一种治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂制造技术

一种治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂，其特征在于所含活性成分组成及其重量比例为：　　　　人参总皂苷０．５～６．５、麦冬总皂苷０．３～７．２、总多糖１～２０。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心血管疾病和休克急救的中成药，具体是涉及一种以人参、麦冬天然中草药为原料制备的中药注射剂，本专利技术还涉及该中药注射剂的制备方法。
技术介绍
由人参和麦冬两味中药经提取精制而成的参麦注射液具有益气固脱、养阴生津、生脉的功效，已收载于国家标准中。临床上广泛用于冠心病、病毒性心肌炎、休克、慢性肺心病等具有较好的疗效。但是目前的参麦注射剂都是以人参和麦冬所含的总皂苷为主要活性成分制成的，在制备过程中将人参和麦冬中的多糖成分视为无效成分被除去，因而其中几乎不含人参多糖和麦冬多糖。药理学研究表明，人参多糖和麦冬多糖具有抗缺氧、抗心肌缺血、增加冠脉流量、增强免疫功能的作用，因此目前的参麦注射剂尚未发挥人参多糖和麦冬多糖药理作用，也没有充分利用人参和麦冬的药材资源。目前尚无含有人参多糖和麦冬多糖的参麦注射剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂，该注射剂不仅含有人参皂苷和麦冬皂苷，而且含有人参多糖和麦冬多糖，活性成分明确，质量可控，疗效确切，并且几乎无不良反应。本专利技术的另一目的在于提供该中药注射剂的制备方法，该制备方法可以充分提取各味药中的有效成分。本专利技术提供的治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂，其所含活性成分组成及重量比例为人参总皂苷0.5～6.5、麦冬总皂苷0.3～7.2、总多糖1～20。本专利技术中药注射剂的有效成分中人参总皂苷和麦冬总皂苷的检测采用了高效液相法，总多糖的检测是采用比色法。上述治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂的制备方法，是以人参、麦冬天然中草药为原料，其重量配比为人参30～70％、麦冬70～30％，按以下步骤制备获得(1)取人参，用60～80％乙醇加热回流提取，人参药渣备用；提取液合并，减压回收尽乙醇后，加1～3倍量水，搅匀，冷藏12～48小时，滤过，滤液上大孔吸附树脂层析柱，依次用水和50～80％的乙醇洗脱，收集50～80％的乙醇洗脱液，减压回收并浓缩至相对密度为1.10～1.20，干燥，得人参提取物；(2)取麦冬和人参药渣，加水煎煮，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.10～1.20，加乙醇使含醇量达70～85％，冷藏12～48小时，沉淀备用；上清液减压回收并浓缩至相对密度为1.10～1.20，加1～3倍量水，搅匀，过滤，滤液上大孔吸附树脂层析柱，先用水洗至洗脱液无色为止，再用50～80％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收并浓缩至相对密度为1.10～1.20，干燥，得麦冬提取物；(3)取步骤(2)的沉淀，加2～6倍量的水溶解，滤过，滤液用分子量为10万的膜超滤，超滤液再用分子量为1000～3000的膜超滤浓缩，浓缩液加乙醇使含醇量达80％，冷藏，滤过，沉淀用少量乙醇洗涤后真空干燥，粉碎，得总多糖；(4)取上述人参提取物、麦冬提取物、总多糖，加入注射用水和药用辅料，搅拌溶解，调pH至6～7.5，静置12～48小时，滤过，滤液按制剂常规工艺制成注射剂，包括注射液、大输液、冻干粉针剂。本专利技术所述的药用辅料为吐温80、甘露醇、聚维酮K30、葡萄糖、乳糖中的一种或几种；所述的人参提取物是以人参总皂苷为主要成分的提取物，人参总皂苷含量高于80％；所述的麦冬提取物是以麦冬总皂苷为主要成分的提取物，麦冬总皂苷含量高于80％；所述的总多糖为人参多糖和麦冬多糖的混合多糖，总多糖含量高于85％。