一种用于治疗支气管病的口服滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有舒张支气管作用，用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的药物组合物。本发明专利技术的目的，在于补充现有用于治疗慢性支气管炎口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，同时相对也具有快速释药，快速显效，且服用剂量准确，服用方便，价格低廉的药物组合物口服制剂止喘灵滴丸。本发明专利技术所涉及的止喘灵滴丸，以洋金花总生物碱和盐酸克仑特罗为活性药物成分，与作为基质的可药用载体一起制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有舒张支气管作用，用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的药物组合物，特别涉及以止喘灵气雾剂为基础，经剂型改制而成的一种药物组合物口服滴丸制剂。
技术介绍
根据部颁药品标准WS3-B-1287-93中给出的配方和提取工艺制备而成的止喘灵气雾剂，是一种具有舒张支气管作用，用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的口腔喷雾剂，经临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗此类病症的常用药物。以下是药品标准WS3-B-1287-93中给出的配方和工艺及简要说明处方洋金花总生物碱6.5g、盐酸克仑特罗2.0g；制法取洋金花总生物碱盐酸盐和盐酸克仑特罗用乙醇溶解，滤过，并稀释至5000ml，制成1000瓶；性状本品贮于耐压容器中的药液为淡黄色澄清液体，揿压阀门药液即成雾粒喷出；功能主治本品为抗胆碱药和选择性β-受体兴奋剂的中西药复方制剂，有舒张支气管作用。用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症；止喘灵气雾剂是以喷雾的方式直接作用于咽喉处，具有起效迅速的优点。但使用不是很方便，用药量也难以控制，同时还存在着制造成本高，售假也较高的特点，因此对于非急救病人来说，通常很少使用。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于治疗慢性支气管炎口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，同时相对也具有快速释药，快速显效，且服用剂量准确，服用方便，价格低廉的药物组合物口服制剂止喘灵滴丸。本专利技术所涉及的止喘灵滴丸，以洋金花总生物碱和盐酸克仑特罗为活性药物成分，与作为基质的可药用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的止喘灵滴丸[制备方法]1.药物活性成分洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗； 2.基质聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.配比以g或kg为单位，按重量份计3.1洋金花总生物碱76.47％、盐酸克仑特罗23.53％；3.2药物活性成分∶基质＝1∶1～1∶9；4.按照配方所给出的比例，准确称取药物提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；5.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50～90)℃，冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-5)℃；6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第2步所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，在与滴头温度相近的温度条件下经充分搅拌使均匀，在保温的状态下置于滴丸机的滴头罐内，通过滴头滴入冷凝剂中；冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；7.由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。有益效果根据部颁药品标准WS3-B-1287-93中给出的配方和提取工艺制备而成的止喘灵气雾剂，是一种具有舒张支气管作用，用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的口腔喷雾剂，经临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗此类病症的常用药物。止喘灵气雾剂是以喷雾的方式直接作用于咽喉处，具有起效迅速的优点。但使用不是很方便，用药量也难以控制，同时还存在着制造成本高，售假也较高的特点，因此对于非急救病人来说，通常很少使用。本专利技术所涉及的止喘灵滴丸与止喘灵气雾剂相比具有以下有益效果1.本专利技术所涉及的止喘灵滴丸，利用表面活性剂为基质，与洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。2.本专利技术所涉及的止喘灵滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用，也不会在胃内产生任何残留的有害物质，从而使得患者用药更为安全，同时还具有用药方便、准确的特点。3.本专利技术所涉及的止喘灵滴丸把含有药物活性成分的提取物与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。具体实施例方式现以几组具体实施例，就本专利技术所述止喘灵滴丸的制备方法作进一步说明。第一组单一基质的试验1.药物活性成分洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗；2.基质聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.配比以g或kg为单位，按重量份计3.1洋金花总生物碱76.47％、盐酸克仑特罗23.53％；3.2药物活性成分∶基质＝1∶1～1∶9；4.再按照[制备方法]4～7进行制备，即可以制得各种不同规格的止喘灵滴丸。试验1为了观察洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质在1∶1的配比时所制得的止喘灵滴丸在质量上的差异，按照1∶1的比例，将洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表1。试验2为了观察洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质在1∶4的配比时所制得的青蒿油滴丸在质量上的差异，按照1∶4的比例，将洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表2。试验3为了观察洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质在1∶9的配比时所制得的青蒿油滴丸在质量上的差异，按照1∶9的比例，将洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与不同基质的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表3。第二组混合基质的试验1.药物活性成分洋金花总本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的药物组合物止喘灵滴丸，以洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗为活性药物成分与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中：１．１．药物活性成分：洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗；１．２．基质：聚乙二醇（２０００、４０００、６０００、８０００、１００００、２００００）、硬脂酸聚烃氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；１．３．配比：以ｇ或ｋｇ为单位，按重量份计１．３．１洋金花总生物碱７６．４７％、盐酸克仑特罗２３．５３％；１．３．２药物活性成分∶基质＝１∶１～１∶９。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎等病症的药物组合物止喘灵滴丸，以洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗为活性药物成分与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中1.1.药物活性成分洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗；1.2.基质聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.3.配比以g或kg为单位，按重量份计1.3.1洋金花总生物碱76.47％、盐酸克仑特罗23.53％；1.3.2药物活性成分∶基质＝1∶1～1∶9。2.如权利要求1所述的止喘灵滴丸，其特征在于所述基质是聚乙二醇和硬脂酸聚烃氧40酯或聚乙二醇和泊洛沙姆或聚乙二醇和羧甲基淀粉钠或聚乙二醇和倍他环糊精的混合物；以g或kg为单位，按重量份计，其混合比例为硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇或倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～1∶10。3.如权利要求1或2所述的任何一种止喘灵滴丸，其特征在于所述洋金花总生物碱、盐酸克仑特罗与基质的混合比例为1∶1～1∶5。4.一种止喘灵滴丸的制备方法，由以下过程构成4.1.药物活性成分洋金花总生物碱、盐酸克...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]