含降血糖活性成分的苦瓜制品的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种含多个降血糖活性成分的苦瓜制品及其制备方法，是以鲜苦瓜为原料制成苦瓜汁后的微滤截留物以及纳滤截留物的冻干制品，其中保存了鲜苦瓜的酶活性，鲜苦瓜中的多种蛋白质、鲜苦瓜中的皂苷。其制备方法是将新鲜苦瓜去籽，磨浆，酶处理，过滤弃去粗纤维，再经沉降离心分离，得到的苦瓜汁采用微滤—纳滤分离，收集微滤截流液并与纳滤截流液合并，冷冻干燥后得到降血糖物质，加入适量辅料，灌装成胶囊，或冲压成片剂、制成颗粒剂、制成含片、制成丸剂，供糖尿病人服用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种具有降低血糖的中药，特别是以苦瓜为原料提取得到的治疗糖尿病的中药制剂。
技术介绍
糖尿病是当今危害人类健康的重要疾病，目前全世界约有5％-7％的人受糖尿病困扰，被认为是继心脑血管疾病、恶性肿瘤之后，导致人类伤残、死亡的第三大杀手。糖尿病分为I型和II型，I型糖尿病是一种自身免疫疾病，患者的存活需要注射胰岛素。II型糖尿病占众多糖尿病患者总数的95％左右。II型糖尿病的原因是胰岛细胞代谢发生障碍，胰岛素分泌不足，或者产生胰岛素抵抗，是以胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌相对不足，或者以胰岛素分泌相对不足为主伴胰岛素抵抗导致的代谢性疾病。胰岛素分泌不足，或者产生胰岛素抵抗都可造成血液中葡萄糖过量，当血糖含量超过肾阈时，葡萄糖就转移到尿中排出，从而产生葡萄糖尿。目前临床应用的几种药物均不能够治愈糖尿病，主要是通过不同的作用机制，降低患者的血糖水平。糖尿病患者必须终生服药，药物本身对人体的毒副作用同样威胁着糖尿病人的健康。在中国，目前使用药物能够控制血糖达到正常标准的，还不到糖尿病患者总数的20％(邹大进，2型糖尿病的祸首---胰岛素抵抗，大众医学，2002，(6)17)，直接导致了许多糖尿病患者的并发症发生早，进展快。显然，除了筛选更加安全有效的新型药物之外，寻找其它的辅助治疗手段有效控制血糖水平，对于提高糖尿病人的健康水平同样是十分重要的。苦瓜(Momordica charantia)是一种人类有长期安全食用历史的蔬菜。近二十年来，人们在苦瓜的果实中发现了许多具有降血糖活性的成分，一些苦瓜果实的提取物，或者直接用苦瓜果实干燥后制成的茶饮料，已经推荐给糖尿病人使用，某些苦瓜成分已经被申请作为治疗糖尿病药物的专利。但是，从科技文献中介绍以及已有的专利或产品，主要是基于对苦瓜诸多降血糖活性成分中对某个已知成分的认识，并没有意识到，苦瓜中具有降血糖活性的成分已知的就有多种，并且化学性质各不相同，此外，苦瓜中还有某些具有降血糖的活性成分是未知的。所以，已有的文献、专利或产品，其局限性也是明显的。美国专利(us 6391854B1)和中国专利(CN 98805001，苦瓜中的口服活性成分，其活性肽，及它们治疗糖尿病的用途；<申请人>美国卡里克斯治疗公司)提供了苦瓜的一种水溶性提取物称为MC6，MC6的特征中它含有三种肽，它的制备方法的特征是离心澄清的苦瓜汁依次通过30kDal，10kDal及3kDal的超滤膜。MC6分子量小于10kDal，能够通过10kDal超滤膜，而为3kDal滤膜截留。有活性的MC6的特征是在SDS-PAGE凝胶电泳上以单一条带形式迁移，分子量小于10kDal，包含三种肽。同时提供的还有MC6的肽成分，称为MC6.1，以及MC6.1的衍生物和模拟物。活性MC6、MC6.1、MC6.2、MC6.3有降血糖作用，尤其是糖尿病，其中优选口服给予这些活性药物。在这一专利中，所利用的苦瓜降血糖活口服给药后也有这种活性。同时提供的还有利用这些活性药物治疗高血糖疾病的方法性成分仅仅是够透过超滤膜的水溶性蛋白(多肽)。专利申请者描述，MC6没有提高模型动物血浆中胰岛素水平的活性。一则国际专利申请(PCT/IN99/00052 1999.9.28)的专利技术，提供了一种高效降血糖多肽-k，它提取自苦瓜。