香茅醛(92%)，柠檬醛(97%)，由上海爱普香料有限公司提供；茴香醛(99%),购自上海化学试剂有限公司。 试验动物白纹伊蚊ecfes fl/6o/ z'w Skuse)上海株系，试验选用5 — 8天未吸 血雌虫。实验条件25±1°C;湿度70士5。/。RH。实验方法个体涂肤有效保护时间试验参照农药登记卫生用杀虫剂的室内药效评价方法GB/T 17322.10-1998进行。实验结果如表1所示，结果用平均值±标准误表示。表1 .驱避物人体涂肤有效保护时间_化合物_试验次数(次) 有效保护时间(h) ±SE茴香醛anisald勿de 6 4.3±0.5香叶醇geraniol 6 4.0±0.4香茅醛citronellal 6 2.2±0.2芳樟醇linalool6 1.5±0.4柠檬醛citral6 0.75±0.5本研究显示，与已报道具驱避活性的化合物(香叶醇、香茅酴，J.Med. Entomo1.41(4): 726， 2004;芳樟醇，美国专利申请号20050090536;拧檬 醛，Phytomedicine 9(3): 259， 2002)相比，茴香醛具明显的驱避活性，人 体涂肤有效保护时间达4.3士0.5h，优于香叶醇、香茅醛、芳樟醇与柠檬醛。2.驱避化合物对蟑螂的驱避活性测定 实验样品及实验条件如上1所述。试验动物德国小蠊(说ate〃flgerw/ca)雄性成虫，日龄7—14d。 实验方法按l、 10、 100、 1000Ug/cm2剂量将溶于甲醇的实验样品滴 于直径15cn^滤纸的一半，另一半为甲醇空白对照，待晾干后，将该滤纸 置于一直径16cm、高8cm的中空桶体底部，桶体内壁涂抹凡士林，以防 试虫逃逸。测试时，每次引入桶体一头试虫，观测计算300s内德国小蠊避 开测试纸的时间，驱避性按下式计算300-测试纸上停留吋间(0歷率(o/cO =-,0300实验结果如表2所示，结果用平均值±标准误表示。表2.驱避化合物对蟑螂的驱避率结果化合物<table>table see original document page 7</column></row><table>如表2所示，茴香醛对德国小蠊表现为明显的驱避活性，在各浓度组，其驱避效果均优于DEET，随着有效剂量的增加，在1000yg/cm^寸，驱避 率可高达96.4%。3.驱避化合物对蜱的驱避活性测定实验样品及实验条件如上1所述。实验方法试者前臂上端和下端(间隔10cm)，分别涂抹一圈宽2cm的试验药物、两端之间10cm处不涂药物，用布旗法将从草丛中捕捉的活蜱(每 次5只)，放在未涂抹药处，观察5min内蜱在手臂上的爬行情况，计数越过 涂抹药物部位的蜱总数，每隔lh观察一次。 实验结果如表3所示，结果用平均值士标准误表示。表3驱避化合物对蜱的驱避结果<table>table see original document page 8</column></row><table>如表3所示，茴香醛对蜱有明显的驱避活性，驱避时间高达5h,在施 药5h后，1.6±0.5只试虫越过DEET处理带，而茴香醛处理组只1.3±0.3 只，优于DEET。从现有文献资料来看，不同种类的昆虫对驱本文档来自技高网...

【技术保护点】
茴香醛作为驱避节肢动物活性成份的应用。

【技术特征摘要】
1.茴香醛作为驱避节肢动物活性成份的应用。2. 根据权利要求l所述的应用，其特征在于，所述节肢动物包括昆虫 纲或蛛形纲在内的，动物分类意义上的节肢动物门(Arthropoda)所涵盖的 物种。3. 茴香醛在制备驱避节肢动物制剂中的应用。4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所说的制剂，包括驱避 节肢动物有效量的茴香醛和载体。5. 根据权利要求4所述的应用，其特征在于，制剂中，茴香醛的重量 浓度为0.5_99%。6. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝蕙玲，杜家纬，潘家复，许少甫，邓晓军，孙锦程，
申请(专利权)人：中国人民解放军海军医学研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]