一种治疗妇科疾病的软胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，提供一种涉及治疗妇女带下病的花红软胶囊，以及该软胶囊的制备工艺。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域。具体地说，是涉及治疗妇女带下病的花红软胶囊及其制备方法。
技术介绍
女性内生殖器及周围的结缔组织、盆腔腹膜发生炎症时，称为盆腔炎。主要临床表现是下肢疼痛，呈持续性，伴腰骶部酸痛。妇科检查可见阴道宫颈充血、水肿、大量脓性分泌物，小腹压痛等症状。盆腔炎的妇科临床上的常见病、多发病，具有病程长、治愈率低、复发率高的特点，严重危害妇女的身心健康，影响患者的生存质量。目前，西医尚无理想的治疗方法，祖国医学在治疗此病上有一定的优势，并经过大量的临床证实中医通过整体与局部相结合、辨病与辩证相结合，全方位调理患者的身心状态，更易被患者接受，并取得了一定的疗效，大大提高了患者的生存质量。本专利技术中的处方由一点红、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤和桃金娘组成，名为花红。其中一点红具有清热解毒，消肿利尿。白花蛇舌草具有解毒，利湿消痈之功效。地桃花具有祛风利湿，清热解毒之功效。白背桐有补肝肾，明目，益精，安胎之功效，鸡血藤，具有补血、活血，通络之功效。桃金娘具有养血，通络之功效。方中诸药共用，主次分明，配伍合理，具有清热利湿，祛瘀止痛之功效，有明显的抗菌、消炎作用，是治疗妇女盆腔炎、附件炎等妇科炎症理想的中草药制剂。本处方现有制剂为花红胶囊和花红片剂，有其不可克服的缺憾。最重要的就是目前普遍存在的口服的中成药吸收率低，起效慢等药理药效方面的缺点；另一方面是由于本处方中采用了常用的水提醇沉的提取方法，这就使得成品在储存、放置过程中极易吸潮变质而影响疗效。本专利技术的目的是弥补上述现有技术存在的不足之处，而提供一种制造方便、将药物密封在胶囊壳内的效果明显的花红软胶囊。在不改变该药组成的前提下，提高施用人群对药物的吸收率和有效率，使其起效时间短、崩解后可迅速达到药物溶出与吸收，并且便于服用；另一方面将药物包裹于密封的囊壳内，有效的避免了吸潮变质，这种改进将是医患双方共同推崇和接受的。
技术实现思路
本专利技术人经过长期大量的实验，在花红胶囊处方基础上，保留原中药的组成，对其剂型工艺进行了改进，开发了花红软胶囊，解决了上述问题。可以理解的是，为了解决上述缺陷，本领域普通技术人员很容易联想到借助业已成熟的软胶囊工艺将之改良成为软胶囊。然而，药味越多、提取物数量越大越不容易制备成软胶囊制剂，这是本领域公知常识。遗憾的是，迄今为止还没有出现这样的软胶囊技术，能稳定地容纳这七味不同性状的中药材，即能将大量提取物和直接粉碎入药的原药粉末的有效成分同时包入软胶囊中。软胶囊的内容物为液体或半液体，在放置过程中极易发生渗露、漏油、分层、沉降、析出、颗粒粘壁等现象，这也是软胶囊行业至今无法解决的普遍问题。本专利技术成功地解决了上述问题，且使软胶囊的内容物在3-5年内保持稳定的均匀混悬状态。试验证明，只有当固体粉末完全被油性基质润湿以后，才可能稳定的悬浮于油溶液中，而处方中的药材和提取物，由于处在不定的空气湿度环境下，虽然经过了干燥过程，但是表面仍极易形成一层水膜，而经过粉碎后，水膜的外部又凝结了一层气膜，放置后又在气膜的表面再度形成水膜，这样“坚固”的水气外壁，油如何能够“深入”进去，这就是为什么采用油性基质制备混悬型软胶囊内容物时，常常会发生分层、沉降以及药粉粘在胶囊皮壁上的原因了。这就需要我们努力寻找一种在油-水-气之间搭起桥梁的一种物质，使三者能够很好的达到平衡稳定状态。经过大量的试验筛选，我们最终发现了磷脂的神奇作用，因为磷脂具有双极性分子结构，一方面是脂肪酸，具有亲脂性，另一方面是磷酰化物，表现为亲水性。这种性质似乎是可以帮助我们搭建这个桥梁。为此我们做了大量工艺筛选，惊奇的发现，磷脂加入的方式不同，效果截然不同 以上结果也验证了我们上述的原因分析，1号是在水-气-水膜形成后加入磷脂，2号是在水-气膜形成后加入磷脂，防止了最后一层水膜的形成，减弱其疏水性，进而与油性基质易形成均匀的混悬液，但是由于提取物水-气膜的存在，长时间放置后，仍表现为向含有水相的胶囊皮游走的趋势，产生内容物颗粒粘壁的现象。而本专利技术所采用的加入工艺，在最初就切断了水气膜的形成，使得磷脂在各个阶段都与提取物密切接触，在与油性基质相混合后，很快达到均一的平衡状态，而且能够保持长时间的稳定。