一种小儿清肺化痰泡腾片剂及其制备方法技术

一种小儿清肺化痰泡腾片剂，其特征在于其原料药的重量份为：麻黄９０份，前胡２２５份，黄芩２２５份，炒紫苏子２２５份，石膏６７５份，微波炮制的苦杏仁２２５份，葶苈子２７９份，竹茹２２５份，采用微波萃取有效部位，并用聚乙二醇包裹二氧化碳源的技术制成。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药制药
，涉及一种清肺化痰、止咳平喘的小儿清肺化痰泡腾片剂及其制备方法。
技术介绍
肺系疾患是小儿的常见病、多发病。小儿脏腑娇嫩，形气未充，肌肤疏薄，卫外不固，加上小儿冷暖不能自调，对外界气候变化适应能力较差，所以易感受外邪而发生感冒。然肺为娇脏，感受外邪后最易被累而宣肃失常，闭郁不宣，化热伤津，炼液成痰，使气道受阻，出现咳嗽喘息、呼吸困难等一系列肺气闭塞之症状，治宜辛凉解表，宣肺化痰。小儿清肺化痰口服液以麻黄、前胡、黄芩、紫苏子、石膏、苦杏仁、葶苈子、竹茹八味药合用，共奏宣肺定喘、清热化痰之功，对于小儿肺热感冒引起的呼吸气促，咳嗽痰喘，喉中作响有较好的疗效，但由于其为液体制剂，贮存期不长，易滋生霉菌，且携带贮存不便，口感差，不易为患儿接受。小儿清肺化痰口服液提取采用水提醇沉的方法，并在该方法中采用了苦杏仁去皮炒的炮制工艺以及石膏先煎的制备工艺。有文献就苦杏仁种皮去留对苦杏仁甙含量的影响进行了研究①对苦杏仁皮和仁中所含微量元素及甙的含量对比测定结果表明苦杏仁皮、仁中苦杏仁甙几乎一致，而且皮中微量元素的含量比仁中高；②对苦杏仁种皮进行的急性毒性试验表明苦杏仁种皮毒性很小，不会因入煎剂而产生中毒反应；③就去皮过程对苦杏仁甙含量的影响实验表明苦杏仁在去皮过程中苦杏仁甙损失为1.69％；④种皮去留对含量的影响实验表明去皮与不去皮，对苦杏仁甙含量测定结果差异无显著性。由此说明苦杏仁炮制勿需去除种皮，因此本专利技术将苦杏仁炮制并没有去除种皮，既节省药材，又可增加临床疗效。苦杏仁中同时存在苦杏仁甙和苦杏仁酶，苦杏仁甙是苦杏仁入药作为止咳平喘的有效成分，但是其性质极不稳定，在煎煮过程中，有一温度段适宜于苦杏仁酶的活动，使苦杏仁甙迅速酶解成氢氰酸而挥发，使苦杏仁药效大大降低甚至失去药效，因此，苦杏仁需经炮制达到灭酶保甙的目的。目前苦杏仁常用的炮制方法为单法及清炒法，此两种方法简便易行，适用性强，但灭酶效果差，残酶还能继续分解甙。单法炮制时，苦杏仁投入沸水中，造成水温下降，严重者可降至70℃，这为酶解作用提供了机会，且用水量大，部分甙溶于水而损失。清炒法要炒至全黄，才能达到灭酶效果，且火候温度不易控制，制品外观变成黄色，影响药品质量。由于操作时人为因素(温度、时间由人为判定)影响较大，品质难于均一。采用微波法炮制苦杏仁，由于苦杏仁含有4.2～5.0％水份，这些水份吸收微波产生的热量足以达到灭酶的目的，实验结果证明，微波炮制灭酶效果满意〔包国林等。苦杏仁炮制方法探讨。陕西中医，2001，22(12)758〕。石膏因质地坚硬，各类中药学在用法上都注明要打碎先煎，但是从它的有效成份和药理研究来看，并非如此。石膏的有效成分为含水硫酸钙(CaSO4·2H2O)，中药药理实验证明，石膏有解热及增强白细胞和网状内皮系统吞噬功能作用，生石膏内服经胃酸作用，一部分变为可溶性钙盐而被吸收，使血钙浓度增加而抑制肌肉的兴奋性，达到镇静、解痉的目的。因此，本专利技术的石膏并没有采取先煎。微波是一种超高频电磁波，具有很强的穿透作用，可以在药材颗粒内外同时均匀、迅速地加热。一方面，它可使具有永久偶极的分子产生高达4.9×109次/秒的共振频率，使分子平均动能迅速增加。另一方面，离子化的物质在超高频电磁场中超高速运动，因磨擦而产生热效率。因此，微波技术可以极大地促进中药材有效成分的浸出，而且在浸出过程中，药材细粉不凝聚，不焦化。因此，应用微波技术提取中药及天然产物化学成分可以缩短生产时间、提高天然药物中有效成分的收得率、降低生产成本，具有很高的实用价值。