中风速溶栓制造技术

一种中风速溶栓，该中药由下述重量配比的原料制成：三七４００－５００份、川芎４００－５００份、水蛭１３０－１７０份、冰片０．５－１．５份，本发明专利技术的中风速溶栓以醒神开窍，活血通络立方，辛散温通，既能活血，又能行气，舒经通络；本发明专利技术的中药以栓状的形式采用鼻腔给药，用药十分方便，可广泛用于治疗脑动脉硬化、脑萎缩、脑梗塞所致之中风（风痰瘀阻型）后遗症，神志不清、半身不遂、口角流涎、舌强语蹇、头痛眩晕、健忘食呛、步履蹒跚、强哭强笑等疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药、特别是治疗中风的中药。
技术介绍
目前用于治疗中风的病的西药种类繁多，但疗效不好，副作用也大，而治疗中风的中药疗效显著的药品还不多见，特别是现有中药给药方式都是口服或肌肉注射，给患者带来许多不便解决这一问题已成为急需。专利技术的内容克服现有技术存在的不足，提出一种采用鼻腔给药的中风速溶栓。该中药由下述重量配比的原料制成三七400--500份、川芎400--500份、水蛭130--170份、冰片0.5-1.5份；其生产工艺是取三七加5.5、4、4倍量65％的乙醇加热回流提取三次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩150g。川芎加80％的乙醇加热回流提取二次，加醇量为8倍、6倍，提取时间为2小时、1.5小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至60g。水蛭加8倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至450g，加1倍量乙醇，静置12小时，滤取上清液。回收乙醇，浓缩至80g。另取CMC及β环糊精适量，与上述提取物搅匀，加热溶化，加入甘油明胶基质，置水浴熔化，搅拌，冰片加适量乙醇溶解，混匀，注模，制得1000粒，即得。本专利技术的中风速溶栓以醒神开窍，活血通络立方。方中水蛭可逐恶血瘀血月闭，破血症积聚，无子、利水道、堕胎、治女子月闭，欲成血劳，咂赤白游疹及痈肿，治折伤坠扑蓄血有功。中医认为它有破血、逐瘀、通经的功效，历来用于治疗癓瘕、痞块、血瘀闭经、跌打损伤等症。三七具有滋补强壮、止血化瘀、消肿镇痛等功效.是中医治疗各种血症及血瘀症的“圣药”。同时三七还可以缓解水蛭破血过烈，起到活血而不伤血的功效；川芎具有活血行气、祛风止痛的功能。用于血瘀气滞的痛证。上述各味药综合作用的结果使本专利技术辛散温通，既能活血，又能行气，为“血中气药”在方中起到行气活血，舒经通络的功效；冰片性寒辛散，芳香走串，善开窍醒神，辟秽化浊。“大通利关膈热塞，大人小儿风涎闭塞及暴得惊热，甚为济用。”一方面，可以使腑气通畅，气血得以敷布、经脉通畅，有利于半身不遂的恢复，有利于神志转清；另一方面，痰瘀同治，可使血活痰化，痰消瘀散，血行风息，经脉通畅，则诸症易愈。具有醒神开窍，活血通络。用于脑动脉硬化、脑萎缩、脑梗塞所致之中风(风痰瘀阻型)后遗症的治疗；同时，本专利技术的中药以栓状的形式采用鼻腔给药，用药十分方便。具体实施例方式取三七500kg、川芎400kg、水蛭130kg、冰片0.5kg；其生产工艺是取三七加5.5、4、4倍量65％的乙醇加热回流提取三次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩150g。川芎加80％的乙醇加热回流提取二次，加醇量为8倍、6倍，提取时间为2小时、1.5小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至60g。水蛭加8倍量水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至450g，加1倍量乙醇，静置12小时，滤取上清液。回收乙醇，浓缩至80g。另取CMC及β环糊精适量，与上述提取物搅匀，加热溶化，加入甘油明胶基质，置水浴熔化，搅拌，冰片加适量乙醇溶解，混匀，注模，制得1000粒，即得。本专利技术的第二个实施例，取三七400kg、川芎500kg、水蛭150kg、冰片1.5kg；其生产工艺同实施例1。该药的用法用量仰卧位，将栓剂轻轻塞入一侧鼻腔内，左半身瘫痪塞入右侧，右半身瘫痪塞入左侧。一次1粒，一日3次。该中药的治病机理是近来，随着对缺血性中风病因病机认识的不断深人，痰瘀相关在缺血性中风发病中的地位和作用逐渐受到学者的关注，有关这方面的临床报道也逐渐增多。《素问·通评虚实论》云“仆击，肥贵人则膏梁之疾也”。