下面对软胶囊内容物的组成作进一步说明本专利技术提供了一种治疗妇科疾病的花红软胶囊，该软胶囊的内容物中包括混悬于基质和助悬剂中的有效成分，所述“有效成分”包括一点红药材细粉，一点红、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤、桃金娘七味原药材的提取物干膏细粉，所述有效成分占内容物总重的20-75％，更优选为35-65％，最优选为40-60％。一点红细粉在本专利技术软胶囊中，由于原中成药的处方组分的特殊性，使之非常不容易制成符合规定的软胶囊。原因是由于药材提取物与生药材干粉之间的比重差异较大，二者往往不能长时间地达到共同悬浮状态，极易沉降使内容物放置后分层。我们惊奇地发现，将一点红药材细粉过筛的筛子目数，如果大于提取物干膏细粉过筛的筛子目数的20％(包括等于)，就能满足整个内容物的混悬状态的要求。例如，提取物干膏粉碎至80目，则一点红药材至少要过100目筛；提取物干膏细粉为了配合一点红的细粉，其他七位药材的提取物干膏粉也相应的粉碎至过80目筛(即不大于188微米，优选不大于157微米、更优选不大于130微米)，才能达到在混悬状态下与一点红细粉的比重相匹配，共同组成软胶囊内容物中均匀分散的半固形物，以此制备出符合要求的含有该处方药物的软胶囊。基质经过大量的实验筛选，本专利技术的软胶囊中基质优选为植物油，包括药用级大豆油、氢化大豆油、花生油、玉米油、杏仁油、麻油、茶油、橄榄油、葵花子油、绵籽油、蓖麻油、椰子油或它们的混合体系，以占内容物总重计，其用量为20-65％，优选32-60％，更优选为36-55％。助悬剂有利地，为了进一步改善因内容物量大而出现的不容易混悬的问题，加入了适量助悬剂。所述助悬剂，选自蜂蜡、木蜡、鲸蜡、虫蜡、黄蜡、米糠蜡、甘蔗蜡、氢化棕榈油、(氢化)卵磷脂、(氢化)豆磷脂或它们的混合体系，优选蜂蜡、木蜡、黄蜡、氢化棕榈油、(氢化)卵磷脂、(氢化)豆磷脂或它们的混合体系，更优选蜂蜡、黄蜡、氢化棕榈油、卵磷脂、大豆磷脂或它们的混合体系；以占内容物总重计，其用量为2-20％，优选3-9％，更优选为4-8％。采用上述助悬剂的混合体系是有利的，成功的解决了混悬均匀和长期保持稳定的问题。因此，在一个实施方案中，以占内容物总重计，本专利技术花红软胶囊中含有植物油20-65％、蜂蜡0.8-8％、氢化棕榈油0.6-6％、大豆磷脂0.6-6％；更有利的一个实施方案中，含有植物油32-60％、黄蜡1-2.5％、氢化棕榈油1-3％、卵磷脂1-3.5％。在另一方面，本专利技术提供了制备花红软胶囊的方法，具体地说，本专利技术的制备工艺的要点在于其一，将药材的提取物干膏，与磷脂一并粉碎过筛，其细粉的粒度不得大于188微米(相当于至少过80目筛)；其二，将一点红药材粉碎，细粉的粒度应小于或等于上述药材提取物干膏细粉粒度的83％；其三，将上述2种细粉混匀后，加入油性基质和助悬剂制备成压制软胶囊的混悬液。本专利技术软胶囊可选用常规胶皮。有利地，为了进一步改善软胶囊的稳定性和崩解性能，可对胶皮的的组成和用量加以本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种软胶囊制剂，其中软胶囊的内容物中包括混悬于基质和助悬剂中的有效成分，其特征在于所述有效成分含有：一点红药材细粉，一点红、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤、桃金娘七味原药材的提取物干膏细粉，所述有效成分占内容物总重的２０－７５％。

【技术特征摘要】
1.一种软胶囊制剂，其中软胶囊的内容物中包括混悬于基质和助悬剂中的有效成分，其特征在于所述有效成分含有一点红药材细粉，一点红、白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤、桃金娘七味原药材的提取物干膏细粉，所述有效成分占内容物总重的20-75％。2.如权利要求1软胶囊，所述有效成分占内容物总重35-65％，优选40-60％。3.如权利要求1的软胶囊，所述提取物干膏细粉的粒度为不超过188微米的粉末，优选不大于157微米、更优选不大于130微米。4.如权利要求1的软胶囊，所述一点红药材细粉粒度小于或者等于权利要求3的提取物干膏细粉粒度的83％。5.如权利要求1的软胶囊，所述基质是选自药用级大豆油、氢化大豆油、花生油、玉米油、杏仁油、麻油、茶油、橄榄油、葵花子油、绵籽油、蓖麻油、椰子油或它们的混合体系，以占内容物总重计，其用量为20-65％，优选32-60％。6.如权利要求1的软胶囊，基于内容物总重计，所述助悬...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚俊华，
申请(专利权)人：姚俊华，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]