一种抗骨质疏松的中药提取物及其制法制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，是一种由菟丝子、五味子、蛇床子制备的中药提取物。其可采用三味中药混合后合提或单味中药单提后混合的方法制备，提取物富含黄酮类、木脂素类及香豆素类成分，具有制备工艺简便、成本低廉、有效成分含量高、质量易于控制的特点。经动物实验证明，其对骨质疏松症具有显著的防治作用，故可用于制备防治骨质疏松症的药物或食品。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，系以菟丝子、五味子、蛇床子为原料制备的中药提取物，即采用诸药合提或单味药提取后混合的工艺方法制备，以及将其用于制备防治骨质疏松的药物或食品的用途。
技术介绍
骨质疏松症是老年人和绝经后妇女的常见病和多发病，目前临床上有雌激素、钙制剂和双磷酸盐类等药物可供选择，但因为副作用严重，远期疗效欠佳，很大程度上制约了其广泛应用。菟丝子、五味子、蛇床子均为常用中药，收载于多版《中华人民共和国药典》。菟丝子主要含槲皮素、紫云英苷等黄酮类成分，具滋补肝肾、固精缩尿，安胎，明目、止泻的作用。五味子主要含有五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素等木脂素类成分，具收敛固涩、益气生津、补肾宁心的作用。蛇床子主要含蛇床子素、香柑内酯、欧前胡素等香豆素类成分，具温肾壮阳、燥湿、祛风、杀虫作用。《备急千金要方》收载仅以此3味中药等份用于治疗阳痿，或仅以菟丝子2份，五味子2份，蛇床子1份用于治疗五劳七伤虚羸无力。《本草纲目》收载亦仅以此3味中药等份用于治疗阳痿。并且，《备急千金要方》和《本草纲目》中均将原料粉碎混合制成简易水丸，工艺粗陋落后，应用范围非常有限。现代亦未见以此3味药组方配伍用于临床的报道，更未见以此三味药用作抗骨质疏松药物的报道。
技术实现思路
本专利技术以菟丝子、五味子、蛇床子为原料制备提取物用于制备防治骨质疏松药物。其提取物可采用三味药合提或单味药单提后混合的方法制备，其可以与药学上可接受的辅料制备成任何常用药物剂型。经动物实验证明其对骨质疏松症具有显著的防治作用。本专利技术提取物可采用以下两种方法制备方法一、合提法(1)配方和配比菟丝子1～5份，五味子1～5份，蛇床子1～5份；(2)制备提取液分别按比例称取各原料药粗粉，混合，将上述原料粗粉浸泡于适量提取溶剂中，提取溶剂为0～95％乙醇或甲醇水溶液，按常规渗漉至黄酮类、木脂素类和香豆素类成分检定反应呈阴性为止，收集渗漉液，得提取液。本步骤也可采用5～10倍提取溶剂回流提取一到多次，得提取液。本步骤所用提取溶剂优选30～95％乙醇或甲醇，特别优选95％乙醇。回流提取时优选8倍提取溶剂，回流3次，每次2小时。(3)浓缩干燥将上述提取液减压回收溶剂至无醇味，过滤得滤液。将滤液干燥后粉碎，即得本专利技术粉末。(4)压片若将所得提取物粉末与片剂常用辅料混合、压片，即得片剂，也可按常规制成丸剂、膏剂、合剂等不同剂型。方法二、单提后混合(1)配方和配比菟丝子1～5份，五味子1～5份，蛇床子1～5份；(2)制备提取液分别按比例称取各原料药粗粉，分别将上述各原料粗粉浸泡于适量提取溶剂中，提取溶剂为0～95％乙醇或甲醇水溶液，分别按常规渗漉，菟丝子、五味子、蛇床子分别渗漉至黄酮类、木脂素类、香豆素类成分检定反应呈阴性为止，收集各渗漉液，得各单味药提取液；本步骤也可分别采用5～10倍提取溶剂回流提取一到多次，得各单味药提取液。本步骤提取溶剂优选30～95％乙醇或甲醇。特别优选菟丝子提取溶剂为95％乙醇；五味子提取溶剂为90％乙醇；蛇床子提取溶剂为95％乙醇。(3)浓缩干燥分别将上述菟丝子、五味子、蛇床子各单味药提取液减压回收至无醇味，过滤得滤液，滤液分别干燥后粉碎得粉末A、B、C。(4)混合将所得粉末A、B、C混合，即得本专利技术提取物；(5)压片将所得提取物粉末与片剂常用辅料混合、压片，可得片剂，也可按常规制成丸剂、膏剂、合剂等不同剂型。本专利技术提取物经动物实验证明具有显著的防治骨质疏松的作用，故可用于制备防治骨质疏松的药物或食品。具体实施例方式现结合实施例对本专利技术作详细描述。实施例1合提法制备本专利技术提取物(1)制备提取液取菟丝子粗粉1kg、五味子粗粉1kg、蛇床子粗粉1kg，浸泡于3000ml95％乙醇中，放置过夜，按常规渗漉，控制渗漉速度3～5ml/分钟，渗漉过程中随时添加溶剂，渗漉至黄酮类、木脂素类、香豆素类成分检定反应呈阴性为止，收集渗漉液，即为提取液。