活血止痛片制造技术

本发明专利技术涉及一种主要用于治疗跌打损伤，瘀血肿痛的中药活血止痛片，具有活血散瘀，消肿止痛的作用，由２２２重量份当归、１１１重量份土鳖虫、６７重量份、４４重量份三七、４４重量份乳香（制）、１１重量份冰片为原料药制成，还含有成型剂６５～１２２重量份，崩解剂１２～２３重量份，润滑剂２～４重量份，包衣材料７～１１重量份，经压片包衣制得。制备工艺中对当归、土鳖虫采用５０～９０％乙醇提取，对自然铜（煅）采用水提取的方法，使有效成分充分保留，去除了原药材中的大量杂质、有害成分及微生物。本药具有重金属、砷盐及微生物的含量低，制剂稳定性好、服用量小等优点。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
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〕本专利技术涉及一种具有活血散瘀，消肿止痛作用，以治疗跌打损伤，瘀血肿痛为主的药物及其制备方法，属中药领域。〔
技术介绍
〕由伤科疾病导致的局部瘀血肿胀、疼痛、微循环不畅、炎症等病症，是临床上常见的多发病症，中医临床上多采用活血化瘀、消肿止痛等方法治疗。发扬中医药传统优势，开发制剂稳定、用药安全、剂量准确、质量可控、疗效可靠的中药制剂具有重要意义。“活血止痛片”原处方为药典方“活血止痛散”，用于外伤疼痛。原剂型为散剂，后在部颁标准中出现了仅仅以原粉灌装成硬胶囊的胶囊剂，大量用于临床，该方疗效确切，临床应用量较大。但是，原来的散剂或胶囊剂是以原药材粉进行分装而成，存在以下四方面的缺点1、砷盐严重超标。该药由矿物药自然铜等组成，自然铜的砷盐含量为500～700ppm，该药在方中的组成比例为13.33％，故原剂型的砷盐含量在60～80ppm，大大超过现行的≤2ppm的安全要求。同样因自然铜中的铅盐含量也极高，制剂的重金属含量同样远远超过现行≤10ppm的安全标准。2、微生物含量易超标，难以达到卫生学要求。由于原剂型含有虫类药物(土鳖虫)等药材，由其原药材粉未分装的制剂往往达不到卫生学指标，并影响其质量及稳定性。3、制剂稳定性差。原来的散剂因含有冰片，其成分很容易升华而损失(或在密闭包装瓶上结晶析出)，散剂还易吸湿，使内容物重量发生变化而出现装量差异来合格；胶囊剂以复合铅塑包装后上述情况较为改善，但原药材粉直接灌装成硬胶囊的制剂稳定仍然较差。4、服用不方便、服用量较大。原来的散剂不但服用携带很不方便，而且服用剂量较大，改为胶囊剂后，虽然克服了服用携带很不方便的缺点，但是服用量还是较大。〔
技术实现思路
〕本专利技术提供一种中药活血止痛片，以克服原制剂重金属、砷盐超标，动物药材原粉入药而使制剂卫生学指标不易合格，冰片等有效成分易升华挥发而不稳定等缺陷，并达到制剂稳定、服用方便的目的，同时保证药物疗效，提高药物安全性。本专利技术另一个目的是提供该中药制剂活血片的制备方法。本专利技术活血止痛片由222重量份当归、111重量份土鳖虫、67重量份自然铜(煅)、44重量份三七、44重量份乳香、11重量份冰片为原料药制成，还含有成型剂65～122重量份，崩解剂12～23重量份，润滑剂2～4重量份，包衣材料7～11重量份。本制剂活血止痛片的制备方法按如下步骤取当归222重量份、土鳖虫111重量份、自然铜(煅)67重量份、三七44重量份、乳香44重量份、冰片11重量份。取当归、土鳖虫，加50～90％乙醇5～9倍量，回流1～3小时，滤过，药渣加50～90％乙醇3～7倍量，回流1～3小时，滤过，滤液合并，减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.05～1.35(50℃)，得稠浸膏，备用；另取自然铜(煅)，加水10～18倍量，煎煮提取1～3小时，滤过，药液浓缩，烘干，与三七、乳香、冰片三味合并，粉碎成过60目筛粉末，备用；上述浸膏加适量乙醇分散均匀，与上述药材细粉及成型剂65～122重量份，该成型剂为微晶纤维素和糊精中的至少一种，制粒，低温(60℃以下)烘干，整粒；另取崩解剂羧甲基纤维素钠12～23重量份，润滑剂硬脂酸镁2～4重量份，与上述颗粒混合均匀，压片，薄膜包衣，分装，标签，包装，即得。