一种用于治疗心脑血管疾病的药物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗心脑血管疾病的药物，主要是由三七总皂苷与灯盏花素配伍组方的药物。本发明专利技术所述的药物组份为三七总皂苷１．５～１００份，灯盏花素１份，优选组份为三七总皂苷１０－５０份，灯盏花素１份，其余为药用辅料；所述药剂为粉针剂、水针剂、缓释胶囊、胶囊、片剂和颗粒剂，主要由以下组份组成：三七总皂苷１０～５０份，灯盏花素１份，以及辅料右旋糖酐１～２０份，或微晶纤维素１～５０份，或乳糖１～２５份，或适量７０％乙醇，或适量丸核及羟丙甲基纤维素及其它辅料。本发明专利技术药物，在按上述配伍比例组方合并用药时，药效明显优于三七总皂苷单独用药或灯盏花素单独用药，呈现出协同提高药效的作用，具有广泛的应用前景。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
技本领域本专利技术涉及一种用于治疗心脑血管疾病的药物。
技术介绍
中药三七，味甘、微苦，性温。归肝、胃、心、肺、大肠经。具有止血散瘀，消肿定痛之功效。《本草纲目》记载三七止血、散血、定痛。《医便》记载三七专治血，归经络。《本草新编》记载三七三七根，止血之神药也。无论上、中、下之血，凡有外越者，一味独用有效。《本草求真》中指出三七气味苦温，能用于血分化其血瘀。《医学衷中参西录》中记载三七，善于瘀血，又善止血妄行。三七之功以止血、散瘀、消肿止痛为长，临床广泛应用。早期跌打损伤用之为消肿止痛之“圣药”。后又发现其既能止血，又有活血的双相作用。现代药理又证实，该药用于高血脂及血脑血管的血瘀症疗效非凡，不断扩大使用范围。近年来，在三七总皂苷治疗心血管疾病方面进行了较多的基础与临床研究，结果表明三七总皂苷具有多方面的生物活性，是防治心血管疾病的一种有效药物，其作用主要表现在强心、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、改善心肌代谢、抗自由基、抗凝、钙拮抗等方面。中药灯盏细辛，味辛、微苦，温。归肺、胃、肝经。具有散寒解表，祛风除湿，活络止痛，消积之功能。药理学研究表明，灯盏花素具有扩张脑血管作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，抑制血小板聚集，用于心脑血管疾病。任勇等临床实验研究表明，灯盏花素注射液缓解冠心病心绞痛的效果非常明显，尤其在缓解胸闷痛、心悸、气短等症状上较为突出；周瑞求等用灯盏花素片作治疗脑血栓的临床实验研究，结果表明效果也非常突出。灯盏花素片通过扩张血管降低脑收缩力，促进病变部位侧枝循环的建立，恢复缺血区脑组织的血流灌注，来恢复大脑皮质、中枢之间正常机能活动。因此，无论从古医籍记载，还是临床应用及现代药理、药效学研究都提示三七与灯盏细辛及其制剂对心脑血管疾病应有较好的功效。国内已有三七总皂苷制作治疗心血管疾病药物的专利(CN1067244C)和灯盏花素制作治疗心血管疾病药物的专利(CN1049121C)。但是，利用三七总皂苷与灯盏花素的互相作用，配伍组方制作治疗心脑血管疾病的药物，还未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种用于治疗心脑血管疾病的药物，尤其是提供一种由三七总皂苷与灯盏花素为主要成份的药物，所述药物可以制成注射用粉针剂、水针剂、胶囊或缓释胶囊、片剂及缓释片剂，以及含有三七总皂苷及灯盏花素的复方制剂。本专利技术的技术方案是一种用于治疗心脑血管疾病的药物，主要由以下成份制成的药剂(重量组份)三七总皂苷1.5～100份，灯盏花素1份；优选组份为三七总皂苷10～50份，灯盏花素1份，其余为药用辅料。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的粉针剂，由以下组份组成三七总皂苷10～50份，灯盏花素1份，右旋糖酐1～20份。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的胶囊，由以下组份组成三七总皂苷10～50份，灯盏花素1份，其余为70％乙醇或其他辅料如乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素适量。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的缓释胶囊，由以下组份组成三七总皂苷10～50份，灯盏花素1份，微晶纤维素1～50份，乳糖1～25份，其余为丸核及羟丙甲基纤维素或其他药用缓释制剂辅料。