专利申请者介绍的多肽-k制备方法是用非极性溶剂处理苦瓜种子(或果实)，去除不需要的油脂、黄酮类和皂苷配基，然后用含水80％的丙酮提取残留物中的蛋白质，最后选择性地结晶分离出多肽-k。申请者描述，多肽-k不溶于水，其降血糖的作用机理是激活血液中无活性的胰岛素。很明显，MC6与多肽-k都是苦瓜中具有降血糖活性的蛋白质，但是，MC6溶于水，而多肽-k不溶于水，按照MC6的制备方法，则损失了苦瓜中的多肽-k；而按照多肽-k的制备方法，同样损失了苦瓜中的MC6。还有一些中国专利公开了从苦瓜中提取降糖物质或制成中药的内容1、<申请号>99115925<专利技术名称>一种苦瓜降糖胶囊及其制备工艺，该专利技术是以新鲜苦瓜为原料，经清洗冷冻，低温制浆，压滤，将滤渣经烘干过100目筛，制成苦瓜渣粉；滤液澄清再过滤，经酸性(pH3.0)乙醇在15℃条件下搅拌3小时，静置沉淀12小时，过滤后将沉淀物经低温干燥，过100目筛，制成苦瓜蛋白；过滤液经60℃真空浓缩，加2倍水溶解，加2倍乙醚脱脂，50℃真空浓缩回收乙醚，60℃真空回收乙醇制成粗苦瓜总皂苷，再经无水丙酮在4℃条件下沉淀洗涤数次，30℃以下真空浓缩制成苦瓜总皂苷，最后将总皂苷，苦瓜蛋白粉和苦瓜渣按10∶2∶88重量比经混匀，装入胶囊制成苦瓜降糖胶囊。具有原料来源广泛，工艺简单，服用方便，价格便宜，无毒副作用的优点，可做为治疗糖尿病的辅助制剂。2、<申请号>98110802<授权公告日>2001年08月15日<专利技术名称>天然苦瓜素降糖药及其制备方法，专利技术公开了一种天然苦瓜素降糖药的制作方法，包括下述步骤a.将成熟苦瓜切成片，并进行干燥处理；b.把干燥的苦瓜片浸泡于水中，并提取浸液；c.把苦瓜浸液浓缩成浓缩液；d.将浓缩液进行生物酶解，得高活性降解液；e.把降解液进行恒温干燥喷粉制粒；f.将颗粒装入胶囊成药；该方法工艺设备简单，符合大规模生产要求，产品得率高，治疗效果好，无毒副作用。3、<申请号>95103732<专利技术名称>治疗糖尿病的中药及其生产方法，该专利技术是一种治疗糖尿病的中药，该中药的主要成分是动物胰脏、苦瓜、南瓜、黄芪，山药，生产方法是动物胰脏粉碎干燥，与用水提法或醇析法得到的苦瓜、南瓜、黄芪提取物混合再加入山药粉得到，该药物具有益气生津，健脾润燥，滋阴降火功率效，并有提高机体免疫功能，促进胰岛素分泌，降低血糖作用。4、<申请号>93119351.6<专利技术名称>植物降血糖活性蛋白新组份PA及其制备，该专利技术涉及生物制药领域。从植物材料苦瓜中提取降血糖活性蛋白新组分PA，制备工艺中材料净化处理-低温冰冻-破碎-酸醇浸渍-高速匀浆-酸醇提取-抽滤-离心净化-沉淀-重新溶解-Sephadex凝胶过柱-紫外检测分部收集-浓缩-干燥的苦瓜降血糖活性蛋白新组份PA的制备方法，其特点是采用了等电点沉淀和凝胶过柱、紫外检测分部收集的方法。专利技术人认为该物质具有分离提取简便、消耗有机溶剂少、得率高等优点，经动物试验证明降血糖效果明显。5、<申请号>02102754<专利技术名称>一种快速高效提取植物类胰岛素的方法，苦瓜种子含有较丰富的植物类胰岛素，是目前治疗糖尿病的一种有效成分。专利技术技术特征是苦瓜种子脱壳，种仁粉碎过60或100目筛，然后采用酸性乙醇进行萃取，离心取上清液，加入NaCl占体积3％～5％，用1～5Mol/LNaOH调节溶液至pH值7.0±7.5溶液变浑浊、离心、去上液，用丙酮洗涤沉淀部分三次，真空干燥，得到植物类胰岛素粗品。用0.1MTris.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含多个降血糖活性成分的苦瓜制品，其特征在于：它包括制品中存在的鲜苦瓜中的酶活性、鲜苦瓜中的多种蛋白质、鲜苦瓜中的主要的皂苷成分以及最大限度地去除已知的非活性物，具体的是新鲜的、经酶解处理的苦瓜浆，经过滤、离心分离之后所得苦瓜汁的微滤截留物及纳滤截留物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：张厚瑞，梁小燕，阮俊，陈海珊，李典鹏，曾健智，
申请(专利权)人：桂林福托尔技术咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：45[中国|广西]