本专利技术中的当归和动物药材土鳖虫采用了醇提工艺，有效地去除了细菌等微生物，自然铜(煅)采用水提工艺，有效地去除了重金属和砷盐，提高了药物的安全性和稳定性；本专利技术采用科学提取工艺，有效地保留了有效成分而不影响药物的疗效；本专利技术采用制粒、包衣工艺，使有效成分充分混合均匀，并使冰片成分不易升华挥发，确保药物疗效；本专利技术将散剂或胶囊剂改为片剂，药物用量小，服用方便，剂量准确，易贮藏。本专利技术活血止痛片采用规范化的科学工艺制备而成，最大限度地提取了其中的有效成分和减少了重金属、砷盐、微生物等有害物质，提高了药物的稳定性和安全性，并制订了科学的质量控制手段，使其产品质量稳定、安全、有效。〔具体实施方式〕实施例一 活血止痛片的制备取当归222g、土鳖虫111g、自然铜(煅)67g、三七44g、乳香44g、冰片11g。取当归、土鳖虫，加70％乙醇7倍量，回流1.5小时，滤过，药渣加70％乙醇5倍量，回流1.5小时，滤过，滤液合并，减压回收乙醇，浓缩至相对密度1.25(50℃)，得稠浸膏，备用；另取自然铜(煅)，加水14倍量，煎煮提取1.5小时，滤过，药液浓缩，烘干，与三七、乳香、冰片三味合并，粉碎成过60目筛粉末，备用；上述浸膏加适量乙醇分散均匀，与上述药材细粉及成型剂微晶纤维素94g，制粒，低温(60℃以下)烘干，整粒；取崩解剂羧甲基纤维素钠18g，硬脂酸镁3g，与上述颗粒混合均匀，压片，片重0.3g，薄膜包衣，分装，标签，包装，即得。实施例二 当归、土鳖虫提取工艺当归含有阿魏酸等有机酸类成分及含量较高的具活血化瘀活性及止痛作用的藁本内酯等挥发油类成分，土鳖虫中如生物碱、昆虫激素类等活性成分均为醇溶性成分，可以采用醇提取工艺，这样既有效地降低得膏率，提高了浸膏中有效成分的含量，又可减少藁本内酯、阿魏酸等稳定性较差的活性成分在制剂过程中的破坏，醇提物还能使微生物含量显著降低。对当归、土鳖虫的醇提、水提液进行成分分析、活性试验、卫生学检验，结果见表1～2。表1 当归提取工艺的比较提取方式重量(g) 藁本内酯提取率(％) 细菌总数 霉菌数原药材 100 100 360 11070％乙醇提取物 36.2 89.2 10 5水提取物 57.4 27.4 3515表2土鳖虫提取工艺的比较提取方式重量(g) 耳廓肿胀抑制率(％) 细菌总数 霉菌数原药材 100 70.4 950 40070％乙醇提取物18.7 69.5 2515水提取物 29.5 23.1 6040实施例三 自然铜(煅)的提取工艺自然铜(煅)的砷盐、重金属含量较高，我们做了原药材及水煎提、酸水提取等工艺，进行砷盐、重金属含量检测，试验结果见表3。表3 自然铜(煅)提取工艺的比较重量(g)砷盐含量(ppm) 重金属含量(ppm)原药材100 609 104酸水提取物6.2 182 ＜25水提取物 2.5 45 ＜25从上表可以看出，酸水提取固含物的量较多，但是酸水煎煮提取物经重金属测定表明，用酸水提取自然铜(煅)的酸水提取物的砷盐含量为182ppm(重金属含量＜25ppm)，砷盐提取量高出用水提取量的十倍左右，考察到砷盐和重金属对人体的危害较大，发现它只能用采用水煎法提取，砷盐、重金属才符合药用标准，同时水前法可提出自然铜(煅)中的水溶性有效成分及微量元素，故自然铜(煅)的提取工艺是直接用水煎煮提取。实施例四冰片的稳定性比较取活血止痛片与活血止痛胶囊进行了冰片的稳定性对比试验，采用加速试验的方法，以冰片的含量为指标进行比较，气相法测定龙脑的含量，结果见表4。表4 加速稳定性试验结果 结果表明，活血止痛胶囊放置6个月含量下降了17％，而活血止痛片经制粒、压片、包衣工艺，有效地抑制了冰片的升华挥发，从而保证了药物的疗效。实施例五活血止痛片与活血止痛胶囊的制剂及其稳定性对比对活血止痛片与活血止痛胶囊进行了稳定性对比试验，采用室温留样试验，按中国药典一部本文档来自技高网...

【技术保护点】
中药活血止痛片，由２２２重量份当归、１１１重量份土鳖虫、６７重量份自然铜（锻）、４４重量份三七、４４重量份乳香（制）、１１重量份冰片为原料药制成，其特征是该制成的药剂还含有成型剂６５～１２２重量份，该成型剂为微晶纤维素或糊精中的至少一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李宗义，
申请(专利权)人：李宗义，
类型：发明
国别省市：36[中国|江西]