雷公藤多甙滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热淤，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的药物组合物，特别涉及以中药雷公藤提取物雷公藤多甙为原料制备而成的一种口服滴丸制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有用于上述疾病治疗的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的雷公藤多甙滴丸。本发明专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸，以中药雷公藤多甙为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的药物组合物，特别涉及以中药雷公藤提取物雷公藤多甙为原料制备而成的一种药物组合物口服制剂。
技术介绍
根据部颁药品标准WS3-B-3350-98中给出的制备方法制备而成的雷公藤多甙片，是一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的口服片剂，经多年临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病症的常用药物。以下是药品标准WS3-B-3350-98中给出的配方和工艺及简要说明处方雷公藤多甙功能主治清热解毒，利尿通淋。用于湿热蕴结，小便黄赤、淋漓涩痛之症，尿路感染，肾盂炎见上述证侯者。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于风湿润热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的雷公藤多甙滴丸。本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸，以中药雷公藤多甙为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸[制备方法]1.原料雷公藤多甙2.基质基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；3.配比以g或kg为单位，按重量份计，雷公藤多甙∶基质＝1∶1～1∶9；更为实用的比例雷公藤多甙∶基质＝1∶1～1∶5；4.按照配方所给出的比例，准确称取雷公藤多甙和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有雷公藤多甙和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；5.采用自制的或通用的滴丸机，如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40℃～-5℃；6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所要求的温度状态时，将含有雷公藤多甙和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中，冷却收缩成形，即得。注1所述的冷凝剂是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或两种以上的混合物。根据部颁药品标准WS3-B-3350-98中给出的制备方法制备而成的雷公藤多甙片，是一种具有祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络，及抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用，用于风湿润热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等疾病治疗的口服片剂，经多年临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病症的常用药物。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸与雷公藤多甙片相比具有以下有益效果1.本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸，利用表面活性剂为基质，与雷公藤多甙一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快，从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。2.本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用，也不会在胃内产生任何残留的有害物质，从而使得患者用药更为安全，同时还具有用药方便、准确的特点。3.本专利技术所涉及的雷公藤多甙滴丸，把雷公藤多甙与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。4.制备滴丸的生产工艺、设备简单，操作方便，自动化程度高，劳动强度低，生产效率高。同时生产车间无粉尘，也有利于劳动保护和环保。5.制备滴丸的生产成本通常在同品种其它口服制剂的50％左右，且与口服液相比，滴丸的剂量准确，从而使得患者服用计量容易控制。具体实施例方式现以几组具体实施例，就本专利技术所述雷公藤多甙滴丸的制备方法作进一步说明。1.原料雷公藤多甙2.单一基质聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盘40、硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等；3.组合基质以g或kg为单位，按重量份计，选择聚乙二醇、硬脂酸聚烃氧40酯、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精、吐温等载体进行组合试验；3.1两种不同基质的组合以g或kg为单位，按重量份计，取1份的硬脂酸聚烃氧40酯或倍他环糊精或羧甲基淀粉钠或吐温，与1～10份的聚乙二醇进行组合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一种或两种以上的混合物；3.2三种不同基质的组合以g或kg为单位，按重量份计，取1份的硬脂酸聚烃氧40酯与0.5～5份的羧甲基淀粉钠(或倍他环糊精或吐温)与1～10份的聚乙二醇进行组合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一种或两种以上的混合物；3.3四种不同基质的组合以g或kg为单位，按重量份计，取1份的硬脂酸聚烃氧40酯与0.5～5份的羧甲基淀粉钠(或倍他环糊精)与0.5～5份的吐温与1～10份的聚乙二醇进行组合，其中的聚乙二醇是聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的一种或两种以上的混合物；4.雷公藤多甙与基质的配比(以g或kg为单位，按重量份计)雷公藤多甙∶基质＝1∶1～1∶9；5.按照[制备方法]4～7给出的过程进行制备，即可得到不同规格的雷公藤多甙滴丸。实验一 单一基质的试验为了观察雷公藤多甙与不同基质配合所制得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物雷公藤多甙滴丸，以雷公藤多甙为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中：１．１所述基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧４０酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬 脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述载体其中的一种或两种以上的混合物；１．２以ｇ或ｋｇ为单位，雷公藤多甙∶基质＝１∶１～１∶９。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物雷公藤多甙滴丸，以雷公藤多甙为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中1.1所述基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述载体其中的一种或两种以上的混合物；1.2以g或kg为单位，雷公藤多甙∶基质＝1∶1～1∶9。2.如权利要求1所述的雷公藤多甙滴丸，其特征在于所述基质是S40酯或羧甲基淀粉钠或β环糊精或吐温与聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶1～1∶10。3.如权利要求1所述的雷公藤多甙滴丸，其特征在于所述基质是S40酯、β环糊精或羧甲基淀粉钠或吐温和聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶0.5∶1～1∶5∶10。4.如权利要求1所述的雷公藤多甙滴丸，其特征在于所述基质是S40酯、β环糊精或羧甲基淀粉钠、吐温和聚乙二醇的混合物，其混合比例为1∶0.5∶0.5∶1～1∶5∶5∶10。5.如权利要求1或2或3或4所述的任何一种雷公藤多甙滴丸，其特征在于所述雷公藤多甙与基质的混合比例为1∶1～1∶5。6.如权利要求2或3或4所述的组合基质，其特征在于所述的聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]