(2)制备提取物将上述提取液减压回收溶剂至无醇味，过滤除去悬浮物和不溶性杂质，再将滤液干燥后粉碎，即得提取物粉末165.0g，TLC检定含黄酮类、木脂素及香豆素类成分，以总香豆素含量为指标，用HPLC法测定总香豆素含量23.55％。(3)制备片剂配方及配比提取物粉末 100g淀粉 40g乳糖 30g微晶纤维素 30g7％淀粉浆适量硬脂酸镁 1％按上述配比将提取物粉末、淀粉、乳糖、微晶纤维素分别过80目筛，混匀，再过40目筛3次，将上述混合粉用7％淀粉浆制软材，过24目筛粒，50℃干燥2小时，干燥颗粒过30目筛整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压片，得片剂1000片。实施例2合提法制备本专利技术提取物提取溶剂选用水，其余同实施例1，得提取物粉末180.40g，TLC检定含黄酮类、木脂素、香豆素类成分，HPLC法测定总香豆素含量2.20％。已有研究表明香豆素类成分具有明确的抗骨质疏松作用，实施例2与实施例1比较，尽管提取物粉末得率稍高，但其中香豆素类成分含量远低于实施例1，质量较差，药理实验结果亦充分证明了这一点，因此实施例1为最佳制备方法。实施例3合提法制备本专利技术提取物用8倍量95％乙醇回流提取3次，每次2小时，其余同实施例1，得提取物粉末216.0g。TLC检定含黄酮类、木脂素及香豆素类成分，HPLC法测定总香豆素含量19.54％。实施例4单提法制备本专利技术提取物分别称取菟丝子粗粉1kg、五味子粗粉1kg、蛇床子粗粉1kg，各浸泡于1000ml95％乙醇中，分别按常规渗漉至黄酮类、木脂素类、香豆素类成分检定反应呈阴性为止，收集渗漉液，得各单味药提取液；分别将各单味药提取液减压回收至无醇味，过滤得滤液。将菟丝子滤液干燥后粉碎，得粉末A123.33g；将五味子滤液干燥后粉碎，得粉末B147.15g。将蛇床子滤液干燥后粉碎，得粉末C92.40g。将A、B、C混合，即得本专利技术提取物粉末，TLC检定含黄酮类、木脂素及香豆素类成分，HPLC法测定总香豆素含量12.68％。药理实验维甲酸可造成骨质疏松症，羟乙基膦酸钠是目前临床上用于防治骨质疏松的药物。通过药理实验，观察本专利技术中药提取物防治骨质疏松作用。1实验材料1.1动物SD大鼠第二军医大学实验动物中心提供1.2药物羟乙基膦酸钠第二军医大学药学院新药评价中心提供用0.5％CMC配成2.0％混悬液维甲酸上海第六制药厂批号200106012用0.5％CMC配成1.5％混悬液提取物1由实施例1制备用0.5％CMC配成相当于原药材2g/ml混悬液提取物2由实施例2制备用0.5％CMC配成相当于原药材2g/ml混悬液CMC上海化学试剂公司1.3仪器QCT-骨密度分析系统美国LACA公司2方法与结果2.1对实验性骨质疏松症的预防作用大鼠50只，随机分为5组，每组10只，即正常对照组(溶剂组)、模型对照组、阳性对照组(羟乙基膦酸钠组)，提取物1组、提取物2组，除正常对照组外，其余各组大鼠均灌胃给予维甲酸0.5ml/kg，每天1次，连续14天，给予维甲酸的同时，各用药组按表1的给药剂量灌胃给药，每天1次，连续28天，正常对照组及模型组给予0.5％CMC，服用量均为每公斤体重0.5ml，其间每周称体重1次，并据此调整给药用量。第29天断头处死，取大鼠双侧股骨，剥净肉及其它组织，其中一侧股骨在双能X本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中药提取物，由１～５份菟丝子提取物，１～５份五味子提取物，１～５份蛇床子提取物组成，通过合提法或分提法制得，所说的合提法为：将各原料药粗粉按比例混合，用提取溶剂渗漉或回流，得提取液，所说的提取溶剂为０～９５％乙醇或甲醇水溶液，然后将上述提取液减压回收溶剂至无醇味，过滤得滤液，将滤液干燥后得本专利技术提取物；所说的分提法为：分别将菟丝子、五味子、蛇床子原料粗粉用提取溶剂渗漉或回流，得各单味药提取液，所说的提取溶剂为０～９５％乙醇或甲醇水溶液，再将各单味药提取液分别减压回收溶剂至无醇味，过滤得滤液，滤液干燥后得各单味药提取物，将各单味药提取物按一定比例混合，即为本专利技术中药提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：秦路平，辛海量，栾智鹏，吴彩华，张巧艳，郑汉臣，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]