银黄含化滴丸制剂及其制备方法技术

一种银黄含化滴丸制剂，其特征在于：用金银花提取物和黄芩提取物各７０－１２０ｇ，加６００－１０００ｇ聚乙二醇－４０００和６－１２ｇ矫味剂制备而成，每颗滴丸重５０ｍｇ～２００ｍｇ；矫味剂含阿斯巴甜３－６ｇ，薄荷脑３－６ｇ。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种银黄含化滴丸制剂及其制备方法，属于药品的

技术介绍
银黄能清热解毒，消炎，所制备的制剂是治疗上呼吸道感染、急性扁桃体炎及风热犯肺而引起的发热、咳嗽、咽痛的药物。现有市场中以金银花提取物和黄芩提取物制成的注射液、片、颗粒、口服液以及胶囊等都已面世。但是银黄注射液使用不方便，且有疼痛感；含化片的体积较大，而且口感不好，每天多次服用会加重患者的不舒适感；颗粒服用麻烦，口服液携带不方便，胶囊价格较贵，均难以为患者接受；而且现有的银黄含化片药品标准中，在金银花提取物和黄芩提取物的制备方法中并没有标明提取的加醇量、醇浓度以及加水量，难以控制银黄含化片中有效物质的含量，导致现有的银黄含化片质量参差不齐，影响了使用效果。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种银黄含化滴丸制剂及其制备方法，份量小、口感好，患者易于接受；并能指导企业制备出更有效的药剂。本专利技术是这样构成的用金银花提取物和黄芩提取物各70-120g，加600-1000g聚乙二醇-4000和6-12g矫味剂制备银黄含化滴丸制剂，每颗滴丸重50mg～200mg；矫味剂含阿斯巴甜3-6g，薄荷脑3-6g。具体的说用金银花提取物和黄芩提取物各90g，加812g聚乙二醇-4000和8g矫味剂制备而成，每颗滴丸重50mg～200mg，其中每1g滴丸中，含绿原酸大于或等于12.75mg，含黄芩苷大于或等于62.50mg；8g矫味剂中含阿斯巴甜4.5g，薄荷脑3.5g。本专利技术中将金银花提取物和黄芩提取物粉碎成细粉，加入常规辅料，利用现有技术制备成软胶囊、滴丸、透皮吸收制剂等剂型。这种银黄含化滴丸制剂的制备方法将金银花提取物和黄芩提取物粉碎成细粉，加聚乙二醇-4000混合均匀后，加热至80～90℃，熔融成均匀的药液，再加入矫味剂，混合均匀后，药液保持温度在70～80℃，滴入5～10℃二甲基硅油中，滴制成丸，即得。具体的说取金银花，第一次加入12倍量75％乙醇，加热回流提取1小时，滤过；第二次加入10倍量75％乙醇，加热回流提取1小时，滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至稠膏状，干燥，得到金银花提取物；取黄芩，第一次加10倍量水加热煎煮1小时，滤过；第二次加入8倍量水煎煮1小时，滤过，合并煎液，加盐酸调节pH至2，静置，滤过，沉淀用50％乙醇洗涤，洗涤液减压浓缩至稠膏状，干燥，得到黄芩提取物；将金银花提取物和黄芩提取物各90g粉碎成细粉，加812g聚乙二醇-4000混合均匀后，加热至80～90℃，熔融成均匀的药液，再加入阿斯巴甜4.5g，薄荷脑3.5g，混合均匀后，药液保持温度在70～80℃，滴入5～10℃二甲基硅油中，滴制成丸。同现有技术相比，本专利技术能够最大限度的将药材中的有效成分提取出来，制备成重量轻、口感好的银黄含化滴丸制剂，患者易于接受，而且每克银黄含化滴丸制剂中有效成分的含量高于现有的银黄含化片，服用量更少，效果更好。因此这种剂型能够更好的满足社会、市场的需要，而且本专利技术提供的制备方法能够较好的制备出需要的滴丸制剂，工艺简单、合理；达到了专利技术的目的，解决了现有产品制剂存在的问题。为了证实本专利技术提供的技术方案可行并具有创造性，申请人进行了一系列的实验，以解决研制过程中遇到的技术问题现有技术中并未公开金银花提取加醇量和醇浓度，所以需对金银花的出膏率和绿原酸含量作考察，得到提取金银花的最佳加醇量和醇浓度。取相同重量的金银花药材三份，分别加入相同体积50％，75％，90％的乙醇按含化片的附注方法提取，测定其出膏率和绿原酸的含量，结果见表1表1 不同浓度乙醇对出膏率和绿原酸含量的影响 由上表可知，提取物中绿原酸含量依次为75％＞50％＞95％；出膏率50％＞75％＞95％，但因本品为滴丸剂，指标成分含量要求高，因此，选定75％乙醇作提取溶剂。表2 不同体积的乙醇对出膏率和绿原酸含量的影响 从上表可以看出，加以10倍量75％的乙醇时即可将金银花提取完全，但考虑到实际大生产时，药材用量大，第一次加入的溶剂有部分被药材吸收，故加醇量定为第一次12倍，第二次10倍。