4-(取代-1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及4-(取代-1，3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1，4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用；有机溶剂中，在碱作用下，取代的2-(2-(4-甲氧基苄氨)苯基)-1，1，1-三氟-3，5-己二炔-2-醇与光气在-20～30℃下反应；反应完全后，减压脱去溶剂，与硝酸铈铵在有机溶剂中反应，得到目标化合物。本发明专利技术通过向4-三氟甲基苯并-1，4-二氢噁嗪-2-酮中引入联炔基团，合成方法简便可行，收率高，将其应用于制备抗HIV或抗HBV或HCV病毒药物，具有较好的应用价值。所述抗HIV病毒药物为抗艾滋病药物；所述抗HBV病毒药物为抗乙肝药物；所述抗HCV病毒药物为抗丙肝药物。本发明专利技术的化合物结构通式如下：

【技术实现步骤摘要】
,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用的制作方法
本专利技术涉及一类苯并-1，4- 二氢噁嗪-2-酮类化合物、制备方法及其应用，尤其涉 及4-联二炔基-4-三氟甲基苯并-1，4- 二氢噁嗪-2-酮类化合物、制备方法及其应用。病毒感染引起多种疾病，严重危害人类的健康和生命，约60%流行性传染病是由 病毒感染引起的。迄今，全世界已发现的病毒超过3000种，常见如流感病毒，肝炎病毒(如 HBV，HCV等)，艾滋病病毒(HIV)。抗病毒药只是病毒抑制剂(Virustatic agentis)，抑制 病毒的繁殖，修复被破坏的组织，缓和病情使之不出现临床症状。如目前发展的化学治疗艾 滋病药物，均为逆转录酶抑制剂，可以阻止mDNA的延长，干扰HIV的逆转录过程。根据作用 机理不同，逆转录酶抑制剂分为核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂。其中非核苷类逆转录酶抑制剂是一类重要的抗艾滋病毒药物，如Nevirapine、 Delavirdine和Efavirenz等，这些药物已经在临床上得到广泛应用。Efavirenz由于 合成简单，疗效显著，尤其引起关注(本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．４－（取代１，３－二炔基）－４－（三氟甲基）苯并－１，４－二氢噁嗪－２－酮类化合物，其特征在于它是具有以下化学结构通式（Ｉ）的化合物：式中Ｒ为１－６碳烷基，３－７员环烷基，芳香基团如苯基，萘基，呋喃基，吡啶基；Ｒ１为５，６，７，８位－卤素、硝基、氨基、１－３碳烷基或１－３烷氧基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马军安，马海，郑艳，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12