本专利技术药物具有以下特点1、本专利技术药物由人参、麦冬两味药物制成，其中人参中含有人参皂苷、多糖类等化学成分，人参皂苷和人参多糖为人参中最主要的生理活性成分；麦冬含麦冬皂苷和麦冬多糖等化学成分，为麦冬中最主要生理活性成分。因此本专利技术药物的制备方法根据各药物所含主要有效成分的理化性质和药理作用，分别选用水和乙醇作为提取溶剂，并以大孔吸附树脂和超滤法进行纯化处理提取液，以充分提取精制人参和麦冬中的皂苷类和多糖类等活性成分，因而本专利技术的药物具有有效成份明确、质量可控的特点。2、本专利技术剂型为注射剂，包括注射液、大输液、冻干粉针剂，可直接用于肌肉注射、静脉注射，因而起效迅速、生物利用度高、效果确切可靠。3、本专利技术药物经稳定性试验研究表明，有效期长达2.7年，澄明度、溶血性、色泽、pH值、热源、刺激性等指标均符合《中国药典》有关注射剂的规定。4、本专利技术冻干粉针剂除具有注射液特点外，尚有贮存方便、便于携带和使用的优点。5、本专利技术药物的主要药效学试验表明，在抗心肌梗塞和抗休克作用方面，0.5g生药/kg的本专利技术冻干粉与1.0g生药/kg的对照药参麦注射液作用没有明显差异。说明本专利技术用药剂量为对照药参麦注射液50％时(以生药计)，即可取得相同的疗效，因此本专利技术可大大降低人参和麦冬的用量、节省大量药材资源。6、经临床初步试验表明，本专利技术药物具有益气固脱生脉、养阴生津的功效，可提高心输出量，降低外周血管阻力，升高血压，增强机体免疫功能，用于治疗心血管疾病和休克的急救疗效显著，尚未发现明显毒副作用。下面通过实施例及主要药效学试验对本专利技术作进一步的说明。实施例1冻干粉针剂的制备(1)取人参100g，用70％乙醇加热回流提取4次，每次1.5小时，人参药渣备用；提取液合并，减压回收尽乙醇后，加1.5倍量水，搅匀，冷藏48小时，滤过，滤液上大孔吸附树脂层析柱(D101型)，依次用水和75％的乙醇洗脱，收集75％的乙醇洗脱液，减压回收并浓缩至相对密度为1.16(60℃)，干燥，得人参提取物2.8g，含量83％；(2)取麦冬120g和人参药渣，加水煎煮3次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.18(60℃)，加乙醇使含醇量达80％，冷藏42小时，沉淀备用；上清液减压回收并浓缩至相对密度为1.16(60℃)，加2倍量水，搅匀，过滤，滤液上大孔吸附树脂层析柱，先用水洗至洗脱液无色为止，再用70％的乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收并浓缩至相对密度为1.20(60℃)，干燥，得麦冬提取物3.6g，含量86％； (3)取步骤(2)的沉淀，加5倍量的水溶解，滤过，滤液用分子量为10万的膜超滤，超滤液再用分子量为3000的膜超滤浓缩，浓缩液加乙醇使含醇量达80％，冷藏，滤过，沉淀用少量乙醇洗涤后真空干燥，粉碎，得总多糖8.7g，含量87％；(4)取上述人参提取物、麦冬提取物、总多糖，加入注射用水850ml、甘露醇130g、聚维酮K30 5g，搅拌溶解，用40％的氢氧化钠溶液调pH至7，静置16小时，滤过，滤液加注射用水止1000ml，混匀、分装于已灭菌的西林瓶中，2ml/支，冷冻干燥，压塞、压盖，即制得本专利技术冻干粉针剂。实施例2注射液的制备(1)取人参90g，用75％乙醇加热回流提取5次，每次1小时，人参药渣备用；提取液合并，减压回收尽乙醇后，加2倍量水，搅匀，冷藏40小时，滤过，滤液上大孔吸附树脂层析柱，依次用水和70％的乙醇洗脱，收集70％的乙醇洗脱液，减压回收并浓缩至相对密度为1.20(60℃)，干燥，得人参提取物2.3g，含量85％；(2)取麦冬150g和人参药渣，加水煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.16(60℃)，加乙醇使含醇量达85％，冷藏48小时，沉淀备用；上清液减压回收并浓缩至相对密度为1.18(60℃)，加2.5倍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：秦吉兴，
申请(专利权)人：广州欧华医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：