泡腾片是以泡腾物料为崩解剂制成的一种片剂，在水中产生大量气泡，并在短时间内溶解，具有外观好、口感佳、使用方便、趣味性强等特点，在一定程度上可以改善小儿依从性，而且泡腾片制备工艺简单，溶解完全，克服了其液体制剂的缺点，是一种儿科用药的理想剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种清肺化痰、止咳平喘的小儿清肺化痰泡腾片剂及其制备方法。本专利技术以小儿清肺化痰口服液处方为参考依据，采用先用微波炮制苦杏仁，再经过微波萃取，结合聚乙二醇包裹二氧化碳源，隔离酸源与二氧化碳源的泡腾片剂生产工艺，制成的小儿清肺化痰泡腾片剂稳定性好、易吸收、口感好、服用方便，药效得到进一步增强。本专利技术的一种小儿清肺化痰泡腾片剂是通过以下技术方案实现的(1)本专利技术的一种小儿清肺化痰泡腾片是由药粉和泡腾剂组成。药粉与泡腾剂重量比为0.5～1∶1～2。优选的泡腾剂为有机酸，碳酸氢钠和/或碳酸钠。有机酸∶碳酸氢钠和/或碳酸钠为0.5～1∶1。对碳酸氢钠和/或碳酸钠采用聚乙二醇6000包裹的工艺。(2)本专利技术药物是由下列组分制成的(用量为重量份)麻黄90份，前胡225份，黄芩225份，炒紫苏子225份，石膏675份，微波炮制的苦杏仁225份，葶苈子279份，竹茹225份。本专利技术药物以上述药物为原料，加入5-10倍量水，再用300～600W微波处理10～20min。按上述过程处理2-3次后，合并水提取液，浓缩，加入乙醇使含醇量达60～80％，搅匀，静置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，浓缩、喷雾干燥、粉碎，得药粉。(3)将聚乙二醇6000熔融后，加入碳酸氢钠和/或碳酸钠，搅拌均匀，冷却粉碎，过80目筛。另将有机酸过80目筛，与药粉、聚乙二醇包裹物细粉混匀，制粒，干燥，压制成片即得。本专利技术的一种小儿清肺化痰泡腾片剂制备方法应用微波炮制苦杏仁，并采用微波萃取技术，最大程度上提高了有效成分的利用率及其含量，同时缩短了生产时间，节约了生产成本，优于传统方法的水提醇沉工艺。同时，采用聚乙二醇包裹二氧化碳源，隔离酸源与二氧化碳源的工艺，放置不易失效，保证了本泡腾片剂的稳定性。实验表明，应用本专利技术方法制得的小儿清肺化痰泡腾片，其性能优于小儿清肺化痰口服液，同时，应用本专利技术方法制得的小儿清肺化痰泡腾片崩解迅速、质量稳定、口感好，易被患儿接受。下面通过本专利技术的一种小儿清肺化痰泡腾片和小儿清肺化痰口服液对动物止咳、祛痰、平喘作用的比较，对本专利技术作进一步说明。1 实验材料与仪器昆明种雄性小鼠150只，雌性小鼠20只，由第一军医大学实验动物中心提供，体重20～25g；豚鼠60只，由第一军医大学实验动物中心提供，体重150～200g，雄性。小儿清肺化痰泡腾片(小儿清肺化痰泡腾片9g与小儿清肺化痰口服液10ml所含生药量相当)，广东天之骄药物开发有限公司实验室提供；小儿清肺化痰口服液，北京长城制药厂生产。2 实验方法与结果 2.1 对小鼠实验性咳嗽的保护实验小鼠60只分6组空白对照组、小儿清肺化痰泡腾片剂组(2.7g/kg、5.4g/kg)、小儿清肺化痰口服液组(3ml/kg、6ml/kg)、咳特灵组(0.7g/kg)。每日2次，连续ig给药7d，末次给药1小时后，按氨水引咳法实验，将小鼠置于玻璃罩内，用25％氢氧化铵于超声雾化器恒压喷雾10s，立即将小鼠取出，以小鼠腹腔收缩、张口为咳嗽指标，记录咳嗽潜伏期及2min内咳嗽次数。实验结果见表1。表1 小鼠实验性咳嗽保护实验(x±s)2min内咳嗽次组别 剂量 咳嗽潜伏期(s)数空白对照组 - 10.5±8.1 17.2±5.4小儿清肺化痰口服液 3ml/kg 32.3±15.2* 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张正生，
申请(专利权)人：张正生，
类型：发明
国别省市：