取金银花药材200g，第一次加入12倍量75％乙醇，加热回流提取1小时，滤过，第二次加入10倍量75％乙醇，加热回流提取1小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至稠膏状，干燥，称重，计算出膏率，测定干膏中绿原酸含量，结果见表3。表3 金银花提取工艺研究结果 本批金银花药材绿原酸含量为4.57％表中结果表明，上述提取工艺对金银花出膏率和绿原酸转移率稳定，符合生产要求。同理，因原标准中未标明黄芩苷提取加水量，需对其筛选后对黄芩的出膏率和绿原酸含量进行考察，以得到提取黄芩苷的最佳加水量。取相同重量的黄芩药材三份，分别加入不同体积的水，按含化片的附注方法提取，测定其出膏率和绿原酸的含量，结果见表4。表4 不同体积的水对出膏率和黄芩苷含量的影响 从试验结果可以看出，加以8倍量水时即可将黄芩提取完全，但考虑到实际大生产时，药材用量大，第一次加入的溶剂有部分被药材吸收，故加水量定为第一次10倍，第二次8倍。考察出膏率和黄芩苷转移率的稳定性取黄芩药材200g，第一次加10倍量水，加热煎煮1小时，滤过，第二次加入8倍量水煮沸1小时，滤过，合并药液，加盐酸调节pH至2，静置，滤过，沉淀用50％乙醇洗涤，洗涤液减压浓缩至稠膏状，干燥，称重，计算黄芩苷得率，测定黄芩苷含量，结果见表5。表5 黄芩苷提取工艺研究结果 本批黄芩药材黄芩苷含量11.19％表中结果表明，上述提取工艺对黄芩出膏率和黄芩苷转移率稳定，符合生产要求。为了证实上述提取工艺的可靠性，进行一次提取工艺小试放大试验。取金银花、黄芩药材各1kg，按上述提取工艺提取，结果见表6。表6 提取工艺的小试放大试验结果 小试放大试验结果表明，金银花、黄芩提取工艺对指标成分和转移率稳定，且各项指标均符合要求。在提取工艺小试放大试验的基础上，为了考察提取工艺工业生产的可行性和科学合理性，我们按上述工艺进行中试放大试验。4.1金银花提取物三批中试实验表7 金银花提取物三批中试实验结果 4.2黄芩苷提取物三批中试实验表8 黄芩苷三批中试实验结果 以上中试试验结果表明，金银花、黄芩各提取工艺所得提取物中指标成分含量稳定，且指标符合要求。故确定金银花、黄芩提取工艺如下金银花提取物的制备工艺取金银花，第一次加入12倍量乙醇，加热回流提取1小时，滤过，第二次加入10倍量乙醇，加热回流提取1小时，滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至稠膏状，干燥，即得。黄芩提取物的制备工艺取黄芩，第一次加10倍量水，加热煎煮1小时，滤过，第二次加入8倍量水煮沸1小时，滤过，合并药液，加盐酸调节pH至2，静置，滤过，沉淀用50％乙醇洗涤，洗涤液减压浓缩至稠膏状，干燥，即得。药液的制备滴丸的基本原理是利用固体分散法，将一些难溶性液体药物或挥发油与水溶性固体基质加热熔融，形成溶液、混悬液或乳浊液后，趁热滴在另一互不相溶的溶剂中，再迅速冷却，表面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而获得滴丸。由于滴丸是由药物与基质混溶经冷却剂冷却而成，因此，基质与冷却剂的选择，成为制造滴丸的关键因素。滴丸的基质分两类，即水溶性基质和脂溶性基质，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种银黄含化滴丸制剂，其特征在于用金银花提取物和黄芩提取物各70-120g，加600-1000g聚乙二醇-4000和6-12g矫味剂制备而成，每颗滴丸重50mg～200mg；矫味剂含阿斯巴甜3-6g，薄荷脑3-6g。2.按照权利要求1所述的银黄含化滴丸制剂，其特征在于用金银花提取物和黄芩提取物各90g，加812g聚乙二醇-4000和8g矫味剂制备而成，每颗滴丸重50mg～200mg，其中每1g滴丸中，含绿原酸大于或等于12.75mg，含黄芩苷大于或等于62.50mg；8g矫味剂中含阿斯巴甜4.5g，薄荷脑3.5g。3.根据权利要求1或2所述的银黄含化滴丸制剂，其特征在于将金银花提取物和黄芩提取物粉碎成细粉，加入常规辅料，利用现有技术制备成软胶囊、滴丸、透皮吸收制剂等剂型。4.如权利要求1或2所述银黄含化滴丸制剂的制备方法，其特征在于将金银花提取物和黄芩提取物粉碎成细粉，加聚乙二醇-4000混合均匀后...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁建强，
申请(专利权)人：贵州金宇药业有限公司，
类型：发明
国别省市：