明确提出肥胖之多痰湿者，以及嗜食膏梁厚味滋生痰湿者易患中风。朱丹溪治中风以痰湿立论，强调中风病乃“湿土生痰，痰生热，热生风也”。又曰“半身不遂大率多痰......在右属痰”。《张氏医通》更明确指出“凡瘫痪瘛疭、半身不遂等证，皆伏痰留滞而然......不祛痰邪，病何由愈”。现代研究亦表明痰浊证患者血脂、血液流变学、动脉粥样硬化指数等均明显异常，而这些均是缺血性中风的危险因素。瘀血与中风的关系，在《内经》中也有所认识，《素问·生气通天论》曰“阳气者，大怒则形气绝，而血苑于上，使人薄厥”。朱丹溪谓中风半身不遂“在左属死血少血”。《血证论》说“化其痕滞则偏枯疾废自愈也”。现代研究表明血瘀证患者血液流变学、微循环、血小板功能等均明显异常，这些因素均能导致缺血性中风的发生。故而有人认为瘀血是中风的基本病理转归瘀血阻窍阻络是脑卒中的主要病机。中风病位在脑，气机升降逆乱是中风的主要病机，痰瘀互结是中风的病机核心。中风速溶栓急性毒性试验一、最大耐受量试验1 试验目的用昆明种小白鼠对中风速溶栓进行急性毒性试验，阐明中风速溶栓的急性毒性反应特征及毒性剂量，为长期毒性试验和临床试验提供依据。2.试验材料2.1.受试药品受试药品中风速溶栓，由黑龙江省济仁药业有限公司提供。批号031101。规格0.65g/粒(相当于1.05g生药/粒)，功能主治醒神开窍，活血通络。用于中风(瘀血阻窍阻络型)，半身不遂，口眼喎邪，舌强话蹇，头昏目眩。用法用量将栓剂轻轻塞入一侧鼻腔内，左半身瘫痪塞入右侧，右半身瘫痪塞入左侧。一次1粒，一日2次。拟人临床用量0.022g/kg/d。2.2.试验动物Wistar大鼠，雄性，体重200±20g。由黑龙江省药检所动物室提供。动物合格证号黑动字第00102001号。饲养条件安静、清洁、干燥、通风。室温22±2℃，湿度60±10％。饲料来源中国农业科学院哈尔滨兽医研究所提供。3.试验内容3.1最大耐受量试验选取体重200±20g的健康大鼠20只，雌雄各半，经饲养观察后，于实验前禁食12小时，不禁水，采用与临床一致的给药途径，速饲给药，以最大浓度、最大容积(1.0g/kg)，使栓剂与速粘膜接触直至完全融化吸收，24小时连续三次给予动物，间隔7小时，连续观察一周。记录动物的毒性反应情况及死亡数；对死亡的动物及时尸检，详实记录毒性反应的症状及其损伤的靶器官。4.试验结果4.1.毒性反应鼻饲中风速溶栓后，动物偶有搔速反应，30min后恢复正常，尿、大便正常，泌尿、生殖系统正常，毛色光洁完整，瞳孔正常，眼睛未见分泌物，一周后未出现死亡，亦未见明显的异常反应情况。4.2.体重及食量变化试验动物在观察期间的体重及食量变化，结果见表1. 表1.一周内动物体重及食量变化表(X±SD n＝20) 4.3.最大耐受量的计算MTD＝1.0g/kg×3/d＝3.0g/kg/d相当于临床日治疗量的倍数＝MTD÷临床日治疗量＝3.0g/kg÷0.022g/kg＝136.4倍。5.试验结论固本止急性毒性试验中，试验动物未见明显毒性反应。其昆明种小白鼠灌胃给药的最大耐受量(MTD)为3.0g/kg/d。相当于推荐临床日治疗量136.4倍。二、刺激性试验取健康新西兰白兔12只，随机分成3组，每组4只，分别给与中风速溶栓、甘油明胶基质和生理盐水0.2g/kg，连续给药3次，于末次给药后24小时处死动物，取出鼻粘膜观察有无充血、水肿、速孔周围有无分泌物、结痂等。结果表现为鼻粘膜未见充血、水肿、结痂等现象，说明该栓剂粘膜毒性甚小，可供临床速腔给药。一、抗体外血栓形成试验中风速溶栓可抑制血栓的形成，其作用与阳性药川芎嗪无明显差异，而与空白对照组比较差异显本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种中风速溶栓，其特征在于：该中药由下述重量配比的原料制成：三七４００－－５００份、川芎４００－－５００份、水蛭１３０－－１７０份、冰片０．５－－１．５份。

【技术特征摘要】
1.一种中风速溶栓，其特征在于该中药由下述重量配比的原料制成三七400--500份、川芎400--500份、水蛭130--170份、冰片0.5-1.5份。2.如权利要求1所述的中风速溶栓，其特征在于其生产工艺是取三七加5.5、4、4倍量65％的乙醇加热回流提取三次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩150g。川芎加80％的乙醇加热回流提取二次，加醇量为...

【专利技术属性】
技术研发人员：芦天罡，
申请(专利权)人：黑龙江省济仁药业有限公司，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]