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的片剂，由以下组份组成三七总皂苷1～50份，灯盏花素1份，淀粉、糊精、微晶纤维素适量，其余为低取代羟丙基纤维素或其他药用辅料。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的颗粒剂，由以下组份组成三七总皂苷1～50份，灯盏花素1份，淀粉、糊精、微晶纤维素适量，其余为低取代羟丙基纤维素或其他药用辅料。本专利技术所述的药剂，为采用药物学常规方法制成的水针剂，由以下组份组成三七总皂苷1～50份，灯盏花素1份，EDTA适量，其余为注射用水。本专利技术的药物可以采用现有制药领域中的常规方法生产，需要的时候可以添加各种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。本专利技术经过药理学研究和药效动物试验研究结果证明，由三七总皂苷与灯盏花素为主要成份制成的药物，在所选择的剂量范围内，可显著改善麻醉犬的血流动力学各项指标，改善麻醉犬结扎冠脉后的心肌缺血，显著改善急性血瘀模型大鼠的血液流变学指标，显著抑制血小板粘附和聚集，并有效抗血栓、延长小鼠尾出血时间。本专利技术试验研究结果证明，三七总皂苷与灯盏花素合并用药呈协同作用，药效明显增强。本专利技术经过急性毒性动物试验研究结果表明，由三七总皂苷与灯盏花素为主要成份制成的药物，在所选择的剂量范围内给药，小鼠的LD50及95％可信限为534.4±120.9mg/kg；单方三七总皂苷LD50及95％可信限为531.8±113.7mg/kg；单方灯盏花素在溶解度范围内受试小鼠无死亡，无毒副作用。本专利技术的优点在于对已知的三七总皂苷与灯盏花素的相互作用、配伍组方进行研究，采用三七总皂苷与灯盏花素合理配伍后合并用药，经药理学实验证明，药效优于三七总皂苷单独用药或灯盏花素单独用药，药效提高，三七总皂苷与灯盏花素合并用药呈协同作用，急性毒理试验表明，无毒副作用，具有广泛的应用前景。具体实施例方式实施例1三七总皂苷和灯盏花素合并用药药效的研究取受试动物小鼠，雄性，体重22±29g，数量240只，每组10只。将小鼠在饲养观察室内观察一周，观察室内温度20±3℃，相对湿度30～70％，12小时光照，喂沈阳药科大学实验动物中心提供的机制料块，饮自来水。受试动物随机分为24组，各组受试用药及剂量，详见表1。表1三七总皂苷和灯盏花素合并用药研究分组一览表 静脉注射给药后，观察5分钟内死亡情况，并以死亡保护率(死亡保护率＝对照组死亡数—给药组死亡数/对照组死亡数)为指标，按公式q＝EAB/(EA+EB-EA.EB)求出各组q值，其中三七总皂苷/灯盏花素16.00/0.65mg/kg组的q值最大，q＝2。在三七总皂苷和灯盏花素组成的复方中，三七总皂苷为16.00mg/kg，灯盏花素为0.65mg/kg，对胶原-肾上腺素诱导的小鼠肺血栓死亡保护作用，用金氏概率相加法证明，三七总皂苷与灯盏花素按此比例配伍，药效增强，呈现协同作用。详见表2。表2灯盏花素(A)、三七总皂苷(B)合并用药效果分析(对胶原-肾上腺素诱导的小鼠肺血栓死亡的保护作用)n＝10 实施例2三七总皂苷与灯盏花素胶囊的制备1、处方三七总皂苷与灯盏花素胶囊由以下组份组成三七总皂苷25份，灯盏花素1份，余量为70％乙醇。2、具体制备工序取三七总皂苷250g、灯盏花素10g，分别过100目筛，然后将其混合再过40目筛3次，使其混合均匀，加入70％乙醇作为湿润剂，再过20目筛制粒，将颗粒在60℃条件下烘干，再过20目筛整粒，然后装入2号胶囊壳中，此原料量可制成三七总皂苷与灯盏花素胶囊1000粒。实施例3三七总皂苷与灯盏花素缓释胶囊的制备一、处方1、含药丸芯处方三七总皂苷 250g，灯盏花素10g，微晶纤维素 47.5g，乳糖22.5g，丸核适量，羟丙甲基纤维素 适量。制成药粒1000粒，每粒含三七总皂苷250mg、灯盏花素10mg。2、含药微丸包衣液处方(每500g含药微丸用量)丙烯酸树脂(Eudragit L 30本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗心脑血管疾病的药物，其特征在于所述药物是主要由以下成份制成的药剂（重量组份）：三七总皂苷１．５～１００份，灯盏花素１份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨向阳，张健存，唐星，
申请(专利权)人：深圳市清华源兴生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]